تروبيسيترون

تروبيسيترون

ملف:Tropisetron.svg
ملف:Tropisetron3Dan.gif
Systematic (IUPAC) name
(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate
Clinical data
Trade names	Navoban
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	B3 (AU)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK)
Routes	Oral, IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	~60–80%
Protein binding	71%
Metabolism	Hepatic (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Half-life	6–8 hours
Excretion	Renal, Fecal
Identifiers
CAS number	89565-68-4 ملف:X mark.svgN
ATC code	A04AA03
PubChem	CID 72165
IUPHAR ligand	260
ChemSpider	16736476 ملف:Yes check.svgY
UNII	6I819NIK1W ملف:Yes check.svgY
KEGG	D02130 ملف:Yes check.svgY
ChEBI	CHEBI:32269 ملف:X mark.svgN
ChEMBL	CHEMBL496980 ملف:X mark.svgN
Synonyms	ICS 205-930
Chemical data
Formula	C17H20N2O2
Mol. mass	284.353 g/mol
SMILES CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3cnc2ccccc23
InChI InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+ ملف:Yes check.svgY Key:ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N ملف:Yes check.svgY
ملف:X mark.svgN (what is this?)  (verify)

تروبيسيترون هو مناهض لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 تستخدم باعتباره مضاد للقىء ولعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي، على الرغم من أنه تم استخدام تجريبيا بمثابة مسكن في حالات الألم العضلي الليفي. يتوفر بشكل معد للإعطاء الفموي 5 ملغ أو للإعطاء الوريدي 2 ملغ. يتم تسويقه من قبل شركة نوفارتيس في أوروبا، أستراليا، نيوزيلندا، اليابان، كوريا الجنوبية والفلبين تحت الاسم Navoban، ولكنه ليس متوفر في الولايات المتحدة وهو متوفر في مختبرات نوفيل للأدوية أيضا ويتم تسويقه في العديد من البلدان الآسيوية تحت الاسم Setrovel.

علم الأدوية

يعمل تروبيسترون على حد سواء كمناهض انتقائي لمستقبلات 5-HT3 وكناهض لمستقبلات α7 النيكوتينية.

الآثار الجانبية

تروبيسترون هو دواء جيد التحمل مع آثار جانبية قليلة. يعد الصداع، الإمساك، والدوخة من الآثار الجانبية الأكثر شيوعا المرتبطة باستخدامه. كما تم ربط انخفاض ضغط الدم، ارتفاع أنزيمات الكبد المؤقت، متلازمات فرط الحساسية المناعية والآثار الجانبية خارج الهرمية مع استخدامه لمرة واحدة على الأقل. لم تكن هناك أي تفاعلات دوائية كبيرة مع استخدام هذا الدواء. يتم تدركه من قبل نظام السيتوكروم P450 في الكبد وله تأثير كبير على عملية استقلاب الأدوية الأخرى والتي يرتبط تحطمها بهذا النظام.

استخدامات أخرى

كصبغة بيولوجية وكمبيد للمثقبيات trypanocide