بنزاتروبين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Benzatropine)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
بنزاتروبين
Systematic (IUPAC) name
(3-endo)-3-(Diphenylmethoxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
Clinical data
Trade names Cogentin
AHFS/Drugs.com monograph
Pregnancy cat. C (US)
Legal status -only (US)
Routes Oral, IM, IV
Pharmacokinetic data
Metabolism Hepatic
Half-life 12-24 hours
Excretion Urine
Identifiers
CAS number 86-13-5 YesY
ATC code N04AC01
PubChem CID 1201549
IUPHAR ligand 7601
DrugBank DB00245
ChemSpider 16736541 YesY
UNII 1NHL2J4X8K YesY
ChEBI CHEBI:3048 YesY
ChEMBL CHEMBL1201203 N
Synonyms Benztropine
Chemical data
Formula C21H25NO 
Mol. mass 307.429 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

بنزاتروبين Benzatropine كذلك يعرف باسم بنزتروبين ، هو دواء مضاد للاستيل كولين ، يتم تسويقه تجارياً تحت اسم كوجينتين"Cogentin". كوجنتين يستخدم لعلاج مرض باركنسون ،الباركنسونية (الشلل الرعاش)،وخلل التوتر.

الاستعمال الطبي :

بنزاتروبين: عبارة عن دواء مضاد للاستيل كولين ، يستخدم لتخفيف الآثار الجانبية لأدوية مضادات الذهان ، كذلك يستخدم كخط علاجي ثاني لعلاج مرض باركنسون، بحيث يحسن الارتعاش لدي المريض، ( لكنه لا يعالج بطء الحركة او الصلابة). كما أنه أحياناً يستعمل لعلاج خلل التوتر، وهو خلل نادر يؤدي إلى انقباضات غير طبيعية للعضلات، مؤدية إلى اتخاذ وضعية التفافية في الأطراف ، الجذع ، الوجه.

الآثار الجانبية:

هي بشكل أساسي ناتجه من كونه يعمل كمضاد للاستيل كولين و هي:

  • جفاف الفم .
  • تغيم الرؤية .
  • التغير في الحالة الذهنية .
  • امساك .
  • احتباس بولي .
  • زيادة سرعة ضربات القلب
  • فقدان الشهية .
  • هذيان (يحدث بجرعات عالية) .

وقد اقترحت بعض الدراسات ،أن استخدام مضادات الاستيل كولين تزيد من احتمالية حدوث خلل الحركة المتأخر، (أثر جانبي ينتج من الاستعمال طويل المدى لأدوية الهذيان)[١][٢] . في حين أن هناك درسات ،لم تجد علاقة بين استخدام مضادات الاستيل كولين و حدوث خلل الحركة المتأخر [٣][٤] ،على الرغم من تدهور الأعراض أحياناً. الأدوية التي تؤثر على التوصيل الاستيل كوليني، يمكن أن تؤثر على القدرة على تخزين معلومات جديدة في الذاكرة طويلة المدى، وأدوية مضادات الاستيل كولين قد تؤثر علي الاحساس بالوقت [٥] .

علم الأدوية:

بنزاتروبين : هو دواء مضاد هيستامينيو مضاد للاستيل كولين، يعمل على الجهاز العصبي المركزي ،ومضاد متخصص فقط بمستقبلات الاستيل كولينة ،المسماه بM1، بحيث يرتبط بمستقبلات الكولنية M1 ،ويمنع ارتباط الاسيتل كولين الموجود بشكل طبيعي بالجسم ، وبالتالي يمنع تأثير الاسيتل كولين الموجود في الجسم بشكل طبيعي . كما ان البنزاتروبين يعمل بشكل جزئي بمنع النشاط الاستيل كوليني في العقد القاعدية ،وكذلك يزيد من توافر الدوبامين من خلال منع اعادة استرداده ،و تخزينه في المواقع المركزية ،ومن ثم زيادة النشاط الدوباميني. وقد أظهرت الدراسات على الحيوان ،أن النشاط المضاد للاستيل كولين للبنزاتروبين تعادل تقريباً نصف تلك التي للاتروبين ، في حين نشاطه المضاد هيستاميني يوازي فعالية ميبرامين. أيضا نشاط البنزاتروبين المضاد للاستيل كولين، أظهر فعالية علاجية في علاج داء باركنسون" الرعاش"، من خلال معاكسة تأثير الاستيل كولين، مقللاً بذلك خلل التوازن بين النواقل العصبية دوبامين ،والاستيل كولينو. هذا بدوره يؤدي إلى تحسين الأعراض الأولية لداء باركنسون، " أعراض المراحل الأولى من داء باركنسون"[٦]. مثيلات بنزاتروبين ،هي موانع لانمطية لاسترداد الدوبامين [٧]، مما يجعلها مفيدة لمن يعانون من أعراض السبيل خارج الهرمي، (اعراض السبيل الهرمي هي اضطرابات حركة)لأدوية الذهان. بنزاتروبين أيضا يعمل كمانع وظيفي لانزيم اسيد سفينجوميالينيز.[٨] لقد تم التوصل إلى أن بنزاتروبين عامل فعال للتفريق بين الخلايا الدبقية قليلة التغصن، من خلال المستقبلات المسكرينية م1 و م3 ، من خلال مسح اختباري عالي الوتيرة. وتبين أن بنزاتروبين في الدراسات قبل السريرية، ساعد في تقليل أعراض مرض التصلب اللويحي، وحسن من عملية إعادة تكوين الميالين[٩] . بنزاتروبين

الاسم في نظام الايوباك

(3-endo)-3-(Diphenylmethoxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane

المعلومات الطبية

  • الاسم التجاري: كوجينتين
  • تصنيفه للحامل: C (مخاطر الدواء على الحامل لم تحدد)
  • الحالة القانونية: يحتاج إلى وصفة
  • طرق إعطاء الدواء : الفم، إبر بالعضل، إبر بالوريد
  • معلومات عن حركية الدواء:
  1. مكان الايض: الكبد
  2. عمر النصف: 12-24 ساعة
  3. طريقة التخلص منه :البول
  4. المعلومات الكيمايئة:

الصيغة C21H25NO

الوزن الجزيئي 307.429 غ/مول

المراجع

  1. Archives of General Psychiatry. 39 (4). PMID 6121548. doi:10.1001/archpsyc.1982.04290040069010.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  2. Experimental and Clinical Psychopharmacology. 9 (3). PMID 11534539. doi:10.1037/1064-1297.9.3.285.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  3. The American Journal of Psychiatry. 155 (4). PMID 9546009.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  4. L'Encephale. 14 (Spec No). PMID 3063514.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  5. Clinical Psychopharmacology. 9 (3). PMID 2661606. doi:10.1097/00004714-198906000-00004.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  6. MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
  7. J Pharmacol Exp Ther. 348 (1). PMC 3868882Freely accessible. PMID 24194527. doi:10.1124/jpet.113.208264 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3868882.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  8. PLoS ONE. 6 (8). PMC 3166082Freely accessible. PMID 21909365. doi:10.1371/journal.pone.0023852 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3166082.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  9. Nature. 502 (7471). PMID 24107995. doi:10.1038/nature12647.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)