دي فين هيدرامين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Diphenhydramine)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
دي فين هيدرامين
Systematic (IUPAC) name
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
Clinical data
Trade names Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682539
Pregnancy cat. A (AU) B (US)
Legal status Pharmacy Only (S2) (AU) Over-the-counter
Dependence liability Very low
Routes Oral, parenteral (IM and IV), topical, suppository
Pharmacokinetic data
Bioavailability 40–60%[١]
Protein binding 98–99%
Metabolism Various cytochrome P450 liver enzymes: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)[٢]
Half-life 8 hours (children)[٣]
9 to 12 hours (adults)[٣]
17 hours (elderly)[٣]
Excretion 94% through the urine, 6% through feces[٤]
Identifiers
CAS number 58-73-1 YesY
ATC code D04AA32 D04AA33, R06AA02
PubChem CID 3100
IUPHAR ligand 1224
DrugBank DB01075
ChemSpider 2989 YesY
UNII 8GTS82S83M YesY
KEGG D00669 N
ChEBI CHEBI:4636 YesY
ChEMBL CHEMBL657 YesY
Chemical data
Formula C17H21NO 
Mol. mass 255.355 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

دي فين هيدرامين Diphenhydramine، هو دي فين هيدرامين هيدروكلوريد.

الزمرة الدوائية

مهدئ وحاصر للمستقبلات الهيستامينية H1.

الاستعمال

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته، ويجب عدم استخدامه خلال الهجمة الربوية الحادة.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: نعاس خفيف إلى متوسط الشدة.
  • تنفسية: زيادة لزوجة وكثافة المفرزات القصبية.

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • عصبية مركزية: صداع، تعب، عصاب.
  • هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، ألم بطني، جفاف الفم، زيادة الشهية، كسب الوزن، جفاف الأغشية المخاطية.
  • عصبية عضلية: آلام مفصلية.
  • تنفسية: التهاب بلعوم.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • قلبية وعائية: هبوط توتر شرياني، خفقان، وذمة.
  • عصبية مركزية: تهدئة، دوام، هياج تناقصي، أرق، إكتئاب.
  • جلدية: حساسية للضوء، طفح، وذمة وعائية.
  • بولية تناسلية: احتباس بولي.
  • كبدية: التهاب كبد.
  • عصبية عضلية: آلام عضلية، مذل، رعاش.
  • عينية: تشوش رؤية.
  • تنفسية: رعاف، تشنج قصبي.

التداخلات الدوائية

  1. تتفاقم تأثيراته المثبطة للجملة العصبية المركزيةوالتنفسية عند اشراكه مع الأدوية المثبطة العصبية المركزية.
  2. تتفاقم تأثيراته المضادة للكولين عند اشراكه مع مثبطات خميرة MAO.
  3. يجب عدم إعطاء مستحضره الذي على شكل شراب للمريض الذي تناول أدوية تسبب ارتكاس ديسولفيرام بسبب احتواء هذا الشراب على الكحول بنسبة كبيرة.

الثبات

الحرائك الدوائية

  • يصل تأثيره المهدئ لذروته خلال 1-3ساعات من تناوله عبر الفم.
  • مدة التأثير: 4-7 ساعات.
  • الامتصاص: 40-60% من جرعته إلى الدوران الجهازي، نتيجة تعرضه لاستقلاب العبور الأول.
  • الاستقلاب: بشكل شديد في الكبد وبشكل أقل في الرئة والكلى
  • العمر النصفي: 2-8 ساعات، يصل حتى 13.5ساعة عند المسنين.
  • الارتباط البروتيني:78%.
  • يصل تركيزه المصلي خلال 2-4ساعات من تناوله عبر الفم.

الجرعة

1- الأطفال:

  1. فموي (>10كغ): 12.5-25ملغ 3-4مرات/يوم، الجرعة القصوى 300ملغ/يوم.
  2. حقن عضلي أو وريدي: 5ملغ/كغ/يوم أو 150ملغ/م2/يوم تقسم على 3-4 دفعات، الجرعة القصوى 300ملغ/يوم.

2- البالغين:

  1. فموي: 25-50ملغ كل 60-8 ساعات، يمكن إعطاؤه بجرعة 50ملغ قبل النوم للمساعدة على النوم.
  2. حقن عضلي أو وريدي: 10-50ملغ كل 2-4ساعات، الجرعة القصوى 400ملغ/يوم.
  3. موضعي (استخدام خارجي): لا يطبق لمة تزيد عن 7 أيام.

تحذيرات

  1. استخدامه بحذر عند المريض المصاب بالزرق المغلق الزاوية أو القرحة الهضمية أو انسداد السبيل البولي أو فرط نشاط الدرق.
  2. قد تحوي بعض مستحضراته الصيدلانية مادة البيسولفيت المؤرجة، ويحوي شرابه الكحول.
  3. يبدي هذا المحضر قدرة كبيرة مهدئة، ومضادة للكولين، ولذلك لا يعد مناسب للعديد من المسنين.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

التداخلات المخبرية

قد يثبط الارتكاسات الجلدية التالية لحقن المستضدات.

المستحضرات الصيدلانية

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم


  1. Paton DM, Webster DR (1985). "Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)". Clin. Pharmacokinet. 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. 
  2. Lua error in وحدة:Citation/CS1/Date_validation at line 45: attempt to compare number with nil.
  3. ^ ٣٫٠ ٣٫١ ٣٫٢ Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (1990). "Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children". J. Clin. Pharmacol. 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x.  Unknown parameter |month= ignored (|date= suggested) (help)
  4. Garnett WR (1986). "Diphenhydramine". Am. Pharm. NS26 (2): 35–40. PMID 3962845.  Unknown parameter |month= ignored (|date= suggested) (help)