تروبيسيترون

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
تروبيسيترون
250px
Systematic (IUPAC) name
(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate
Clinical data
Trade names Navoban
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Pregnancy cat. B3 (AU)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK)
Routes Oral, IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability ~60–80%
Protein binding 71%
Metabolism Hepatic (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Half-life 6–8 hours
Excretion Renal, Fecal
Identifiers
CAS number 89565-68-4 N
ATC code A04AA03
PubChem CID 72165
IUPHAR ligand 260
ChemSpider 16736476 YesY
UNII 6I819NIK1W YesY
KEGG D02130 YesY
ChEBI CHEBI:32269 N
ChEMBL CHEMBL496980 N
Synonyms ICS 205-930
Chemical data
Formula C17H20N2O2 
Mol. mass 284.353 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

تروبيسيترون هو مناهض لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 تستخدم باعتباره مضاد للقىء ولعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي، على الرغم من أنه تم استخدام تجريبيا بمثابة مسكن في حالات الألم العضلي الليفي. يتوفر بشكل معد للإعطاء الفموي 5 ملغ أو للإعطاء الوريدي 2 ملغ. يتم تسويقه من قبل شركة نوفارتيس في أوروبا، أستراليا، نيوزيلندا، اليابان، كوريا الجنوبية والفلبين تحت الاسم Navoban، ولكنه ليس متوفر في الولايات المتحدة وهو متوفر في مختبرات نوفيل للأدوية أيضا ويتم تسويقه في العديد من البلدان الآسيوية تحت الاسم Setrovel.

علم الأدوية

يعمل تروبيسترون على حد سواء كمناهض انتقائي لمستقبلات 5-HT3 وكناهض لمستقبلات α7 النيكوتينية.

الآثار الجانبية

تروبيسترون هو دواء جيد التحمل مع آثار جانبية قليلة. يعد الصداع، الإمساك، والدوخة من الآثار الجانبية الأكثر شيوعا المرتبطة باستخدامه. كما تم ربط انخفاض ضغط الدم، ارتفاع أنزيمات الكبد المؤقت، متلازمات فرط الحساسية المناعية والآثار الجانبية خارج الهرمية مع استخدامه لمرة واحدة على الأقل. لم تكن هناك أي تفاعلات دوائية كبيرة مع استخدام هذا الدواء. يتم تدركه من قبل نظام السيتوكروم P450 في الكبد وله تأثير كبير على عملية استقلاب الأدوية الأخرى والتي يرتبط تحطمها بهذا النظام.

استخدامات أخرى

كصبغة بيولوجية وكمبيد للمثقبيات trypanocide

قالب:Glycinergics قالب:Serotonergics