ميثوكاربامول

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Methocarbamol)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
ميثوكاربامول
Systematic (IUPAC) name
(RS)-2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl carbamate
Clinical data
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682579
Pregnancy cat. x
Legal status -only (US) OTC(Canada)
Routes Oral, intravenous
Pharmacokinetic data
Metabolism Hepatic
Half-life 1.14–1.24 hours[1]
Identifiers
CAS number 532-03-6 YesY
ATC code M03BA03
PubChem CID 4107
DrugBank DB00423
ChemSpider 3964 YesY
UNII 125OD7737X YesY
KEGG D00402 YesY
ChEMBL CHEMBL1201117 N
Chemical data
Formula C11H15NO5 
Mol. mass 241.241 g/mol
 N (what is this?)  (verify)


ميثوكاربامول هو مرخي عضلي مركزي يستخدم لمعالجة التشنجات العضلية الهيكلية.

الاستقلاب:

ميثوكاربامول هو الـ كاربامات للـ غوايفينزين ، ولكنه لا ينتج غوايفينزين كمستقلب، لأن رابطة الـ كاربامات لا تستقلب بوساطة الحلمهة؛ الاستقلاب هو بوساطة الطور الأول حلمهة الحلقة و نزع الميتل في الموقع O- ، متبوعاً بالطور الثاني الاقتران. جميع المستقلبات الرئيسية هي كاربامات غير محلمهة.

احتمالية إساءة الاستخدام:

على عكس باقي الكاربامات مثل ميبروبامات و طليعته الدوائية كاريزوبرودول ، فإن ميثوكاربامول قد أنقص إلى حد كبير احتمالية إساءة الاستخدام. الدراسات التي قارنته بـ لورازيبام (اتيفان) و ديفينهيدرامين (بينادريل) ، مع الدواء الغفل (بلاسيبو) أيضاً، وجدت أن ميثوكاربامول ينتج استجابة "ميل" متزايدة و بعض التأثيرات التي تشبه التركين ، على كل حال، بالجرعات الأعلى فقد لوحظ حدوث انزعاج dysphoria . يعتبر أنه يمتلك صفات سوء استخدام مشابهة لـ لورازيبام ، ولكن أضعف.

التأثيرات الجانبية:

التأثيرات الجانبية المحتملة تتضمن: نعاس، دوخة ، اضطراب في المعدة، تورّد، رؤية مشوشة، و حمى. التأثيرات الجانبية الجدية تتضمن ترقّي طفح جلدي شديد أو حكة، تباطؤ معدل القلب، إغماء، يرقان، غثيان/إقياء متواصل ، ألم معدي/جوفي ، تغيرات ذهنية/مزاجية ، حماقة، مشكلة في التبول، علامات إنتان. إذا كان يُؤخذ بكميات كبيرة دفعةً واحدة أو أكثر مما هو موصوف، فمن الممكن أن يحدث انزعاج أو أفكار بالانتحار. بالإضافة، ممكن أن يسبب ميثوكاربامول أن ينقلب لون البول إلى الأسود، الأزرق، أو الأخضر. على كل حال، هذا التأثير غير مؤذٍ. بسبب احتمالية التأثيرات الجانبية، فإن هذا الدواء يعتبر عال الخطورة للكهول.

الكيمياء:

من الممكن أن يُصنّع ميثوكاربامول من الـ غوايفينزين عبر تفاعل متوالٍ مع فوسيجين و الأمونيا.

Methocarbamol synthesis.png


  1. Sica DA, Comstock TJ, Davis J, Manning L, Powell R, Melikian A, Wright G. (1990). "Pharmacokinetics and protein binding of methocarbamol in renal insufficiency and normals". European Journal of Clinical Pharmacology. 39 (2): 193–4. PMID 2253675. doi:10.1007/BF00280060. 

المصدر:

https://en.wikipedia.org/wiki/Methocarbamol