ترازودون

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Trazodone)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
دانة حمد
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
ترازودون
Systematic (IUPAC) name
2-{3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
Clinical data
Trade names Desyrel, Molipaxin, Oleptro, Trazorel, Trittico
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a681038
Pregnancy cat. C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 65% (Oral)[١]
Metabolism Hepatic (CYP3A4)[١]
Half-life 7 hours (immediate-release),
10 hours (extended-release)[١]
Excretion 21% faeces,
70-75% urine[١]
Identifiers
CAS number 19794-93-5 YesY
ATC code N06AX05
PubChem CID 5533
IUPHAR ligand 213
DrugBank DB00656
ChemSpider 5332 YesY
UNII YBK48BXK30 YesY
KEGG D08626 YesY
ChEBI CHEBI:9654 YesY
ChEMBL CHEMBL621 YesY
Chemical data
Formula C19H22ClN5O 
Mol. mass 371.864 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

ترازودون Trazodone إن مثبط قبط السيروتونين يستخدم كعامل مضاد للاكتئاب. وتبين أنها فعالة في المرضى المصابين باضطرابات اكتئاب شديدة. وتعد بشكل عام أكثر فائدة في الاكتئاب المرتبط بالأرق والقلق. لايؤدي هذا الدواء إلى تفاقم الأعراض النفسية لدى مرضى الفصام.

التصنيف:

الاستطبابات

لمعالجة الاكتئاب.

الحركية الدوائية

يعد الترازودون مضاد اكتئاب ومنوم لايرتبط كيميائياً بثلاثيات الحلقة أو رباعيات الحلقة أو غيره من مضادات الاكتئاب المعروفة. إن آلية تأثيره كمضاد اكتئاب لدى البشر غير مفهومة تماماً. في الحيوانات، يثبط الترازودون انتقائياً قبط السيروتونين من قبل الأجسام المشبكية ويقوي من التغيرات السلوكية المحفزة من قبل طليعة السيروتونين 5-هيدروكسي تربتوفان. إن آثار التوصيل القلبي للترازودون في الكلب المخدر تختلف نوعياً وأقل كمياً بوضوح من تلك المحدثة بمضادات الاكتئاب ثلاثة الحلقة. لايعد الترازودون مثبط للمونوأمينو أوكسيداز ويختلف عن الأدوية الشبيهة بالأمفيتامين، ولاينبه الجهاز العصبي المركزي. في البشر، يمتص الترازودون بشكل جيد بعد الإيتاء الفموي بدون التوضع الانتقائي في أي نسيج. بما أنّ إطراح الترازودون من الجسم متغير بمافيه الكفاية قد يتراكم الترازودون في بعض المرضى في البلازما.

آلية التأثير

يرتبط الترازودون إلى مستقبل 5-HT2، ويعمل كناهض للسيروتونين بجرعات عالية ومناهض للسيروتونين بجرعات قليلة. وبشكل مشابه للفلوكسيتين، يتنتج فعالية الترازودون المضادة للاكتئاب من حصر قبط السيروتونين من خلال تثبيط مضخة عود التقاط السيروتونين في غشاء العصبون ماقبل المشبك. إذا استخدم لفترات طويلة، قد تتأثر أيضاً مواقع الارتباط في مستقبل العصبون مابعد المشبك. وينتج التأثير المركن للترازودون على الأغلب نتيجة الفعل الحاصر لمستقبلات ألفا وحصر الهيستامين المعتدل عند مستقبل H1. يحصر بشكل ضعيف المستقبلات الأدرينالجية الفا2 ماقبل المشبكية ويثبط بشكل قوي المستقبلات الأدرينالجية الفا1 مابعد المشبكية. لايؤثر الترازودون على عود التقاط النورابينفرين أو الدوبامين ضمن الـ CNS.

الامتصاص

  • يمتص يشكل وسريع وكلياً بعد الإيتاء الفموي. قد ينقص الطعام من سرعة وشدة الامتصاص.
  • الارتباط البروتيني: 89%-95% ببروتين البلازما في الزجاج.

الاستقلاب

التداخلات الدوائية

ألموتريبتان وأميودارون وأميتريبتلين وأموكسابين وبروموكربتين وكابيرغوليد وكاربامازيبين وكلاريثرومايسين وكلوتريمازول وديلتيازيم ودولوكستين وريفامبيسين.

المصدر

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00656

  1. خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة DrugPoint