إيميبتوئين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Imepitoin)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
إيميبتوئين
Systematic (IUPAC) name
3-(4-chlorophenyl)-5-morpholin-4-yl-4H-imidazol-2-one
Clinical data
Trade names Pexion
Pregnancy cat. ?
Legal status ?
Routes Oral
Identifiers
CAS number 188116-07-6
ATCvet code QN03AX90
PubChem CID 3083511
ChemSpider 2340703
UNII 19V39682LI
ChEMBL CHEMBL204240
Synonyms AWD 131-138; ELB-138
Chemical data
Formula C13H14ClN3O2 
Mol. mass 279.724 g/mol

إيميبتوئين Imepitoin (INN) يباع تحت الاسم التجاري بيكسيون Pexion، وهو مضاد اختلاج يستخدم في الطب البيطري في اوروبا لعلاج الصرع عند الكلاب.[1][2][3][4] لم تتم الموافقة عليه في الولايات المتحدة الأمريكية.[2][3][4] يحتوي أيضاً على فعالية مزيلة للقلق.[1][2] طور أساساً لعلاج الصرع عند البشر، لكن تم إنهاءالتجارب السريرية بسبب وجوداختلافات استقلابية غير مرغوب بها عند المدخنين وغير المدخنين.[1][2]

للمركب فعالية كناهض جزئي ذو الفة منخفضة (4,350–5,140 nM منسوب إلى Ki = 6.8 nM للديازيبام وKi = 1.7 nM للكلونازيبام) للموقع البنزوديازبيني لمستقبل ال GABAA (حتى 12-21% من التحفيز الكامل للديازيبام، وناهض تام للموقع).[1] وهو أول ناهض جزئي يوافق عليه لعلاج الصرع..[1]

يحجب هذا الدواء بناء على جرعته قنوات الكالسيوم المقيدة بالفولتاج.[3] هو ليس بنزوديازبين، لكنه عبارة عن إيميدازولون يحمل تشابه هيكلي لمضادات الاختلاج الهدانتوئينية كالإيثوتوئين وفينتوئين.[1]

مصادر

  1. 1٫0 1٫1 1٫2 1٫3 1٫4 1٫5 Rundfeldt C, Löscher W (2014). "The pharmacology of imepitoin: the first partial benzodiazepine receptor agonist developed for the treatment of epilepsy". CNS Drugs. 28 (1): 29–43. PMID 24357084. doi:10.1007/s40263-013-0129-z. 
  2. 2٫0 2٫1 2٫2 2٫3 Sean Sanders (29 April 2015). Seizures in Dogs and Cats. Wiley. pp. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7. 
  3. 3٫0 3٫1 3٫2 Curtis W. Dewey; Ronaldo C. da Costa (8 September 2015). Practical Guide to Canine and Feline Neurology. Wiley. pp. 806–. ISBN 978-1-119-06204-2. 
  4. 4٫0 4٫1 https://www.drugs.com/international/imepitoin.html