نيسولديبين
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| isobutyl methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
| Clinical data | |
| Trade names | Sular |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a696009 |
| Pregnancy cat. | C (US) |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Protein binding | 99% |
| Half-life | 7-12 hours |
| Identifiers | |
| CAS number | 63675-72-9 
|
| ATC code | C08CA07 |
| PubChem | CID 4499 |
| IUPHAR ligand | 2524 |
| DrugBank | DB00401 |
| ChemSpider | 4343 
|
| UNII | 4I8HAB65SZ
|
| KEGG | D00618
|
| ChEMBL | CHEMBL1726
|
| Chemical data | |
| Formula | C20H24N2O6 |
| Mol. mass | 388.414 g/mol |
| (what is this?) (verify) | |
الاستعمال والإعطاء:
نيسولديبين هو دي هيدروبيريدين حاصر لقنوات الكالسيوم بتأثيرات واستعمالات مشابهة للبنيفيدبين. يستخدم في تدبير فرط ضغط الدم و الذبحة الصدرية. يعطى نيسولديبين فموياً عادةً على شكل مستحضرات معدّلة التحرر. يتأثر الامتصاص بالطعام و يجب أن تؤخذ المستحضرات المعدّلة التحرر على معدة فارغة، يجب ألا تؤخذ مع وجبات عالية الدسم. الجرعات متشابهة لكل منفرط ضغط الدم و الذبحة الصدرية. الجرعة البدئية 10 مغ مرة واحدة يومياً وجرعة الصيانة الاعتيادية هي 20 إلى 40 مغ مرة واحدة يومياً.
الحرائك الدوائية:
يمتص نيسولديبين بشكل جيد من السبيل المعدي المعوي بعد الجرعات الفموية ولكنه يخضع لاستقلاب المرور الأول بشكل سريع و واسع في جدار الأمعاء و الكبد و لوحظ أن التوافر الحيوي حوالي 4 إلى 8%. حوالي 60 إلى 80% من الجرعة الفموية تطرح في البول والبقبة في البراز، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات. نصف عمر الإطراح النهائي حوالي 7 إلى 12 ساعة. يرتبط نيسولديبين أكثر من 99% ببروتينات البلازما.
التأثيرات العكسية، المعالجة، الاحتياطات:
كما هو الحال بالنسبة لحاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدروبيريدين. (انظر نيفيدبين).
التداخلات:
كما هو الحال بالنسبة لحاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدروبيريدين. (انظر نيفيدبين).
المصدر:
Martindale 36 2009