كلورازيبات

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
كلورازيبات
Systematic (IUPAC) name
7-Chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylic acid
Clinical data
Trade names Tranxene
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682052
Pregnancy cat. D (US)
Legal status Schedule IV (CA) Class C (UK) Schedule IV (US)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 91%
Metabolism Hepatic
Half-life 48 hours
Excretion Renal
Identifiers
CAS number 23887-31-2 YesY
57109-90-7 (potassium salt)
ATC code N05BA05
PubChem CID 2809
IUPHAR ligand 7548
DrugBank DB00628
ChemSpider 2707 N
UNII D51WO0G0L4 YesY
KEGG D00694 YesY
ChEMBL CHEMBL1201305 N
Chemical data
Formula C16H11ClN2O3 
 N (what is this?)  (verify)

كلورازيبات Clorazepate

الزمرة الدوائية

الاستطباب

علاج القلق والهلع وتدبير الأعراض الناجمة عن متلازمة سحب الكحول، يشرك مع غيره لعلاج الصرع الجزئي.

مضادات الاستطباب

تحذيرات

  • يستخدم بحذر عند المصاب بمرض كلوي/كبدي.
  • -قد يسبب ايقافه المفاجئ ظهور اعراض السحب واختلاجات.

آثار جانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • قلبية وعائية: تسرع قلب، ألم صدري.
  • عصبية مركزية: نعاس، رنح، تعب، خفة رأس، ارق، اكتئاب، قلق، صداع، اضطراب ذاكرة.
  • جلدية: طفح.
  • غدية صماوية واستقلابية: نقص الكرع.
  • هضمية: جفاف الفم، امساك، اسهال، نقص العاب، غثيان، اقياء، زيادة أو نقص الشهية.
  • عصبية عضلية: رتة.
  • عينية: تشوش رؤية.
  • متنوعة: تعرق.

- تحدث بنسبة 1-10%:

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • غدية صماوية واستقلابية: اضطرابات طمثية.
  • دموية: اعتلالات دموية.
  • عصبية عضلية: بطء المنعكسات.
  • متنوعة: اعتماد دوائي، قد يترافق استخدامه المديد مع اضطراب الوظيفة الكلوية أو الكبدية ومع انخفاض الرسابة.

تداخلات دوائية

تزداد شدة تأثيراته عند اشراكه مع الكحول أو السيميتيدين أو أحد مثبطات الجملة العصبية المركزية.

الثباتية

غير ثابت بالماء.

آلية العمل

يسهل النقل العصبي المثبط المتواسط مع الناقل العصبي المعروف باسم غابا أمينو بوتيريك اسيد GABA، يثبط التراكيب تحت القشرية من الجملة العصبية المركزية.

الحمل

ينتمي هذا الدواء للمجموعة D.

حركية الدواء

  1. التوزع: يعبر المشيمة ويظهر في البول.
  2. الاستقلاب: يتعرض بسرعة لعملية إزالة الكرسلة ضمن الوسط المعدي الحامضي قبل امتصاصه فيتحول إلى مستقلب فعال يعرف باسم ديس متييل ديازيبام، ومن ثم يستقلب هذا الأخير في الكبد متحولاً إلى مستقلب اخر يعرف باسم أوكسازيبام.
  3. العمر النصفي: ديس ميتيل ديازيبام (48-96 ساعة)، أوكسازيبام (6-8 ساعات).
  4. يصل تركيزه المصلي ذروته خلال ساعة واحدة من تناوله عبر الفم.
  5. الإطراح: مع البول بشكل رئيسي.

الجرعة

1-الأطفال 9-12 (فموياً):

  • الاختلاج: في البدء بجرعة 3.75-7.5 ملغ مرتين باليوم، ثم ترفع بمقدار 3.75 ملغ بفواصل اسبوعية، الجرعة القصوى 60ملغ/يوم تقسم على 2-3 دفعات.

2- الاطفال >12 سنة والبالغين (فموياً):

  • الاختلاج: عيطى في البدء بجرعة 3.75 ملغ 2-3 مرات باليوم، يمكن رفعها ل7.5 ملغ كل أسبوع، الجرعة القصوى 90ملغ/يوم.
  • القلق: 7.5-15ملغ 2-4 مرات/يومأو يعطى بشكل جرعة وحيدة مقدارها 11.25 أو 22.5ملغ قبل النوم.
  • سحب الكحول: يعطى في البدء بجرعة 30ملغ ثم 15ملغ 2-4 مرات باليوم خلال اليوم الأول، الجرعة القصوى 90ملغ/يومومن ثم تخفض تدريجياً على مدى عدة أيام تالية.

المراقبة

راقب الحالة القلبية الوعائية والتنفسية، وراقب مدى تثبط الجملة العصبية المركزية.

تعليمات المريض

  1. تجنب تناول الكحول أو الأدوية المثبطة للجملة العصبية المركزية لوجود تآزر بينها.
  2. انتبه فقد يسبب هذا المستحضر النعاس وقد يلحق الخلل بقدرتك على انجاز الأعمال التي تحتاج إلى تركيز ومهارة.
  3. تجنب إيقافه بشكل مفاجئ فيما لو كنت قد استخدمته لفترة طويلة لأنه قد يسبب اعتمادا نفسيا أ, فيزيائيا.

تعليمات الممرضة

  • راقبي المريض خشية اصابته بالتهدئة المفرطة أو التثبيط التنفسي.
  • ارفعي جوانب السرير واتخذي جميع اجراءات السلامة والأمان وساعدي المريض خلال تحركه.

المستحضرات الصيدلانية

  • كبسول: 7.5ملغ، 15ملغ.
  • أقراص: 7.5ملغ، 15ملغ.
  • أقراص للتناول كجرعة وحيدة: 11.25ملغ، 22.5 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية ود.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم. خطأ لوا في package.lua على السطر 80: module 'Module:Arguments' not found. خطأ لوا في package.lua على السطر 80: module 'Module:Arguments' not found. خطأ لوا في package.lua على السطر 80: module 'Module:Arguments' not found. خطأ لوا في package.lua على السطر 80: module 'Module:Arguments' not found.