الفرق بين المراجعتين لصفحة: «ديكلوفيناك»
(أنشأ الصفحة ب''''ديكلوفيناك Diclofenac''' هو المركب الأول في سلسلة مشتقات فينيل أسيتيك أسيد المحضرة كمضادات الته...') |
(دمج مقالتين وتحسين مصادر وإضافة قوالب) |
||
| سطر 1: | سطر 1: | ||
{{فضل الكاتب الرئيسي| | |||
*كندة شربجي | |||
*أسيل سيوف}} | |||
'''ديكلوفيناك Diclofenac''' هو المركب الأول في سلسلة مشتقات [[فينيل أسيتيك أسيد]] المحضرة كمضادات التهاب. | '''ديكلوفيناك Diclofenac''' هو المركب الأول في سلسلة مشتقات [[فينيل أسيتيك أسيد]] المحضرة كمضادات التهاب. | ||
| سطر 4: | سطر 7: | ||
[[مضاد التهاب غير ستيروئيدي]]. | [[مضاد التهاب غير ستيروئيدي]]. | ||
==آلية التأثير الدوائي== | |||
*مضاد التهاب غير ستيروئيدي يبدي فعالية مضادة للالتهاب،و مسكنة للألم، و خافضة للحرارة، | |||
*يغير تحرر أو امتصاص [[حمض دسم|الحموض الدسمة]] مما ينقص من مستويات الأراشيدونات في [[كرية بيضاء|الكريات البيضاء]]. | |||
وآلية تأثيره كما هي الحال في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى غير معروفة جيداً ولكن يمكن أن ترتبط بتنظيم أنزيم سنتاز البروستاغلاندين، وهو شديد التثبيط لسيكلوأوكسجيناز. | |||
==الحرائك الدوائية== | ==الحرائك الدوائية== | ||
===الامتصاص=== | |||
يمتص الديكلوفيناك بشكل سريع وكامل بعد تناوله فموياً مقارنة بالأشكال الحقنية بعد قياسها في البول. على أية حال، تتحقق مستويات الذروة لهذا المركب في ال[[بلازما]] خلال ساعتين، وتحدث زيادة ضعفين في التركيز الأعظمي. ومع ذلك فإن تأثير الطعام لا يعتبر ذا أهمية على درجة امتصاص الديكلوفيناك. وهنالك تأثير عبرو كبدي أول كبير ينقص مستوياته الجهازية لنسبة 50%. | |||
== | ===التوزع=== | ||
يبلغ الحجم الظاهري لتوزع الديكلوفيناك صوديوم 1.4 ليتر/كلغ. يرتبط الديكلوفيناك بشدة ب[[بروتين]]ات البلازما بنسبة ارتباط تزيد عن 99% ببروتينات المصل البشري، وبشكل أساسي بالألبومين، يكون الارتباط ببروتينات المصل ثابتاً في التركيز الأعلى من المجال (0.15 -105 غ/مل) والتي تتحقق عند تناول الجرعات المحددة. ينتشر الديكلوفيناك داخل وخارج السائل الزليلي. ويحدث الانتشار في المفاصل عندما تكون المستويات البلازمية أعلى من مستويات السائل الزليلي، بعدها تنعكس العملية وتصبح مستويات السائل الزليلي أعلى من مستويات البلازما. لكن لا يعرف ما إذا كان الانتشار في المفاصل يلعب دوراً في فعالية الديكلوفيناك. | |||
* | * يتراكم في السائل الزليلي (المفصلي) مما يفسر تأثيره العلاجي الطويل رغم قصر عمره النصفي في البلازما | ||
* عمره النصفي في البلازما 1-2 ساعة | |||
===الاستقلاب=== | |||
== | تم التعرف على خمس مستقلبات الديكلوفيناك في البلازما والبول. تتضمن المستقلبات 4'-هيدروكسي ، 5'-هيدروكسي ، 3'-هيدروكسي ، 4'5-هيدروكسي ، 3'-هيدروكسي-4'ميتوكسي ديكلوفيناك. عند المرضى المصابين بخلل الوظيفة الخلوية يصل مستوى التراكيز للمستقلبين 4'-هيدروكسي، و5'-هيدروكسي تقريباً إلى 50% و4% من المركب الأب بعد تناول جرعة فموية وحيدة مقارنة بالنسب 27% و 1% في الأشخاص الأصحاء. أحد المستقلبات وهو 4'-هيدروكسي ديكلوفيناك له تأثير دوائي ضعيف جداً. | ||
===الإطراح=== | |||
#معالجة [[التهاب المفاصل الرثياني]] | يزول الديكلوفيناك بال[[استقلاب]] ثم بال[[إطراح]] البولي والصفراوي المتعاقب للقرينين الغلوكورونيدي والكبريتي للمستقلبات. لا يطرح الديكلوفيناك دون تغيير في البول إلا بكميات قليلة أو معدومة. يطرح 65% من الجرعة تقريباً في البول و35% في الصفراء بشكل مقترن للديكلوفيناك غير المتغير مع مستقلباته. ولأن الإطراح الكلوي لا يعتبر طريقاً أساسياً لإطراح الديكلوفيناك غير المتغير ، يكون تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بخلل في الوظيفة الكلوية الخفيف إلى المتوسط غير ضروري. يبلغ نصف عمر الديكلوفيناك غير المتغير ساعتين تقريباً. | ||
#الفصال العظمي | ==الاستطبابات== | ||
يوصف ديكلوبار مديد: | |||
#معالجة [[التهاب المفاصل الرثياني]] أي علامات وأعراض التهاب العظام والمفاصل. | |||
#الفصال العظمي أي علامات وأعراض التهاب المفاصل الرثياني. | |||
#التهاب الفقار القسطي | #التهاب الفقار القسطي | ||
#المعالجة قصيرة الأمد للتضرر العضلي الهيكلي | #المعالجة قصيرة الأمد للتضرر العضلي الهيكلي | ||
| سطر 27: | سطر 35: | ||
#الألم بعد الجراحة | #الألم بعد الجراحة | ||
#عسر الطمث | #عسر الطمث | ||
==مضادات الاستطباب== | |||
# لا يعطى ديكلوبار مديد للمرضى ذوي الحساسية للديكلوفيناك. | |||
# يجب عدم إعطاء ديكلوبار مديد للمرضى المصابين ب [[ربو]] ، [[شرى]] ،أو تفاعلات تحسسية بعد تناول ال[[أسبرين]] أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. | |||
# ينصح ألا يستخدم عند الأطفال، الأمهات المرضعات، الحوامل. | |||
==الآثار الجانبية== | ==الآثار الجانبية== | ||
| سطر 37: | سطر 50: | ||
ارتفاع تراسأميناز، التهاب الكبد، اليرقان. | ارتفاع تراسأميناز، التهاب الكبد، اليرقان. | ||
==مصادر== | ==مصادر== | ||
* [http://en.wikipedia.org/wiki/Diclofenac صفحة ديكلوفيناك من ويكيبيديا الإنكليزية] | |||
* [http://ar.wikipedia.org/wiki/%D8%AF%D9%8A%D9%83%D9%84%D9%88%D9%81%D9%8A%D9%86%D8%A7%D9%83 صفحة ديكلوفيناك من ويكيبيديا العربية] | |||
*كتاب [[علم تأثير الأدوية]] (2)، د.محمد نذير العظمة-د.سوسن الماضي-د.عبد الناصر عمرين. | *كتاب [[علم تأثير الأدوية]] (2)، د.محمد نذير العظمة-د.سوسن الماضي-د.عبد الناصر عمرين. | ||
{{NSAIDs}} | {{NSAIDs}} | ||
{{Anti-inflammatory products}} | |||
{{تصفح الأدوية}} | |||
{{مجموعات الأدوية الرئيسية}} | |||
{{بذرة}} | {{بذرة}} | ||
مراجعة 18:44، 26 يونيو 2012
|
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
ديكلوفيناك Diclofenac هو المركب الأول في سلسلة مشتقات فينيل أسيتيك أسيد المحضرة كمضادات التهاب.
الزمرة الدوائية
آلية التأثير الدوائي
- مضاد التهاب غير ستيروئيدي يبدي فعالية مضادة للالتهاب،و مسكنة للألم، و خافضة للحرارة،
- يغير تحرر أو امتصاص الحموض الدسمة مما ينقص من مستويات الأراشيدونات في الكريات البيضاء.
وآلية تأثيره كما هي الحال في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى غير معروفة جيداً ولكن يمكن أن ترتبط بتنظيم أنزيم سنتاز البروستاغلاندين، وهو شديد التثبيط لسيكلوأوكسجيناز.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يمتص الديكلوفيناك بشكل سريع وكامل بعد تناوله فموياً مقارنة بالأشكال الحقنية بعد قياسها في البول. على أية حال، تتحقق مستويات الذروة لهذا المركب في البلازما خلال ساعتين، وتحدث زيادة ضعفين في التركيز الأعظمي. ومع ذلك فإن تأثير الطعام لا يعتبر ذا أهمية على درجة امتصاص الديكلوفيناك. وهنالك تأثير عبرو كبدي أول كبير ينقص مستوياته الجهازية لنسبة 50%.
التوزع
يبلغ الحجم الظاهري لتوزع الديكلوفيناك صوديوم 1.4 ليتر/كلغ. يرتبط الديكلوفيناك بشدة ببروتينات البلازما بنسبة ارتباط تزيد عن 99% ببروتينات المصل البشري، وبشكل أساسي بالألبومين، يكون الارتباط ببروتينات المصل ثابتاً في التركيز الأعلى من المجال (0.15 -105 غ/مل) والتي تتحقق عند تناول الجرعات المحددة. ينتشر الديكلوفيناك داخل وخارج السائل الزليلي. ويحدث الانتشار في المفاصل عندما تكون المستويات البلازمية أعلى من مستويات السائل الزليلي، بعدها تنعكس العملية وتصبح مستويات السائل الزليلي أعلى من مستويات البلازما. لكن لا يعرف ما إذا كان الانتشار في المفاصل يلعب دوراً في فعالية الديكلوفيناك.
- يتراكم في السائل الزليلي (المفصلي) مما يفسر تأثيره العلاجي الطويل رغم قصر عمره النصفي في البلازما
- عمره النصفي في البلازما 1-2 ساعة
الاستقلاب
تم التعرف على خمس مستقلبات الديكلوفيناك في البلازما والبول. تتضمن المستقلبات 4'-هيدروكسي ، 5'-هيدروكسي ، 3'-هيدروكسي ، 4'5-هيدروكسي ، 3'-هيدروكسي-4'ميتوكسي ديكلوفيناك. عند المرضى المصابين بخلل الوظيفة الخلوية يصل مستوى التراكيز للمستقلبين 4'-هيدروكسي، و5'-هيدروكسي تقريباً إلى 50% و4% من المركب الأب بعد تناول جرعة فموية وحيدة مقارنة بالنسب 27% و 1% في الأشخاص الأصحاء. أحد المستقلبات وهو 4'-هيدروكسي ديكلوفيناك له تأثير دوائي ضعيف جداً.
الإطراح
يزول الديكلوفيناك بالاستقلاب ثم بالإطراح البولي والصفراوي المتعاقب للقرينين الغلوكورونيدي والكبريتي للمستقلبات. لا يطرح الديكلوفيناك دون تغيير في البول إلا بكميات قليلة أو معدومة. يطرح 65% من الجرعة تقريباً في البول و35% في الصفراء بشكل مقترن للديكلوفيناك غير المتغير مع مستقلباته. ولأن الإطراح الكلوي لا يعتبر طريقاً أساسياً لإطراح الديكلوفيناك غير المتغير ، يكون تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بخلل في الوظيفة الكلوية الخفيف إلى المتوسط غير ضروري. يبلغ نصف عمر الديكلوفيناك غير المتغير ساعتين تقريباً.
الاستطبابات
يوصف ديكلوبار مديد:
- معالجة التهاب المفاصل الرثياني أي علامات وأعراض التهاب العظام والمفاصل.
- الفصال العظمي أي علامات وأعراض التهاب المفاصل الرثياني.
- التهاب الفقار القسطي
- المعالجة قصيرة الأمد للتضرر العضلي الهيكلي
- التهاب الأوتار (الأربطة)
- التهاب الجراب (السرة)
- الألم بعد الجراحة
- عسر الطمث
مضادات الاستطباب
- لا يعطى ديكلوبار مديد للمرضى ذوي الحساسية للديكلوفيناك.
- يجب عدم إعطاء ديكلوبار مديد للمرضى المصابين ب ربو ، شرى ،أو تفاعلات تحسسية بعد تناول الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
- ينصح ألا يستخدم عند الأطفال، الأمهات المرضعات، الحوامل.
الآثار الجانبية
في جهاز الهضم
نزف، تقرحات، ثقب جهاز الهضم.
الكبد
ارتفاع تراسأميناز، التهاب الكبد، اليرقان.
مصادر
- صفحة ديكلوفيناك من ويكيبيديا الإنكليزية
- صفحة ديكلوفيناك من ويكيبيديا العربية
- كتاب علم تأثير الأدوية (2)، د.محمد نذير العظمة-د.سوسن الماضي-د.عبد الناصر عمرين.
قالب:Anti-inflammatory products
| قوائم الأدوية | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||
