كلوميبرامين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Clomipramine)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
كلوميبرامين
Skeletal formula of clomipramine
Ball-and-stick model of the clomipramine molecule
Systematic (IUPAC) name
3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Clinical data
Trade names Anafranil, Clomicalm, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a697002
Licence data US FDA:link
Pregnancy cat. C (AU) C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Routes By mouth, intravenous[١]
Pharmacokinetic data
Bioavailability ~50%[٢]
Protein binding 96–98%[٢]
Metabolism Hepatic (CYP2D6)[٢]
Half-life CMI: 19–37 hours[٢]
DCMI: 54–77 hours[٢]
Excretion Renal (51–60%)[٢]
Feces (24–32%)[٢]
Identifiers
CAS number 303-49-1 YesY
ATC code N06AA04
PubChem CID 2801
IUPHAR ligand 2398
DrugBank DB01242
ChemSpider 2699 YesY
UNII NUV44L116D YesY
KEGG D07727 YesY
ChEBI CHEBI:47780 YesY
ChEMBL CHEMBL415 YesY
Synonyms Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[٣]
Chemical data
Formula C19H23ClN2 
Mol. mass 314.857 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

كلوميبرامين Clomipramine

الزمرة الدوائية

الاستطبابات

يستخدم لعلاج الوسواس القهري , وقد يستخدم لعلاج الاكتئاب أو نوب الهلع أو الألم المزمن.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

  1. لايجوز استخدامه عند المريض الذي تعرض حديثاً لاحتشاء عضلة قلبية.
  2. لا يجوز استخدامه خلال الأربعة عشر يوماً الأولى التالية لإيقاف مثبطات MAO.

تحذيرات

  1. قد يسبب اختلاجات ( تأثير معتمد على الجرعة), يبدي تأثيراً تأزرياً عند إشراكه مع الأدوية التي تخفض عتبة الاختلاجات.
  2. استخدمه بحذر عند المريض الريوي أو المصاب بانسداد مخرج المثانة أو بالزرق الضيق الزاوية.

التأثيرات الجانبية

-تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: دوام, نعاس, صداع.
  • هضمية: جفاف الفم, إمساك, زيادة الشهية, غثيان, الإحساس بمذاق غير محبب, ضعف.

-تحدث بنسبة1% إلى 10%:

  • قلبية وعائية: لانظميات, انخفاض التوترالشرياني.
  • عصبية مركزية: تخليط, هياج, أهلاس, عصاب, تغلغل, المتلازمة الباركسونية, أرق.
  • هضمية: إسهال, لذخ خلف القص.
  • بولية تناسلية: عسرة تبول, اضطراب جنسي.
  • عصبية عضلية: ارتعاشات عضلية ناعمة.
  • عينية: ألم عيني, تشوش الرؤية.
  • متنوعة: عرق مفرط.

-تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • عصبية مركزية: قلق, اختلاجات.
  • جلدية: حاصة, حساسية للضياء.
  • غدية صماوية واستقلابية: ضخامة الثديين, ثر الحليب, SIADH.
  • هضمية: مشاكل لثوية, قلس معدي مريئي ناجم عن انخفاض ضغط المصرة المريئية السفلى.
  • بولة تناسلية: وذم خصيوية.
  • دموية: انعدام المحببات, قلة كريات بيبض, كثرة الحمضات.
  • كبدية: يرقان ركودي, ارتفاع تركيز الخمائر الكبدية.
  • عينية: ارتفاع التوتر داخل المقلة.
  • أذنية: طنين.
  • متنوعة: ارتكاسات أرجية.

فرط الجرعة/ الانسمام

  • يتظاهر فرط الجرعة بالهياج والتغليط والأهلاس والاحتباس البولي وانخفاض الحرارة وانخفاض التوتر الشرياني وتسرع القلب والتسرع البطيني والاختلاجات والسبات.
  • بعد القيام بالإجراءات الأولية المعهودة الخاصة بتدبير فرط الجرعة يجب علاج الأعراض الانسمامية كل على حدة.
  • يستطب إعطاء بيكربونات الصوديوم عندما تزيد الفاصلة QRS عن 0.1 ثانية أو عندما تزيد الفاصلة QTC عن 0.42 ثانية.
  • تستجيب اللانظميات البطينية واللاضطرابات التخطيطية ( زيادة عرض المركب QRS) غالباً على القلونة الجهارية ( بيكربونات الصوديوم 0.5 – 2 مك/ كغ حقناً وريدياً) و/ أو الفينتوئين 15- 20 ملغ/ كغ ( عند البالغ).
  • قد تستجيب اللانظميات ( التي لم تستجيب على الأدوية السابقة) على الليدوكائين 1 ملغ/ كغ حقناً وريدياً متبوعة بتسريبه المستمر.
  • قد يستطب إعطاء محضر فيزوستغمين ( 1-2 ملغ حقناً وريدياً بطيئاً عند البالغ أو 0.5 ملغ حقناً وريدياً بطيئاً عند الطقل) لتدبير اللانظميات المهددة للحياة.
  • تستجيب الاختلاجات عادة للديازيبام المعطى حقناً وريدياً بجرعة 5-10 ملغ للبالغين وبجرعة 0.25 -0.4 ملغ/ كغ للطفل.
  • إذا لم تستجيب الاختلاجات للديازبيام أو نكست يستطب عندها استخدام الفينتوئين أو الفينتوباربيتال.

التداخلات الدوائية

  1. تنخفض شدة تأثيره عند إشراكه مع الباربيتورات أو الكاربامازبين أو الفينتوئين.
  2. يسبب إشراكه مع الكحول أو مع مثبطات الجملة العصبية المركزية أو مع مضادات الكولين أو مع مقلدات الودي, تفاقم تأثيرتها.
  3. تزداد سميته عند إشراكه مع مثبطات MAO حيث يصاب المريض بارتفاع الحرارة والختلاجات والسبات والموت.

آلية التأثير

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: يمتص بسرعة يلي تناوله عبر الفم.
  • الاستقلاب: يتعرض لاستقلاب العبور الأول الكبدي بشكل كبير حيث يعطي مستقلباً فعالاً يعرف باسم ديس ميتيل كلوميبرامين.
  • العمر النصفي: 20-3- ساعة.

الجرعة

  • الأطفال: يعطى فموياً بجرعة بدئيثة مقدارها 25 ملغ/ اليوم ترفع تدريجياً حسب تحمل حتى الوصول لجرعة قصوى مقدارها 3 ملغ /كغ/ اليوم أو 20 ملغ/ اليوم أيهما أقل.
  • البالغين: يعطى فموياً لجرعة بدئية مقدارها 25 ملغ/ اليوم ترفع تدريجياً حسب تحمل المريض حتى الوصول لجرعة 100 ملغ / اليوم خلال أول أسبوعين, ثم يمكن رفعها حتى الحد الأقصى الذي يعادل 250 ملغ/ اليوم.

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله ارتفاع تركيز سكر الدم.

التعليمات الخاصة بالمريض

  1. قد لا يظهر تأثيره إلا بعد مرور عدة أسابيع على تناوله , وقد يسبب الاختلاجات.
  2. قد يسبب النعاس ولذلك انتبه خلال قيامك بالأعمال التي تحتاج للتركيز والنتباه.

المستحضرات الصيدلانية

كبسول: 25ملغ, 50 ملغ, 75 ملغ.

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

  1. Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (11th ed.). West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-47-097948-8. 
  2. ^ ٢٫٠ ٢٫١ ٢٫٢ ٢٫٣ ٢٫٤ ٢٫٥ ٢٫٦ Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 604–605. ISBN 978-1-60913-345-0. Archived from the original on 8 September 2017. 
  3. خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة Elks2014