نيفازودون

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Nefazodone)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
نيفازودون
250px
Systematic (IUPAC) name
1-(3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl)-3-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one
Clinical data
Trade names Serzone, Dutonin, Nefadar, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a695005
Pregnancy cat. C
Legal status Prescription Only (S4) (AU) Prescription only
Routes By mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability 20% (variable)[١]
Protein binding 99% (loosely)[١]
Metabolism Liver (CYP3A4, CYP2D6)[٢]
Half-life • Nefazodone: 2–4 hours[١]
Hydroxynefazodone: 1.5–4 hours[١]
Triazoledione: 18 hours[١]
mCPP: 4–8 hours[١]
Excretion Urine: 55%
Feces: 20–30%
Identifiers
CAS number 83366-66-9 YesY
82752-99-6 (hydrochloride)
ATC code N06AX06
PubChem CID 4449
IUPHAR ligand 7247
DrugBank DB01149
ChemSpider 4294 YesY
UNII 59H4FCV1TF YesY
KEGG D08257 YesY
ChEBI CHEBI:7494 YesY
ChEMBL CHEMBL623 YesY
Synonyms BMY-13754-1; MJ-13754-1
Chemical data
Formula C25H32ClN5O2 
Mol. mass 470.014 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

نيفازودون Nefazodone

الزمرة الدوائية

الاستطبابات

علاج الاكتئاب.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية لهذا المحضر او لأحد مكوناته.
  • لا يجوز إشراكه مع أحد مثبطات MAO أو مع محضر أستيمازول أو تيرفينادين.

آلية التأثير

يثبط عود قبط السيروتونين( 5-HT), ويعد ضاد قوي على مستقبلات السيروتونين من النمط 2, وهو يبدي ولعاً ضعيفاً تجاه المستقبلات الكولينرجية أو الهيستامينية أو ألفا الأدرينرجية.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • عصبية مركزية: صداع, نعاس, أرق, هياج, دوام, تخليط.
  • هضمية: جفاف الفم, غثيان.
  • عصبية عضلية: رعاش.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

  • قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني بالوضعة.
  • هضمية: إمساك, إقياء.
  • عصبية عضلية: ضعف.
  • عينية: تشوش الرؤية, غطش.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • هضمية: إسهال.
  • بولية تناسلية: قسوح مديد.

الجرعة

اليافعين (فموياً): نبدأ بجرعة 200 ملغ يومياً تقسم على دفعتين, جرعة الاستمرارية المعتادة 300 – 600 ملغ/ اليوم.

الحرائك الدوائية

  • الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاًإلى 3 مستقلبات فعالة هي تريازوليدين وهيدروكسي نيفازودون و M كلوروفينيل بيبرازين (MCCP).
  • العمر النصفي: 2- 4 ساعات بالنسبة للمحضر الأصلي, وأطول من ذلك بالنسبة لمستقلباته الفعالة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 30 دقيقة من تناوله.
  • الإطراح: يطرح على شكل مستقلبات مع البول بشكل رئيسي ومع البراز بشكل ثانوي.

فرط الجرعة/الانسمام

  • يتظاهر فرط الجرعة بالهياج والتخليط والاهلاس والاحتباس البولي وانخفاض الحرارة والتوتر الشرياني والتسرع البطيني والاختلاجات.
  • تستجيب زيادة عرض المركب QRS لتسريب بيكربونات الصوديوم, بينما تستجيب اللانظميات البطينية لتسريب الفينتوئين أو الليدوكائين,يستخدم محضر فيزوستغمن لمعاكسة الحصار المبهمي, ويستخدم محضر ديازيبام لعلاج الاختلاجات.

التداخلات الدوائية

  • تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع كلونيدين أو ميثيل دوبا أو المدرات أو خافضات السكر الفموية أوالمميعات.
  • ترافق إشراكه مع محضر تيرفينادين أو إستيميزول مع تطور لانظميات بطينية خطيرة.
  • يسبب إشراكه مع محضر فلوكسيتين أو تريازولام أو البرازولام أو فينتوئين ارتفاعاً ملحوظاً في التراكيز المصلية الخاصة بهذه المحضرات, وكذلك الحال عند إشراكه مع الديجوكسين أو كاربامازبين.
  • يجب ترك 14 يوماً بين إيقاف أحد مثبطات MAO والبدء بتناول هذا المحضر, ويجب ترك 7 أيام بين إيقاف هذا المحضروالبدء بتناول أحد مثبطات MAO.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

تحذيرات

  • إلى الآن لم نتأكد من فعاليته وأمانه للاستخدام عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.
  • استخدمه بحذر شديد عند المريض المصاب بمرض قلبي أو دماغي وعائي أو بالاختلاجات.
  • يبدي تأثيراً مهدئاً شديداً, وقد يسبب التجفاف, وقد لا يظهر تأثيره العلاجي إلا بعد مرور 4 أسابيع على بدء تناوله.
  • أوقفه وأعد تقييم حالة المريض في حال إصابته بالقسوح التالي لتناوله.

التعليمات الخاصة بالمريض

  • يمكن تخفيف شدة انخفاض التوتر الشرياني بالوضعة وخفة الرأس الناجمين عنه بتناوله مع الطعام, ولكن ذلك قد ينقص معدل امتصاصه وبالتالي يضعف فعاليته.
  • تجنب تناول الكحول خلال فترة استخدامك له, يمكنك تناول الجرعة قبل النوم في حال أنه قد سبب لك النعاس نهاراً .
  • راجع الطبيب في حال اصبت بانتصاب قضيبي مؤلم(قسوح).

التعليمات الخاصة بالممرضة

  • اتخذي جميع الاجراءات التي تضمن سلامة المريض وأمانه وساعديه خلال تحركه.
  • اطلبي من المريض أن يتحرك ببطء من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس ومنها إلى الانتصاب.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 100 ملغ, 150 ملغ, 200 ملغ, 250 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

https://en.wikipedia.org/wiki/Nefazodone

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-4286/nefazodone-oral/details

https://www.drugs.com/cdi/nefazodone.html
  1. ^ ١٫٠ ١٫١ ١٫٢ ١٫٣ ١٫٤ ١٫٥ Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. pp. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9. 
  2. Gian Maria Pacifici; Olavi Pelkonen (24 May 2001). Interindividual Variability in Human Drug Metabolism. CRC Press. pp. 103–. ISBN 978-0-7484-0864-1.