ديسيبرامين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Desipramine)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
ديسيبرامين
Skeletal formula of desipramine
Ball-and-stick model of the desipramine molecule
Systematic (IUPAC) name
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine
Clinical data
Trade names Norpramin, Pertofrane, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682387
Pregnancy cat. C (US)
Legal status -only (US)
Routes Oral, intramuscular injection
Pharmacokinetic data
Bioavailability 60–70%[١]
Protein binding 91%[١]
Metabolism Liver (CYP2D6)[٢]
Half-life 12–30 hours[١]
Excretion Urine (70%), feces[١]
Identifiers
CAS number 50-47-5 YesY
58-28-6 (hydrochloride)
62265-06-9 (dibudinate)
ATC code N06AA01
PubChem CID 2995
IUPHAR ligand 2399
DrugBank DB01151
ChemSpider 2888 YesY
UNII TG537D343B YesY
KEGG D07791 YesY
ChEBI CHEBI:47781 YesY
ChEMBL CHEMBL72 YesY
Synonyms Desmethylimipramine; Norimipramine; EX-4355; G-35020; JB-8181; NSC-114901[٣][٤][٥]
Chemical data
Formula C18H22N2 
Mol. mass 266.381 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

ديسيبرامينDesipramine

تعريف

الاستطبابات

  1. علاج مختلف أشكال الاكتئاب بالمشاركة مع المعالجة النفسية غالباً.
  2. علاج اعتلالات الأعصاب المحيطية, يشرك مع المسكنات لعلاج الألم المزمن.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

  1. فرط الحساسية لهذا المحضر, قد يحدث حساسية متصالبة مع بقية مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة.
  2. الزرق الضيق الزاوية.
  3. لا يجوز استخدامه عند المريض الذي كان يتناول مثبطات MAOخلال الأربعة عشر يوماً السابقة.

تحذيرات

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: دوام, نعاس, صداع.
  • هضمية: جفاف الفم, إمساك, زيادة الشهية, غثيان, الإحساس بطعم غير محبب, زيادة الوزن.
  • عصبية عضلية: ضعف عضلي.

- تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

  • قلبية وعائية: لا نظميات قلبية, هبوط التوتر الشرياني.
  • عصبية مركزية: تخليط, ذهول, أهلاس, عصاب, تململ, أرق, المتلازمة الباركنسونية.
  • هضمية: إسهال, لذع خلف القص.
  • بولية تناسلية: عسرة تبول, اضطراب الوظيفة الجنسية.
  • عصبية عضلية: ارتعاشات عضلية ناعمة.***43سثشئئئ
  • عينية: ألم عيني, تشوش الرؤية.
  • متنوعة: فرط تعرق.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • عصبية مركزية: قلق, اختلاجات.
  • جلدية: حاصة, حساسية للضياء.
  • غدية واستقلابية: ضخامة الثديين, ثر الحليب, SLADH.
  • هضمية: مشاكل لثوية, نقص مقوية المعصرة المريئية السفلية الذي قد يسبب قلساً معدياً مريئياً.
  • بولية تناسلية: وذمة بالخصى.
  • دموية: انعدام المحببات, قلة كريات بيض, كثرة الحمضات.
  • كبدية: يرقان ركودي, ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
  • عينية: ارتفاع التوتر داخل المقلة.
  • أذنية: طنين.
  • متنوعة: ارتكاسات أرجية.

فرط الجرعة/ الانسمام

  1. يتظاهر فرط الجرعة بالهياج والتخليط والأهلاس وارتفاع الحرارة والاحتباس البولي وتثبط الجملة العصبية المركزية والزراق وجفاف الأغشية المخاطية واللانظميات القلبية والاختلاجات.
  2. يستطب في البداية اللجوء إلى إجراءات إفراغ الجهاز الهضمي وتقليل امتصاص هذا المحضر مع تطبيق الإجراءات الداعمة.
  3. يستطب إعطاء بيكربونات الصوديوم في حال كانت الفاصلة QRS تزيد عن 0.1 ثانية أو QTC تزيد عن 0.24 ثانية.
  4. تستجيب اللانظميات البطينية وزيادة عرض المركب QRSللقلونة الجهازية بتسريب بيكربونات الصوديوم 0.5 -2 مك/كغ وريدياً.
  5. قد تستجيب اللانظميات المعندة على الفينتوئين ( 15-20 ملغ/كغ للبالغ) لليدوكائين الوريدية بجرعة 1ملغ/كغ متبوعة بتسريبه المستمر.
  6. قد يستطب استخدام الفيزوستغمين بجرعة 1-2 ملغ حقناً وريدياً بطيئاً للبالغ لعلاج اللانظميات المهددة للحياة.

تستجيب الاختلاجات للديازيبام المعطى حقناً وريدياً بجرعة 5-10 ملغ تكرر حسب الحاجة حتى جرعة قصوى مقدارها 30 ملغ, فإذا عندت أو نكست يستطب عندها استخدام الفينتوئين أو الفينوباربيتال.

التداخلات الدوائية

  1. تنقص شدة تأثيرات الكلونيدين أو الغوانتيدين عند إشراك أحدهما معه.
  2. تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع الباربيتورات أو كاربامازبين أو فينتوئين.
  3. يزيد شدة تأثييرات مقلدات الودي أو البنزوديازبينات عند إشراكه مع أحدهما.
  4. تزداد سميته عند إشراكه مع مضادات الكولين أو مثبطات MAO أو الكحول أو السيمتدين أو مثبطات الجملة العصبية المركزية.

آلية التأثير

  • يعتقد بأنه يرفع تركيز النور إيبينفرين المشبكي في الجملة العصبية المركزية بآلية تثبيط عود إلتقاطه من قبل الغشاء النوروني قبل المشبكي.
  • على كل حال وجد أنه يؤثر بآليات أخرى تشمل إزالة تحساس الأدنيل الحلقي والتنظيم الراجع للمستقبلات الأدرينرجية بيتا والمستقبلات السيروتونين.

الحرائك الدوائية

  • بدء التأثير: 1-3 أسابيع.
  • يصل تأثيره المضاد للاكتئاب لذروته بعد مرور أكثر من أسبوعين على تناوله.
  • الامتصاص: يمتص بشكل جيد ( 90%) عبر الجهاز الهضمي.
  • الاستقلاب: في الكبد.
  • العمر النصفي: 12-57 ساعة عند البالغ.
  • الإطراح: يطرح 70% منه مع البول.

الجرعة

  • الأطفال 6-12 سنة: 10-30 ملغ/ اليوم فموياً مقسمة على عدة دفعات, الجرعة القصوى 5 ملغ/ كغ/ اليوم.
  • اليافعين: يعطى فموياً بجرعة من 25-50 ملغ/ اليوم في البداية ثم ترفع تدريجياً إلى 100 ملغ/ اليوم دفعة واحدة أو على عدة دفعات, الجرعة القصوى 150 ملغ / اليوم.
  • البالغين: يعطى فموياً بجرعة 75 ملغ/ اليوم مقسمة على عدة دفعات, ثم ترفع تدريجياً إلى 150-200 ملغ يومياً تعطى دفعة واحدة أو على عدة دفعات, الجرعة القصوى 300 ملغ / اليوم .
  • المسنين: يعطى فموياً بجرعة 10 -25 ملغ/ اليوم في البدء, ثم ترفع 10-25 ملغ كل 3 أيام إن كان المريض مقبولاً في المشفى وكل أسبوع إن كان خارجها ( حسب تحمله), تعادل جرعة الاستمرارية المعتادة 75-100 ملغ/ اليوم, ولكن قد يستطب إعطاؤه بجرعة 300 ملغ/ اليوم أحياناً.
  • لا حاجة لإعطاء جرعات داعمة منه بعد الديلزة الدموية أو البريتوانية.

المراقبة

  1. راقب التوتر الشرياني ومعدل النبض قبل وخلال استخدام هذا المحضر.
  2. قيم الحالة العقلية للمريض وراقب وزنه.

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله ارتفاع تركيز غلوكوز المصل.

التعليمات الخاصة بالمريض

  1. تجنب تناول الكحول أو الأدوية المثبطة للجملة العصبية المركزية خلال استخدامك لهذا المحضر.
  2. لا تتوقف عن تناول الدواء بشكل مفاجىء.
  3. قد يسبب تحول لون البول إلى الأزرق المخضر وقد يسبب النعاس.
  4. تجنب التعرض غير الضروري لضوء الشمس.
  5. يمكن تخفيف جفاف الفم الناجم عن هذا المحضر باستخدام العلكة الخالية من السكر.
  6. قد لا يظهر تأثيره الكامل إلا بعد مرور 3-4 أسابيع على تناوله.

التعليمات الخاصة بالممرضة

أخبري المريض أن هذا الدواء قد يزيد الشهية.

التعليمات الصيدلانية

كبسول: 25ملغ, 50 ملغ. أقراص: 10 ملغ, 25ملغ, 50 ملغ, 75ملغ: 100 ملغ, 150 ملغ.

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
  1. ^ ١٫٠ ١٫١ ١٫٢ ١٫٣ Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 588–. ISBN 978-1-60913-345-0. 
  2. Sallee, FR; Pollock, BG (May 1990). "Clinical pharmacokinetics of imipramine and desipramine.". Clinical Pharmacokinetics. 18 (5): 346–64. PMID 2185906. doi:10.2165/00003088-199018050-00002. 
  3. خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة Elks2014
  4. خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة IndexNominum2000
  5. خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة Drugs.com