فيلداغلبتين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Vildagliptin)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
فيلداغلبتين
Skeletal formula
Ball-and-stick model
Systematic (IUPAC) name
(S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Licence data EMA:Link
Pregnancy cat. Not recommended
Legal status POM (UK)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 85%
Protein binding 9.3%
Metabolism Mainly hydrolysis to inactive metabolite; CYP450 not appreciably involved
Half-life 2 to 3 hours
Excretion Renal
Identifiers
CAS number 274901-16-5 N
ATC code A10BH02
A10BD08 (with metformin)[١]
PubChem CID 6918537
DrugBank DB04876
ChemSpider 5293734 YesY
UNII I6B4B2U96P YesY
KEGG D07080 YesY
ChEMBL CHEMBL142703 YesY
Synonyms (2S)-1-{2-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl}pyrrolidine-2-carbonitrile
Chemical data
Formula C17H25N3O2 
Mol. mass 303.399 g/mol
 N (what is this?)  (verify)


'فيلداغلبتين (بالإنجليزية: Vildagliptin) (سابقاً كان يعرف باسم 'LAF237 وانتشر بالأسماء التجارية 'Zomelis، 'Galvus) مضاد فموي لارتفاع السكر من (أدوية السكري) من مجموعة جديدة من الأدوية هي مثبطات DDP-4 تمنع مثبطات DDP-4 تعطيل GLP-1 البيبتيا المشابع للغلوكاغون-1[٢][٣] and و تمنع GIP الببتيد المقوي للأنسولين المعتمد على الغلوكوز glucose-dependent insulinotropic peptide [٣] عبر أنزيم DPP-4 مما يسمح لكل من GLP-1 و GIP بتقوية إفراز الأنسولين من خلايا بيتا وكبت تحرر الغلوغاكون من خلايا ألفا من جزر لا نغرهانس في البنكرياس وقد ثبت أن فيلداغلبتين يخفض سكر الدم المرتفع في النمط الثاني من مرض السكري.[٢] وقد تراجعت شركة نوفارتس عن تقديم طلب لتسويق الفيداغلبتين إلى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 7-2008.[٤]وقد طلبت إدارة الغذاء والدواء تفاصيل تجارب سريرية أكبر لتسمح بتسويق الدواء، بما فيها دلائل إضافية على عدم ظهور آفات الجلد وأذية الكلية التي شوهدت في التجارب السريرية الأولى على الحيوانات في المراحل اللاحقة في التجارب على البشر. ورغم أن الدواء غير مرخص للاستعمال في الولايات المتحدة فقد تم ترخيصه في 2-2008 من وكالة الدواء الأوربية للاستعمال في الاتحاد الأوربي.[٥] وأردج على قائمة PBS الأسترالية مع بعض القيود على الاستعمال.[٦]

مشاركته مع الميتفورمين

وافقت وكالة الأدوية الأوربية EMEA على العلاج الفموي الذي طرحته شركة نوفارتس باسم Eucreas وهو دواء مركب من الفيداغلبتين والميتفورمين.[٧]

اختطار السرطان لمثبطات DPP-4

من المعروف ان أنزيم DPP-4 معروف بعلاقته بكبت أنواع معينة من الخباثات ، وبالأخص تحديد غزو الأنسجة من الأورام، وتثبيط أنزيم DPP-4 قد يسمح بتفاقم بعض أنواع السرطان.[٨][٩] وقد أظهرت دراسة على تثبيط DPP-4 على سرطان الرئة غير صغير الخلايا non-small cell lung cancer - NSCLC أن وظائف DPPIV كمثبط للسرطان وتخفيضه لسرعته قد تساهم في فقد السيطرة على نمو خلايا السرطان NSCLC .[١٠] وهذا الاختطار الخاص بكبت السرطان عبر أنزيم DPP-4 يرتبط بكل مثبطات DPP-4 المتوفرة بالسوق كالسيتاغلبتين والساكساغلبتين.

التصنيع الكيميائي

Vildagliptin synth.png انظر المقال في Wikipedia لتفاصيل المصدر

انظر أيضاً

مصادر

  1. WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (August 27, 2008). ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. تاريخ الولوج 2008-09-05.
  2. ^ ٢٫٠ ٢٫١ Ahrén, B; Landin-Olsson, M; Jansson, PA; Svensson, M; Holmes, D; Schweizer, A (2004). "Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 89 (5): 2078–84. doi:10.1210/jc.2003-031907. PMID 15126524. [١]. 
  3. ^ ٣٫٠ ٣٫١ Mentlein, R; Gallwitz, B; Schmidt, WE (1993). "Dipeptidyl-peptidase IV hydrolyses gastric inhibitory polypeptide, glucagon-like peptide-1(7-36)amide, peptide histidine methionine and is responsible for their degradation in human serum". European journal of biochemistry / FEBS 214 (3): 829–35. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb17986.x. PMID 8100523. 
  4. Focus on Health: Drug makers say FDA slows U.S. pipeline --- Emphasis on safety, side effects grows; swing of pendulum? By Avery Johnson and Ron Winslow 2180 words 2 July 2008 The Wall Street Journal Europe
  5. EU approves Novartis diabetes drug Galvus.Reuters, February 01, 2008
  6. NPS - better medicines, better health (August 2010). Vildagliptin for type 2 diabetes. تاريخ الولوج 27 August 2010.
  7. EU approves Novartis's Eucreas diabetes drug. Reuters, February 25, 2008.
  8. Pro B, Dang NH (October 2004). "CD26/dipeptidyl peptidase IV and its role in cancer". Histol. Histopathol. 19 (4): 1345–51. PMID 15375776. [٢]. 
  9. Wesley UV, McGroarty M, Homoyouni A (February 2005). "Dipeptidyl peptidase inhibits malignant phenotype of prostate cancer cells by blocking basic fibroblast growth factor signaling pathway". Cancer Res. 65 (4): 1325–34. doi:10.1158/0008-5472.CAN-04-1852. PMID 15735018. 
  10. Wesley, U; et al (2004). "Role for dipeptidyl peptidase IV in tumor suppression of human non small cell lung carcinoma cells.". Int J Cancer 109 (6): 855–866. doi:10.1002/ijc.20091. PMID 15027119. [٣]. 

روابط خارجية