ساكساغلبتين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Saxagliptin)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
ساكساغلبتين
Systematic (IUPAC) name
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)
acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
Clinical data
AHFS/Drugs.com Consumer Drug Information
MedlinePlus a610003
Licence data EMA:LinkUS FDA:link
Pregnancy cat.  ?
Legal status POM (UK) -only (US)
Routes Oral
Identifiers
CAS number 361442-04-8 N
ATC code A10BH03
PubChem CID 11243969
DrugBank DB06335
ChemSpider 9419005 YesY
UNII 8I7IO46IVQ N
ChEMBL CHEMBL385517 YesY
Chemical data
Formula C18H25N3O2 
Mol. mass 315.41 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

الساكساغلبتين (بالإنجليزية: Saxagliptin) (rINN) سمي سابقاً BMS-477118 وهو دواء فموي لمرض السكري من مثبطات DPP-4

[١] تم تطويره بداية من شكرة بريستول مايرز سكويب ثم في 2007 اشتركت أسترازنيكا في التططوير إلى المنتج النهائي وشاركت في تسويق الدواء، وتم طرح ترخيص تسويق تطبيق دواء جديد NDA لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA كدواء لعلاج السكري من النمط الثاني في 6-2008 بناء على ثمانية تجارب بنمط العشوائية:

  •  : 1 phase 2 dose-ranging (2.5–100 mg/d) study;
  • 6 phase 3, 24-week controlled trials with additional controlled follow-up from 12 to 42 months, double-blinded throughout;
  • and one 12-week mechanism-of-action trial with a 2-year follow-up period

.[٢] في 6-2008 تم الإعلان عن اسم تجاري للدواء Onglyza .[٣] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمكريكية في 31-7-2009 .[٤] ويعتقد أن دور أنزيم Dipeptidyl peptidase-4 في تنظيم سكر الدم هو عبر تدرك glucose-dependent insulinotropic peptide GIP[٥] وتدرك Glucagon-like peptide-1 GLP-1 .[٥][٦]

مضادات الاستطباب

  • لا ينبغي استخادمه لعلاج مرضى السكري من النوع 1 أو الحماض الكيتوني السكري (زيادة الكيتونات في الدم أو البول).
  • إذا كان لديك التهاب البنكرياس (البنكرياس).
  • عندما يستخدم مع بعض أدوية السكري الأخرى لعلاج ارتفاع نسبة السكر في الدم، مثل السلفونيل يوريا أو الأنسولين.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الأكثر حدوثاً قد تشمل: عدوى في الجهاز التنفسي العلوي، التهاب المسالك البولية، صداع.

تحذيرات

لا تأخذ هذا الدواء إذا لديك حساسية حول أي من مكوناته.

  • يمكن أن تحدث ردود فعل تحسسية خطيرة تشمل: تورم في الوجه والشفاه أو الحلق، صعوبة في البلع أو التنفس، تورم في الجلد، والطفح الجلدي، حكة.

إذا كان لديك أي من هذه الأعراض، أوقف استعمال الدواء واتصل بطبيبك على الفور.

  • قبل اتخاذ الدواء، أخبر طبيبك إذا كان لديك في أي وقت مضى التهاب البنكرياس، حصى في المرارة، تاريخ إدمان على الكحول، ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية.
  • توقف عن تناول الدواء واتصل بطبيبك على الفور إذا كان لديك ألم في منطقة المعدة (البطن). قد تشعر بانتقال الألم من البطن إلى الظهر، قد يحدث الألم مع أو بدون قيء. قد تكون هذه أعراض التهاب البنكرياس.

الحمل والإرضاع

أخبري طبيبك إذا كنتِ حاملاً، أو تقومي بالإرضاع الطبيعي ، أو تخططي لتصبحي حاملاً أو مرضعة.

المصادر

http://www.onglyza.com


  1. Augeri D et al. (2005). "Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes". Journal of Medicinal Chemistry 48 (15): 5025–5037. doi:10.1021/jm050261p. PMID 16033281.
  2. Robert Frederich, MD, PhD et al. (May 2010). "A Systematic Assessment of Cardiovascular Outcomes in the Saxagliptin Drug Development Program for Type 2 Diabetes". Postgraduate Medicine. 122 (3): 16–27. doi:10.3810/pgm.2010.05.2138. PMID 20463410. http://www.postgradmed.com/index.php?article=2138#none.
  3. "Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2)Bloomberg، 2008-06-07.
  4. Telegram. "FDA approves diabetes drug from two area manufacturersWorcester Telegram & Gazette Corp.، 2 August 2009. محقق في 2009-08-02.
  5. ^ ٥٫٠ ٥٫١ Mentlein, R; Gallwitz, B; Schmidt, WE (15 June 1993). "Dipeptidyl-peptidase IV hydrolyses gastric inhibitory polypeptide, glucagon-like peptide-1(7-36)amide, peptide histidine methionine and is responsible for their degradation in human serum". European Journal of Biochemistry 214 (3): 829–835. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb17986.x. PMID 8100523.
  6. Ahrén, Bo; Landin-Olsson, Mona; Jansson, Per-Anders; Svensson, Maria; Holmes, David; Schweizer, Anja (May 2004). "Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes". Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 89 (5): 2078–2084. doi:10.1210/jc.2003-031907. PMID 15126524. http://jcem.endojournals.org/cgi/content/full/89/5/2078. Retrieved 2007-01-11.

روابط خارجية