ليناغلبتين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Linagliptin)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
ليناغلبتين
Systematic (IUPAC) name
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3- methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
Clinical data
Trade names Tradjenta, Trajenta
AHFS/Drugs.com Consumer Drug Information
MedlinePlus a611036
Licence data EMA:LinkUS FDA:link
Pregnancy cat. B (US)
Legal status -only (US)
Routes Oral
Identifiers
CAS number 668270-12-0 YesY
ATC code A10BH05
PubChem CID 10096344
UNII 3X29ZEJ4R2 YesY
KEGG D09566 YesY
ChEMBL CHEMBL237500 N
Chemical data
Formula C25H28N8O2 
Mol. mass 472.54 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

الليناغلبتين (بالإنجليزية: Linagliptin) المعروف باسم BI-1356 والأسماء التجارية Tradjenta و Trajenta من مثبطات DPP-4 طورته شركة بوهرينجر إنغلهايم لعلاج السكري من النمط الثاني، تم ترخيصه من إدارة الغذاء والدواء للاستعمال مرة يومياً في 2-5-2011 لعلاج السكري نمط 2.[١] وتسوقه شركة بوهرينجر إننغاهلم وشركة ليلي.

آلية التأثير

الليناغلبتين مثبط أنزيم Dipeptidyl peptidase-4 أو DPP-4 وهو أنزيم يساعد على تفكيك هرمونات الإنكرتين incretin

  • glucagon-like peptide-1 أو GLP-1
  • glucose-dependent insulinotropic polypeptide أو GIP

ويساعد GLP-1 و GIP في الاصطناع الحيوي وإفرازه من خلايا بيتا البنكرياسية عند وجود مستويات غلوكوز دم طبيعية أو مرتفعة ، كما يقوم GLP-1 يخفض إفراز الغلوكاغون من خلايا ألفا البنكرياسية مما يؤدي لإنقاص انتاج الكبد من الغلوكوز، وهكذا يحرض الليناغلبتين إفراز الأنسولين بطريقة مرتبطة بمستوى الغلوكوز وتخفض الغلوكاغون في الدوران الدموي.

تجارب سريرية

أظهرت نتائج التجارب السريرية المرحلة الثالثة لدواء ليناغلبتين في عام 2010 ان الدواء يخفض سكر الدم بشكل فعال.[٢]

مصادر