سوليثرومايسين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Solithromycin)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
سوليثرومايسين
Systematic (IUPAC) name
(3aS,4R,7S,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-1-[4-[4-(3-aminophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]butyl]-4-ethyl-7-fluorooctahydro-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-10-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-2H-Oxacyclotetradecino[4,3-d]oxazole-2,6,8,14(1H,7H,9H)-tetrone
Clinical data
Pregnancy cat.  ?
Legal status Phase III clinical trials, North America, South America, Europe
Routes oral, intravenous
Identifiers
CAS number 760981-83-7 YesY
ATC code None
UNII 9U1ETH79CK N
ChEMBL CHEMBL1240704 N
Synonyms CEM-101; OP-1068
Chemical data
Formula C43H65FN6O10 
Mol. mass 845.01 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

سوليثرومايسين Solithromycin (المعروف سابقا باسم CEM -101 و OP- 1068 ) هو مضاد حيوي من فئة الكيتولايد ketolide لا يزال قيد الدراسة يمر بمرحلة التطوير السريري لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب الشائع (CAP) وغيره من الأمراض. ومن المتوقع أن يكون أول مضاد حيوي ماكرولايدي يعطى عن طريق الوريد وعن طريق الفم وللأطفال ضمن تركيبات التعليق في أكثر من 20 عاما.

يبدي فعالية ممتازة في الزجاج ضد طيف واسع من مسببات العدوى من إيجابيات الغرام في الجهاز التنفسي، بما في ذلك السلالات المقاومة للماكرولايد. له فعالية ضد طائفة واسعة من مسببات العدوى. و يتم حاليا إجراء المزيد من البحوث على الالتهابات أخرى.

البنية

أظهرت الدراسات بالأشعة السينية باستخدام التفريق البللوري على السوليثرومايسين, وهو أول فلوروكيتولايد fluoroketolide في التطوير السريري ، أن لديه المنطقة الثالثة من التفاعلات مع الريبوسوم البكتيرية، بالمقارنة مع موقعي ارتباط للكيتوليدات الأخرى.

الكيتولايد الوحيد الذي يتم تسويقه حاليا هو التيليثرومايسين telithromycin، يملك آثار جانبية نادرة ولكنها خطيرة. وقد أظهرت الدراسات الحديثة أن هذا على الأرجح بسبب وجود مجموعة البيريدين إيميدازول في السلسلة الجانبية لل telithromycin حيث تقوم بدور منافس نحو مختلف مستقبلات أستيل النيكوتين. على اعتبار أن السوليثرومايسين، مثل الأزيثرومايسين و الكلاريثرومايسين، يفتقر لهذه الحركية الكيميائية، فليس من المتوقع أن يتسبب بآثار ضائرة كالتي تظهر مع التيليثرومايسين Ketek ( telithromycin ) .

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Solithromycin