ديميكلوسيكلين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Demeclocycline)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
ديميكلوسيكلين
Systematic (IUPAC) name
(2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
Clinical data
Trade names Declomycin
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682103
Pregnancy cat. D (US)
Legal status Prescription only
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 60–80%
Protein binding 41–50%
Metabolism Hepatic
Half-life 10–17 hours
Excretion Renal
Identifiers
CAS number 127-33-3 YesY
64-73-3 (HCl)
ATC code D06AA01 J01AA01
PubChem CID 5311063
DrugBank DB00618
ChemSpider 10482117 YesY
UNII 5R5W9ICI6O YesY
KEGG D03680 YesY
ChEBI CHEBI:4392 YesY
ChEMBL CHEMBL1591 YesY
Chemical data
Formula C21H21ClN2O8 
Mol. mass 464.853 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

ديميكلوسيكلين Demeclocycline هو دي ميتيل كلوتتراسكلين.

Demeclocycline.png

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من زمرة التتراسكلين

آلية التأثير

يثبط تركيب البروتينات الجرثومية بارتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 30S وربما مع الوحيدات 50S أيضاً، ربما يؤثر أيضاً على الغشاء السيتوبلاسمي الجرثومي.

الحرائك الدوائية

  • يبدأ تأثيره المدر عند المريض المصاب بمتلازمة إفراز الهرمون المضاد للإدرار غير المناسب بعد عدة أيام من تناوله.
  • الامتصاص: 50-80% من جرعته المتناولة فموياً عبر الجهاز الهضمي، ينقص الطعام ومشتقات اللبن معدل امتصاصه.
  • الارتباط البروتيني: 41-50%
  • الاستقلاب: يستقلب جزء صغير من الجرعة متحولاً إلى مستقلبات غير فعالة، يتعرض لعود الدوران المعوي الكبدي.
  • العمر النصفي: 10-17 ساعة عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
  • يصل تركيزه الفموي لذروته خلال 3-6 ساعات من تناوله فموياً.
  • الاطراح: 42-50% مع البول على شكل دواء غير متبدل.

الاستعمال

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • جلدية: حساسية للضياء.
  • هضمية: غثيان، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • قلبية وعائية: التهاب تامور.
  • عصبية مركزية: ارتفاع التوتر داخل القحف، انتباج ونبضان اليوافيخ عند الرضع.
  • جلدية: حكة، التهاب جلدي تحسسي.
  • غدية واستقلابية: متلازمة البيلة التفهة.
  • هضمية: إقياء، التهاب مري، قهم، معص بطني.
  • عصبية عضلية: مذل.
  • كلوية: آزوتيمية، قصور كلوي حاد.
  • متنوعة: انتانات متراكبة، تأق، تصبغ الأظافر.

التداخلات الدوائية

  1. تنخفض شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الحموضة أو أملاح البزموت أو بيكربونات الصوديوم أو الباربيتورات أو الكاربامازبين أو الهيدانتوئينات
  2. يسبب إشراكه مع حبوب أدوية منع الحمل الفموية انخفاض شدة تأثيرها، ومع الوارفارين ازدياد شدة تأثيره.

التداخلات المخبرية

قد يؤثر على نتائج اختبارات كشف الغلكوز البولي.

الحمل

ينتمي لأدوية لأدوية المجموعة D.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية للتتراسكلينات أو للمحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

  1. لا يعطى للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 9سنوات.
  2. من الشائع أن يسبب ارتكاسات فرط الحساسية للضياء.
  3. يتجنب التعرض لضوء الشمس لا يستخدم مستحضرات تلوين البشرة.

فرط الجرعة/الانسمام

- بيلة تفهة وغثيان وقهم وإسهال. - العلاج داعم أو أعراضي.

الجرعة

  • الأطفال بعمر 8 سنوات أو أكبر: يعطي فموي بجرعة 8-12 ملغ/كغ/يوم مقسمة على 2-4 دفعات.
  • البالغين: يعطى فموي بجرعة 150ملغ 4 مرات يومياً أو 300ملغ مرتين/يوم:

1- السيلان غير المختلاط (الحساس على البنسلين): تعطى في البدء جرعة 600ملغ ثم 300ملغ كل 12 ساعة لمدة 4 أيام (الجرعة الكلية 3غ) 2- متلازمة إفراز الهرمون المضاد للإدرار غير المناسب: 900-1200 ملغ/يوم أو 13-15 ملغ/ كغ/ يوم مقسمة على 3-4 دفعات وبعد فترة تخفض الجرعة إلى 600-900 ملغ/يوم.

ملاحظات

  • يتجنب تناوله عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية و/أو الكلوية.
  • يتناول الدواء قبل الطعام/الحليب بساعة أو بعه بساعتين ويشرب معه كمية وافرة من السوائل.
  • يتجنب التعرض المديد لضوء الشمس أو لضوء المصباح الشمسي.
  • يتجنب تناول مضادات الحموضة قبله.

المراقبة

يجب مراقبة تعداد الدم الكامل واختبارات وظائف الكبد والكلى.

المستحضرات الصيدلانية

مصادر

  • كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.