ديريثرومايسين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Dirithromycin)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
ديريثرومايسين
Systematic (IUPAC) name
(2R,3R,6R,7S,8S,9R,10R,12R,13S,15R,17S)-9-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-3-ethyl-2,10-dihydroxy-7-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-15-[(2-methoxyethoxy)methyl]-2,6,8,10,12,17-hexamethyl-4,16-dioxa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadecan-5-one
Clinical data
Trade names Dynabac
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus a604026
Licence data US FDA:link
Pregnancy cat. B
Legal status  ?
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 10%
Protein binding 15 to 30%
Metabolism Hyrolized to erythromycyclamine in 1.5 hours
Identifiers
CAS number 62013-04-1 YesY
ATC code J01FA13
PubChem CID 6917067
DrugBank DB00954
ChemSpider 5292341 YesY
UNII 1801D76STL YesY
KEGG D03865 YesY
ChEBI CHEBI:474014 N
ChEMBL CHEMBL1200505 N
Chemical data
Formula C42H78N2O14 
Mol. mass 835.074 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

Dirithromycin هو من المضادات الحيوية فئة ماكرولايد وله طبيعة ببتيد سكري.


280px-Dirithromycin svg.png

Dirithromycin (Dynabac) هو أكثر طليعة دواء prodrug من مشتقات erythromycyclamine-9S انحلالا في الدسم,وهذا المركب الأخير يتم تكاثفه مع 2 - (2-methoxyethoxy) الأسيتالديهيد لإعطاء Dirithromycin. وحلقة 9N، 11O-oxazine المتشكلة هي نصف أمينال aminal غير مستقر في ظل ظروف الأوساط المائية الحمضية والقلوية وبالتالي يتحلمه بشكل تلقائي ويشكل erythromycyclamine. Erythromycyclamine هو مشتق شبه صنعي من الاريثروميسين حيث تم تحويل مجموعة 9-keto من حلقة erythronolide إلى مجموعة أمينية. Erythromycyclamine يحتفظ بالخصائص المضادة للجراثيم عند اعطاء الاريثروميسين عن طريق الفم. يتم توفير طليعة الدواء dirithromycin، على شكل أقراص مغلفة معويالحمايته من التحلل المحفز بحمض المعدة. يمتص dirithromycin بسرعة في البلازما عند الإعطاء الفموي، وإلى حد كبير في الأمعاء الدقيقة. الحلمهةالتلقائية إلى erythromycyclamine تحدث في البلازما. ويقدر التوافر الحيوي عن طريق الفم بحوالي 10٪، والطعام لا يؤثر على امتصاص طليعة الدواء.

التوقف

Dirithromycin لم يعد متوفرا في الولايات المتحدة. وكانت المعاهد الوطنية للصحة الأميركية أوصت بأن الأشخاص الذين يتناولون dirithromycin يلزمهم استشارة أطبائهم لمناقشة التحول إلى علاج آخر.


الآثار الجانبية

  • الجهاز الهضمي

ارتبطت حالات نادرة من التهاب الكبد الركودي مع استخدام المضادات الحيوية ماكرولايد بشكل عام.

تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب, ويمكن أن تتراوح في شدتها من خفيفة إلى مهددة للحياة.

  • الجهاز العصبي

وشملت صداع، والدوخة / دوار، والوهن، ألم غير محدد، والأرق. تم الإبلاغ عن الحول، والقلق، والاكتئاب، والشعور بالضيق، ونعاس، وتعديلات طعم، وطنين. وقد ارتبطت حالات قليلة من الصمم عابر مع استخدام جرعات عالية من ماكرولايد ذات الصلة، وعند استخدام الاريثروميسين.

  • فرط الحساسية

تفاعلات فرط الحساسية نادرة. تم الإبلاغ عن طفح جلدي وحكة / شرى.

  • القلب والأوعية الدموية

تم الإبلاغ استطالة ال QT المرتبطة باستخدام بعض المضادات الحيوية ماكرولايد على حد سواء في الأصحاء والمرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب أو الذين كانوا على غيرها من الأدوية محدثا اضطراب النظم محتمل. والمرضى الأكثر تضررا الذين يتلقون الاريثروميسين عن طريق الوريد.


  • تنفسي

ضيق التنفس و / أو السعال.


المصادر

http://en.wikipedia.org/wiki/Dirithromycin


http://www.drugs.com/sfx/dirithromycin-side-effects.html