سلفافيورازول

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Sulfafurazole)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
سلفافيورازول
Systematic (IUPAC) name
4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
MedlinePlus a601049
Pregnancy cat. To be avoided within two months of term
Legal status Prescription only
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Excretion Excreted unchanged in urine
Identifiers
CAS number 127-69-5 YesY
ATC code J01EB05 S01AB02 QJ01EQ05
PubChem CID 5344
DrugBank DB00263
UNII 740T4C525W N
KEGG D00450 YesY
ChEMBL CHEMBL453 N
Chemical data
Formula C11H13N3O3S 
Mol. mass 267.30 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

سلفافيورازول Sulfafurazole أو سولفيسوكسازول Sulfisoxazole، تركيبه الكيميائي سولفيسوكسازول أسيتيل أو سلفافورازول.

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من مشتقات السلفوناميد.

آليته

تثبيط حمض الفوليك الجرثومي عبر معاكسته التنافسية لمركب بارا أمينو بنزوئيك أسيد مما يؤثر سلباً على عملية النمو الجرثومي.

الاستعمال

  • إنتانات السبيل البولي، التهاب الأذن الوسطى، الكلاميديا، داء النوكارديا.
  • الداء الحوضي الالتهابي عند الأطفال في سن ما قبل البلوغ (يشرك غالباً مع محضر تري ميتوبريم).

الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC

4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide

الصيغة الكيميائية

C11H13N3O3S

الكتلة المولية

267.30 غ/مول.

الحرائك الدوائية

  • الإطراح: يطرح غير متبدل مع البول.

طرق الإعطاء

فموي

الحالة القانونية

يعطى بموجب وصفة طبية فقط.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة B لكنه ينتقل للمجمموعة D إذا استخدم بتمام الحمل.

مضادات الاستطباب

  1. فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد مشتقات السلفا.
  2. البورفيريا، الثلث الثالث من الحمل، الانسداد البولي.
  3. لا يجوز استخدامه عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن شهرين، أو عند المرضى لذين يستخدمون الواقيات الشمسية التي تحوي بارا أمينو بنزوئيك أسيد (PABA)

تحذيرات

  1. يستخدم بحذر عند مرضى عوز G6PD أو مرضى اضطراب الوظيفة الكلوية أو الكبدية.
  2. قد يسبب بيلة بلورات عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: حمى، دوام، صداع.
  • جلدية: حكة، طفح، حساسية للضياء.
  • هضمية: قمه، غثيان، إقياء، إسهال.

- تحدث بنسبة 1-10%:

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • غدية واستقلابية: اضطراب وظيفة الدرق.
  • بولية تناسلية: بيلة بلورات.
  • كبدية: يرقان.
  • كلوية: التهاب كلى خلالي، اعتلال كلوي حاد، بيلة دموية.
  • متنوعة: ارتكاسات شبيهة بداء المصل.

فرط الجرعة/الانسمام

  • دوام، قمه، ألم بطني، غثيان، إقياء، فقر دم انحلالي، حماض، يرقان، حمى، نضوب محببات.
  • يمكن للإدرار القسري بإعطاء كميات كبيرة من السوائل أن يساعد على طرحه من الجسم، وأن يساهم في وقاية المريض من الإصابة بالقصور الكلوي.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: يمتص بشكل جيد عبر الجهاز الهضمي.
  • التوزع: ينتشر إلى حليب الثدي ويعبر المشيمة، ونتشر بتراكيز جيدة إلى السائل الدماغي الشوكي بوجود أو غياب التهاب السحايا.
  • الارتباط البروتيني: 85-88%.
  • الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاً لمركبات غير فعالة.
  • العمر النصفي: 4-7 ساعا، يتطاول عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2-3 ساعات من تناوله.
  • الإطراح: يطرح بشكل رئيسي مع البول.

التداخلات الدوائية

التداخلات المخبرية

يسبب إيجابية كاذبة عند تحري البروتين البولي، وعند تحري الغلكوز البولي بطريقة clinitest.

الجرعة

  • الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهرين (فموياً):
  1. الداء الحوضي الالتهابي: 100ملغ/كغ/يوم تعطى على 4 دفعات، يشرك مع سيفترياكسون عادةً، الجرعة القصوى 6غ/يوم.
  2. الكلاميديا الحثرية: 100ملغ/كغ/يوم تعطى على 4 دفعات.
  • ألبالغين (فموي):
  1. الداء الحوضي الالتهابي: 500ملغ تعطى كل 6 ساعات لمدة 21 يوم، يشرك مع سيفترياكسون عادةً.
  2. الكلاميديا الحثرية: 500ملغ كل 6ساعات لمدة 10 أيام.
  • المسنين:
  1. نبدأ بـ2غ، ثم 2-8غ/يوم تعطى على 4 دفعات.
  • الأطفال والبالغين (مستحضر عيني):
  1. محلول: 1-2 نقطة في العين المصابة كل 2-3 ساعات.
  2. مرهم: طبقة رقيقة منه على العين المصابة 1-3 مرات يومياً وقبل النوم.
  • تعدل الجرعة عند مريض القصور الكلوي:
  1. تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: يعطى بفواصل 8-12 ساعة.
  2. تصنفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: يعطى بفواصل 12-24 ساعة.
  • يطرح أكثر من 50% من جرعته بالديلزة الدموية.

ملاحظات

  • يتناول مع كأس من الماء على معدة فارغة.
  • يجب تجنب التعض المديد لأشعة الشمس، ويراجع الطبيب في حال الإصابة بوجع حلق أو فم أو طفح أو نزف أو حمى.

المستحضرات الصيدلانية

المراقبة

يجب مراقبة الحرارة وتحليل البول وتعداد الدم الكامل واختبارات الكلى.

الثبات

يحفظ بعيداً عن الضوء.

مصادر

  • كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
  • ويكيبيديا الانكليزية.