أورليستات

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Orlistat)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
أورليستات
Packaging of orlistat (Xenical) 120 mg capsules, as sold in Canada.
Systematic (IUPAC) name
(S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate
Clinical data
Trade names Xenical, Alli
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601244
Licence data EMA:LinkUS FDA:link
Pregnancy cat. B1 (AU) B (US)
Legal status Pharmacist Only (S3) (AU) P (UK) OTC (US)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability Negligible[١]
Protein binding >99%
Metabolism In the GI tract
Half-life 1 to 2 hours
Excretion Fecal
Identifiers
CAS number 96829-58-2 YesY
ATC code A08AB01
PubChem CID 3034010
DrugBank DB01083
ChemSpider 2298564 YesY
UNII 95M8R751W8 N
KEGG D04028 YesY
ChEMBL CHEMBL175247 YesY
Chemical data
Formula C29H53NO5 
Mol. mass 495.735 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

أورليستات (بالإنجليزية: orlistat) هو أحد الأدوية المستخدمة في إنقاص الوزن. وهو من أصناف الأدوية مضادة للسمنة التي ينحصر عملها على الأمعاء ودون تثبيط الشهية دون تأثير ملحوظ على باقي الجسم البشري.

ويمتاز بموقع وسط بين أدوية السمنة الفعالة والخطرة وأدوية السمنة غير الخطرة والمشكوك بفعاليتها، فهو فعال ونسبة الأمان لدى استخدامه عالية.

طريقة العمل

يقوم عقار الأورليستات بالارتباط بجزيئات انزيم ليباز (بالإنجليزية: Lipase) البنكرياسي والذي يعمل على هضم الدهون في الطعام، الأمر الذي يؤدي إلى عدم هضم وامتصاص الدهون في الأمعاء وبالتالي طرحها مع الفضلات.

يقوم عقار الأورليستات بتخفيض نسبة الدهون الممتصة من الأمعاء الدقيقة بنسبة تقارب 30 - 35 % مما يساعد على انقاص الوزن.

صورة لإثنين من أدوية التخسيس هما أورليستات (Xenical) وسيبوترامين (Meridia).

أعراض جانبية

مضاعفات صحية

نظراً إلى أن كثيراً من الفيتامينات هي مركبات دهنية أو محبة للدهون؛ فإن استعمال العقار لمدة طويلة نزيد عن 6 أشهر متتالية يؤدي إلى انخفاض في مستوى الفيتامينات التالية :

ممايؤدي للإحساس بالتعب وقد يصل لحدوث عدة أمراض متصلة بتجلط الدم وأمراض القلب واعتلال الرؤية العشى الليلي وأمراض غدية وترقق العظام.

مضادات الاستطباب

يمنع استخدام أورليستات في الحالات الآتية :

  • سوء الامتصاص المزمن في الأمعاء.
  • الاضطرابات الكبدية (الركودة الصفراوية) أو أمراض البنكرياس و المرارة
  • من أجرى عملية استئصال المرارة .
  • التحسس من مادة الأورليستات .
  • لا يستخدم للأطفال .
  • الحمل و الرضاعة .

انتقادات و تحذيرات

  • يقوم العقار في الأساس على تعطيل الأمعاء عن امتصاص جزء من الدهون أثناء هضم الطعام ، و ينتقد العديد من الأطباء فكرة تعاطي دواء يعطل مهام الأمعاء ، فبدلا من أخذ هذا الدواء يمكن تقليل نسبة الدهون في الطعام و السماح للجسم بالهضم الكامل بدون تدخل كيميائي .
  • استخدامه على المدى الطويل قد يؤثر على وظائف الكبد .[dubious]

الوضع التنظيمي الدوائي

تم السماح ببيعه دون وصفة في الولايات المتحدة الأمريكية في بداية عام 2007.

مراجع

  1. Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.