ليفودوبا

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من L-DOPA)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
L-DOPA
Systematic (IUPAC) name
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)
propanoic acid
Clinical data
Pregnancy cat. B3 (AU) C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) Mucuna pruriens extract (OTC); Oral tablets (Prescription Only) (US)
Routes oral, intravenous
Pharmacokinetic data
Bioavailability 30%
Metabolism Aromatic-L-amino-acid decarboxylase
Half-life 0.75–1.5 hours
Excretion renal 70–80%
Identifiers
CAS number 59-92-7 YesY
ATC code N04BA01
PubChem CID 6047
IUPHAR ligand 3639
DrugBank DB01235
ChemSpider 5824 YesY
UNII 46627O600J YesY
KEGG D00059 YesY
ChEBI CHEBI:15765 YesY
ChEMBL CHEMBL1009 YesY
Chemical data
Formula C9H11NO4 
Mol. mass 197.19 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

ليفودوبا(بالإنجليزية: Levodopa) أو لي- دوبا (بالإنجليزية: L-DOPA) وهو أحد الادوية الرئيسية التي تستخدم في علاج مرض باركينسون ، حيث يشارك اللِّيفودوبا والكاربيدوبا (Carbidopa) هما دواءان من طلائع الدوبامين (Dopamine Precursors)، واليفودوبا دواء غير فعال، خاصة بشأن مشاكل بطء الحركة،حيث تأثير هذا الدواء الفعال يكمن في أن الجسم يستطيع تحويله إلى دوبامين، وبالتالي تحل مشكلة نقص الدوبامين.

الاستعمالات

اللِّيفودوبا Levodopa يفيد في داء باركنسون ،حيث يصبح الجسم قادراً على تحويل ليفودوبا إلى مادة دوبامين (Dopamine) الموجودة في الدماغ، والتي يسبب فقدانها أو تواجدها بكمية غير كافية مرض باركنسون، ولذلك ليفودوبا أثار توقعات كبيرة لتحسن ملحوظ للعوارض. يعطى الدواء على شكل أقراص من ثلاث إلى ست مرات باليوم مع الطعام .للبالغين يعطوا جرعة أولية 125 – 500 ملغم، مع زيادة الجرعة حتى تحقيق الفائدة القصوى الممكنة بواسطة الآثار الجانبية.[١][٢]

المشكلة الرئيسية هنا، أن ليفودوبا قد يتحول إلى دوبامين في إماكن غير الدماغ، وبالتالي عدم نفعه، بل وتسببه في ظهور أعراضه الجانبية المعروفة. إن تقدير ما يصل إلى الدماغ منه عادة هو من 1-5% فقط. [٣] مشكلة استعمال دواء ليفودوبا هي أنه يحرض تثبيط ردود الفعل (feedback inhibition )وبالتالي يقلل من الإنتاج الطبيعي للدوبامين في الجسم. ولكي يحمى ليفودوبا من التحلل قبل الوصول إلى الدماغ، فإنه يخلط عادة مع مركب يدعى كاربيدوبا(carbidopa)، ويعطى مثل أقراص دواء(3)، واسمها التجاري هو سينيميت (Sinemet) [٤]أو قد يخلط مع بنسيرازيد (benserazide )ويسمى مادوبار(madopar ).[٥]

التأثيرات الجانبية

من أعراض ليفودوبا الجانبية هي : غثيان، قيء، دوار،دوخة ، تغيير إيقاع نبضات القلب . وبعد استخدامه لفترة تظهر أعراض الإعياء، التشوش وحركات غريبة لا إرادية. قد تظهر هذه الأعراض مباشرة قبل استحقاق الجرعة التالية من الدواء بقليل، لذلك يستحسن تغيير مواعيد الدواء من وقت لآخر لتفادي هذه الأعراض.[٦]

بعض المركبات تعمل عمل الدوبامين، ويمكن أن تحسن أداء الليفودوبا عندما تعطى في نفس الوقت.[٧] إعطاؤها مع الليفودوبا قد يسيء من أعراضه الجانبية، هذا غير أن له أعراضا جانبية بنفسه مثل الهلوسة والأرق ؛ لذلك يجب توخي الحذر عند وصف هذه الأدوية.

الفعالية

اثبت أنه بالرغم من كون ليفودوبا علاجا ناجعا، ولكنه يسبب آثارا جانبية صعبة: غثيان، دوخة ونبضات قلب. أيضا عندما يتم العلاج خلال زيادة تدريجية بالجرعة، كان من الصعب موازنة فائدة الدواء مقابل آثاره الجانبية. الأمر الذي صعب العلاج أكثر، وكانت الحاجة المستمرة لتكبير الجرعة. بداية فعالية الدواء خلال 30 دقيقة. من المفروض مرور 2 - 6 أشهر حتى يتم الشعور بتاثير الدواء بكامله.ومدة الفعالية من إلى 12 ساعة.[٨]

المراجع

  1. Lasker Award 1969 Description, accessed April 1, 2013
  2. Tanya Simuni and Howard Hurtig. "Levadopa: A Pharmacologic Miracle Four Decades Later", in Parkinson's Disease: Diagnosis and Clinical Management (Google eBook). Eds. Stewart A Factor and William J Weiner. Demos Medical Publishing, 2008
  3. Lua error in وحدة:Citation/CS1/Date_validation at line 45: attempt to compare number with nil.
  4. http://www.scienzavegetariana.it/nutrizione/favabeans.html
  5. http://students.cis.uab.edu/porce/page4.html
  6. Merims D, Giladi N (2008). "Dopamine dysregulation syndrome, addiction and behavioral changes in Parkinson's disease". Parkinsonism Relat Disord. 14 (4): 273–280. PMID 17988927. doi:10.1016/j.parkreldis.2007.09.007. 
  7. Hyland K, Clayton PT (1992). "Aromatic L-amino acid decarboxylase deficiency: diagnostic methodology" (PDF). Clinical chemistry. 38 (12): 2405–10. PMID 1281049.  Unknown parameter |month= ignored (|date= suggested) (help)
  8. Knecht, S; Breitenstein, C; Bushuven, S; Wailke, S; Kamping, S; Flöel, A; Zwitserlood, P; Ringelstein, EB (2004 Jul). "Levodopa: faster and better word learning in normal humans.". Annals of neurology. 56 (1): 20–6. PMID 15236398.  Cite uses deprecated parameter |coauthors= (help); Check date values in: |date= (help)

وصلات اضافية