تياغابين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى: تصفح، ابحث
تياغابين
Systematic (IUPAC) name
(−)-(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-3-piperidinecarboxylic acid
Clinical data
Trade names Gabitril
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a698014
Pregnancy cat. B3 (AU) C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Routes Oral (tablets)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 90–95%[١]
Protein binding 96%[١]
Metabolism Hepatic (CYP450 system,[١] primarily CYP3A)[٢]
Half-life 5–8 hours[٣]
Excretion Fecal (63%) and renal (25%)[٢]
Identifiers
CAS number 115103-54-3 YesY
ATC code N03AG06
PubChem CID 60648
IUPHAR ligand 4685
DrugBank DB00906
ChemSpider 54661 YesY
UNII Z80I64HMNP YesY
KEGG D08588 YesY
ChEBI CHEBI:9586
ChEMBL CHEMBL1027 YesY
Chemical data
Formula C20H25NO2S2 
Mol. mass 375.55 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

تياغابين دواء مضاد للتشنجات أنتج من قبل شركة سيفالون و يباع تحت الاسم التجاري جابتريل. يستخدم الدواء أيضاً في علاج اضطرابات الهلع كغيره من مضادات التشنجات القليلة. قالب:بحاجة لمصدر

الاكتشاف

اكتشف الدواء من قبل شركة نوفو نورديسك في الدنمارك عام 1988م من قبل فريق من الكيميائيين الطبيين و الصيادلة, تحت توجيه عام من الدكتور كلاوس براستروب.[٤] شورك في تطوير الدواء مع مختبرات أبوت بتكلفة 40/60 في صفقة تبادل مع شركة أبوت بدفع قسط لترخيص الآي بي من الشركة الدنماركية. [بحاجة لمصدر] في البداية لم تقبل شركة أبوت الدواء بحماس بعد إطلاقه في الولايات المتحدة الأمريكية عام 1998م, و قدمت المزيد من الدراسات السريرية بهدف الحصول على موافقة منظمة الغذاء و الدواء لاعتماده علاجاً أحادياً للصرع. مع ذلك وجهت الإدارة العليا في شركة أبوت مرة أخرى بعد أن أدركوا أن الاتفاق الأصلي مع شركة نوفو ستحد من المكاسب المالية للشركة بالموافقة على جعله علاجاً أحادياً. بعد فترة من المشاركة في تعزيز الموافقة, رخصت شركة سيفالون التيجابين من شركة أبوت و نوفو, و الآن هو منتج حصري. قالب:بحاجة لمصدر

دواعي الاستعمال

اعتمد التيجابين من منظمة الغذاء و الدواء الأمريكية كعلاج مساند لنوبة الصرع الجزئية للمرضى الذين أعمارهم 12 سنة فما فوق. يمكن أن يوصف التيجابين خارج نطاق نشرته الداخلية من قبل الأطباء على دراية في مجال العمل لعلاج اضطرابات القلق و آلام الأمراض العصبية( تشمل الفايبروميالغيا ) . يستخدم التيجابين في اضطرابات القلق و آلام الأمراض العصبية بشكل أولي في تسريع العلاجات الأخرى. يستخدم التيجابين لعلاج القلق مع الأدوية المثبطة المخصصة لاسترجاع السيروتونين و الأدوية المثبطة لاسترجاع السيروتونين و النورأردينالين أو مع البنزوديازيبين, و في علاج آلام الأمراض العصبية مع مضادات الاكتئاب و الجابابنتين و مضادات التشنجات أو مع الأفيونات[٥]

علم الأدوية

تيجابين يزيد من مستوى حمض الجاما أمينوبيوتيريك (جابا); الذي يعتبر الناقل العصبي المثبط الأساسي في الجهاز العصبي المركزي, من خلال إغلاق ناقل الجابا, و يحفز تصنيفه كمثبط لاسترجاع الجابا.[٦]

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية للتيجابين الأكثر انتشارا هي التشويش, صعوبة التكلم بوضوح/ تمتمة, تنويم بسيط, و في حالات تناول جرعات أكثر من 8 مغم يحدث إحساس بالتنميل (تخدير) في أطراف الجسم, و بشكل جزئي في اليدين و الأصابع. من الممكن أن يتسبب التيجابين بنوبات للذين لا يعانون الصرع, خصوصاً إذا كانوا يتناولون دواء آخر يعمل على تقليل عتبة الصرع.[٥]

عند أخذ التيجابين بجرعات كبيرة يتسبب في أعراض عصبية كالإرهاق و النوبات( متعددة) و حالة كالصرع, و نوبة أحادية, غيبوبة, تشويش, تهيج, ارتجاف, دوار, خلل التوتر العصبي/ وقفة غير طبيعية, هلوسة. الأعراض الأخرى للجرعات الزائدة من التيجابين تشمل الانخفاض التنفسي, تسارع عضلة القلب, ارتفاع ضغط الدم, انخفاض ضغط الدم. الجرعات الزائدة ممكن أن تكون قاتلة خصوصاً إذا كان الضحية حضر و معه انخفاض تنفسي شديد و/ أو فشل في الاستجابة للتأثيرات الكلامية و الجسدية. الخدمات الطبية الطارئة يجب أن تقدم فوراً في حالات الجرعات الزائدة. قالب:بحاجة لمصدر

الترويج خارج نطاق النشرة الغير موافق عليه

بدأ المحاميون العاميون لشركة كونكتيكات وبنسلفانيا التحقيقات في تسريب التيجابين من السوق الصيدلانية الشرعية, بما في ذلك شركة سيفالون" مبيعاتها و ممارساتها الترويجية للأدوية التالية; بروفيجيل, آكتيك, جاباتريل".

المراجع

  1. ^ ١٫٠ ١٫١ ١٫٢ Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0. 
  2. ^ ٢٫٠ ٢٫١ Lua error in وحدة:Citation/CS1/Date_validation at line 45: attempt to compare number with nil.
  3. Brodie, Martin J. (1995). "Tiagabine Pharmacology in Profile". Epilepsia. 36 (s6): S7–S9. ISSN 0013-9580. PMID 8595791. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x. 
  4. J. Med. Chem. 36 (12). PMID 8510100. doi:10.1021/jm00064a005.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |السنة= ignored (|year= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
  5. ^ ٥٫٠ ٥٫١ Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
  6. The Journal of clinical psychiatry. 66 (11). PMID 16420077. doi:10.4088/JCP.v66n1109.  Unknown parameter |المؤلف= ignored (|author= suggested) (help); Unknown parameter |التاريخ= ignored (help); Unknown parameter |العنوان= ignored (|title= suggested) (help); Unknown parameter |المسار= ignored (|url= suggested) (help); Unknown parameter |الصفحات= ignored (|pages= suggested) (help); Missing or empty |title= (help)
الصيدلة و العلوم المرتبطة بها   تحرير
صيدلانيات صيدلانيات|صيدلة صناعية | علوم مرتبطة: صيدلة فيزيائية (كيمياء فيزيائية) | التقنية الصيدلانية | الأشكال الصيدلانية | (المضغوطات - الحبوب - الحقن - التحاميل | المستحلبات - الكريم - المرهم - أشكال حديثة - الشرابات)| دستور الأدوية | المزج | انتقال الكتلة | شركات الأدوية
علوم صيدلانية كيمياء صيدلانية (تصميم الدواء) - علم العقاقير (تشخيص العقاقير) - علم كيمياء العقاقير - علم الأدوية - علم الحركية الدوائية والتحريك الدوائي

كيمياء صيدلانية : المجموعات الدوائية |علاقة بنية-فعالية SAR| الإصطناع الكيميائي | علاقة (بنية-فعالية) الكمية Qsar| الفارماكوفور | تصميم الأدوية | حركيات دوائية: التوافر الحيوي | حجم التوزع | النماذج الحركية الدوائية | علم الأدوية: علم وظائف الأعضاء | المستقبلات | المحرضات | الحاصرات | مثبطات | الأنزيم | الهرمون | العقاقير : النباتات الطبية | (القلويدات - الغلوكوزيدات - الفلافونيدات)

علوم مرتبطة علوم مرتبطة: علم الأحياء | فيزيولوجيا (مرتبط بعلم الأدوية) | كيمياء حيوية | كيمياء عضوية | بيولوجيا جزيئية - ميكروبيولوجيا وعلم الطفيليات - علم النبات
رقابة الجودة رقابة الجودة: كيمياء تحليلية (علم المطيافيات والتحليل الصيدلاني: أطياف الأشعة تحت الحمراء | أطياف الأشعة فوق البنفسجية | أطياف الرنين المغناطيسي النووي | الرحلان الكهربائي | التفريق اللوني )|قواعد التصنيع الجيد
ممارسة صيدلانية عامة | صيدلية | صيدلة المشافي | صيدلة سريرية (اكلينيكية): تداخلات دوائية