الفرق بين المراجعتين لصفحة: «فلوكونازول»
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
لا ملخص تعديل |
كنان الطرح (نقاش | مساهمات) لا ملخص تعديل |
||
| سطر 1: | سطر 1: | ||
{{Drugbox | |||
| English = Fluconazole | |||
| verifiedrevid = 456485284 | |||
| IUPAC_name = 2-(2,4-difluorophenyl)-<br />1,3-''bis''(1''H''-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol | |||
| image = fluconazole_structure.svg | |||
| width = 160 | |||
| image2 = Fluconazole-from-xtal-3D-balls.png | |||
<!--Clinical data--> | |||
| tradename = Diflucan | |||
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|fluconazole}} | |||
| MedlinePlus = a690002 | |||
| pregnancy_category = D <small>([[Australia|Au]])</small>, C <small>([[United States|U.S.]])</small> | |||
| legal_status = S3/S4 <small>(Au)</small>, POM <small>([[United Kingdom|UK]])</small>, ℞-only <small>(U.S.)</small> | |||
| routes_of_administration = Oral, [[intravenous|IV]], topical | |||
<!--Pharmacokinetic data--> | |||
| bioavailability = >90% | |||
| protein_bound = 11–12% | |||
| metabolism = Hepatic 11% | |||
| elimination_half-life = 30 hours (range 20-50 hours) | |||
| excretion = Renal 61–88% | |||
<!--Identifiers--> | |||
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}} | |||
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}} | |||
| CAS_number = 86386-73-4 | |||
| ATC_prefix = D01 | |||
| ATC_suffix = AC15 | |||
| ATC_supplemental = {{ATC|J02|AC01}} | |||
| PubChem = 3365 | |||
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}} | |||
| DrugBank = DB00196 | |||
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}} | |||
| ChemSpiderID = 3248 | |||
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}} | |||
| UNII = 8VZV102JFY | |||
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}} | |||
| KEGG = D00322 | |||
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}} | |||
| ChEBI = 46081 | |||
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}} | |||
| ChEMBL = 106 | |||
<!--Chemical data--> | |||
| C=13 | H=12 | F=2 | N=6 | O=1 | |||
| molecular_weight = 306.271 g/mol | |||
| smiles = Fc1ccc(c(F)c1)C(O)(Cn2ncnc2)Cn3ncnc3 | |||
| InChI = 1/C13H12F2N6O/c14-10-1-2-11(12(15)3-10)13(22,4-20-8-16-6-18-20)5-21-9-17-7-19-21/h1-3,6-9,22H,4-5H2 | |||
| InChIKey = RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYAZ | |||
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} | |||
| StdInChI = 1S/C13H12F2N6O/c14-10-1-2-11(12(15)3-10)13(22,4-20-8-16-6-18-20)5-21-9-17-7-19-21/h1-3,6-9,22H,4-5H2 | |||
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} | |||
| StdInChIKey = RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N | |||
}} | |||
'''فلوكونازول Fluconazole ''' | '''فلوكونازول Fluconazole ''' | ||
==الزمرة الدوائية== | ==الزمرة الدوائية== | ||
[[مضاد فطري (صيدلة)|مضادات الفطريات]]، يعطى جهازياً. | [[مضاد فطري (صيدلة)|مضادات الفطريات]]، يعطى جهازياً. | ||
| سطر 21: | سطر 73: | ||
هو [[مضاد فطري (صيدلة)|مضاد فطري]] | هو [[مضاد فطري (صيدلة)|مضاد فطري]] | ||
*فعال في علاج معظم أنواع المبيضات. | |||
*يمكنه تثبيط السلاق لدى مرضى الـAIDS في المرحلة النهائية والمعنّد على ا[[لنيستاتين]] وال[[كلوتريمازول]] وال[[كيتوكونازول]] بواسطة الفلوكونازول الفموي. وكذلك يستجيب مرضى الإيدز المصابين بالمبيضات المريئية على الفلوكونازول. | |||
*يفيد في علاج داء المبيضات المهبلي. | |||
*استخدام مساق علاجي لمدة 3 أيام يفيد في علاج أخماج السبيل البولي بالمبيضات ويبدو أنه أفضل من إرواء المثانة بالـamphotericin B. | |||
*يمكن علاج مرضى وجود المبيضات بالدم candidemia غير منقوصي العدلات بالفلوكونازول، لكن مضعفي المناعة غير المستقرين يجب علاجهم بالـamphotericin B. | |||
*من الممكن أن يكون بديلاً مقبولاً عن الـamphotericin B في علاج التهاب السحايا بالمستخفيات cryptococcal meningitis وظهر أنه أفضل أيضاً في الوقاية طويلة الأمد من التهاب السحايا الناكس. | |||
*لا يستجيب الخمج بداء الرشاشيات للمعالجة بالفلوكونازول. | |||
==الحمل== | ==الحمل== | ||
ينتمي لأدوية [[استخدام الأدوية خلال الحمل|المجموعة C]]. | ينتمي لأدوية [[استخدام الأدوية خلال الحمل|المجموعة C]]. | ||
==مضادات الاستطباب== | ==مضادات الاستطباب== | ||
فرط الحساسية له أو لبقية ال[[آزول]]ات. | فرط الحساسية له أو لبقية ال[[آزول]]ات. | ||
| سطر 44: | سطر 94: | ||
==فرط الجرعة/الانسمام== | ==فرط الجرعة/الانسمام== | ||
*نقص الدماع والإلعاب وتثبيط التنفس والسلس البولي والزراق. | |||
*العلاج داعم أو أعراضي، وإن وضع المريض في الديلزة الدموية لمدة 3 ساعات يخلصه من 50% من الجرعة المتناولة من هذا ال[[دواء]]. | |||
==تحذيرات== | ==تحذيرات== | ||
| سطر 53: | سطر 102: | ||
==التداخلات الدوائية== | ==التداخلات الدوائية== | ||
*يخفض محضر ال[[ريفامبين]] تركيز هذا الدواء في المصل. | |||
*قد ينقص هذا الدواء منشدة تأثير [[مانعات الحمل الفموية]]. | |||
*قد يرفع هذا الدواء التركيز المصلي لكل من [[سيكلوسبورين]] و[[فينتوئين]] عند إشراكه مع أحدهما. | |||
*يثبط استقاب ال[[وارفارين]]. | |||
==الجرعة== | ==الجرعة== | ||
*جرعته واحدة سواء أعطي فموياً أم حقن وريدي. | *جرعته واحدة سواء أعطي فموياً أم حقن وريدي. | ||
*لم يتحقق من فعاليته لدى الأطفال إلى الآن، عولجت أعداد قليلة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 3-13 ينة به بجرعة 3-6 ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحدة. واستخدم بجرعات كبيرة تصل إلى 12ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحد لعلاج المبيضات عند الاطفال المثبطي المناعة. كذلك استخدام بجرعة 10-12ملغ/كغ/يوم لوقاية من الإنتانات الفطرية عند الأطفال الذين زرع لهم نقي العظم. | *لم يتحقق من فعاليته لدى الأطفال إلى الآن، عولجت أعداد قليلة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 3-13 ينة به بجرعة 3-6 ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحدة. واستخدم بجرعات كبيرة تصل إلى 12ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحد لعلاج المبيضات عند الاطفال المثبطي المناعة. كذلك استخدام بجرعة 10-12ملغ/كغ/يوم لوقاية من الإنتانات الفطرية عند الأطفال الذين زرع لهم نقي العظم. | ||
| سطر 66: | سطر 113: | ||
*يجب أن تسرب جرعته الوريدية على مدة 1-2 ساعة بجيث لا يزيد معدل تسريبه على 200ملغ/ساعة. | *يجب أن تسرب جرعته الوريدية على مدة 1-2 ساعة بجيث لا يزيد معدل تسريبه على 200ملغ/ساعة. | ||
*تعل جرعته عند المريض المصاب بقصور كلوي على الشكل التالي: | *تعل جرعته عند المريض المصاب بقصور كلوي على الشكل التالي: | ||
تصفية الكرياتينين 21-50مل/د: يعطى 50% من جرعته المعتادة أو يعطى بفواصل 48 ساعة. | |||
تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/د: يعطى 25% من الجرعة أو يعطى بفواص 72 ساعة. | |||
يطرح حوالي 50% من جرعته المتناوله بالديلزة الدموية. | |||
*يجب تناوله مع الطعام. | *يجب تناوله مع الطعام. | ||
==المستحضرات الصيدلانية== | ==المستحضرات الصيدلانية== | ||
*محلول معد للحقن: 2ملغ/مل (100مل، 200مل) | *محلول معد للحقن: 2ملغ/مل (100مل، 200مل) | ||
*بودرة معدة لتحضير [[معلق]] فموي: 10ملغ/مل (35مل): 40ملغ/مل (35مل). | *بودرة معدة لتحضير [[معلق]] فموي: 10ملغ/مل (35مل): 40ملغ/مل (35مل). | ||
| سطر 78: | سطر 127: | ||
==المراقبة== | ==المراقبة== | ||
يجب مراقبة الخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وال[[بوتاسيوم]] واختبارات وظائف الكلى بشكل دوري. | يجب مراقبة الخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وال[[بوتاسيوم]] واختبارات وظائف الكلى بشكل دوري. | ||
==الثبات== | ==الثبات== | ||
*يبقى محلوله المعد للحقن ثابت بدرجة حرارة الغرفة إلى أن تنتهي صلاحيته حسب المدة المحددة من قبل الجهة الصانعة لا يوضع في البراد. | |||
*لا يتوافق مع [[أمبيسيللين]] أو [[كالسيوم غلكونات]] أو [[سيفتازيديم]] أو [[سيفوتاكسيم]] أو [[سيفوروكسيم]] أو [[سيفاتريكسون]] أو [[كلينداميسين]]] أو [[فوزيميد]] أو [[إيمبينيم]] أو [[تيكارسيللين]] أو [[بيبيراسيللين]]. | |||
==مصادر== | ==مصادر== | ||
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، [[دار القدس للعلوم]]. | |||
{{بذرة}} | {{بذرة}} | ||
{{مضادات الفطريات}} | {{مضادات الفطريات}} | ||
[[تصنيف:أدوية]] | |||
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]] | [[تصنيف:موسوعة الأدوية]] | ||
[[تصنيف:مضادات الفطريات]] | |||
[[تصنيف:مضادات | |||
المراجعة الحالية بتاريخ 14:21، 14 أغسطس 2013
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| 2-(2,4-difluorophenyl)- 1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol | |
| Clinical data | |
| Trade names | Diflucan |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a690002 |
| Pregnancy cat. | D (Au), C (U.S.) |
| Legal status | S3/S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) |
| Routes | Oral, IV, topical |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | >90% |
| Protein binding | 11–12% |
| Metabolism | Hepatic 11% |
| Half-life | 30 hours (range 20-50 hours) |
| Excretion | Renal 61–88% |
| Identifiers | |
| CAS number | 86386-73-4 
|
| ATC code | D01AC15 J02AC01 |
| PubChem | CID 3365 |
| DrugBank | DB00196 |
| ChemSpider | 3248
|
| UNII | 8VZV102JFY
|
| KEGG | D00322
|
| ChEBI | CHEBI:46081
|
| ChEMBL | CHEMBL106
|
| Chemical data | |
| Formula | C13H12F2N6O |
| Mol. mass | 306.271 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
فلوكونازول Fluconazole
الزمرة الدوائية
مضادات الفطريات، يعطى جهازياً.
آلية التأثير
يتخل في فعالية الجملة p-450 الخاصة بسيتوكروم الفطور، حيث يؤدي لإنقاص معدل تركيب وتصنيع الإرغوستيرول (المكون الأساسي الذي يدخل في تركيب غشاء خلية الفطر) الذي بدوره يؤدي لتثبيط تصنيع الغشاء الخلوي الفطري.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: لا يحتاج الفلوكونازول بيئة ليمتص عبر الجهاز الهضمي. حوالي 80 – 90% من الجرعة المعطاة فموياً تمتص معطية تركيز مصلي عالي.
- العمر النصفي: 27 – 37 ساعة مما يسمح بإعطائه مرة يومياً لدى المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية. *الارتباط البروتيني: 11% فقط من الدواء ببروتينات البلازما.
- التوزع:يعبر الدواء بشكل كبير نسج الجسم ومن ضمنها السحايا بحالة طبيعية أو ملتهبة، تصل مستويات الدواء في السائل الدماغي الشوكي حوالي 60 – 80% من مستواه في المصل مما يسمح باستعماله الفعال في التهاب السحايا.
- الاطراح: يطرح حوالي 80% من الدواء دون تبدّل في البول و10% دون تبدّل في البراز.
- يجب تخفيض الجرعة في حالة القصور الكلوي.
الاستعمال السريري
هو مضاد فطري
- فعال في علاج معظم أنواع المبيضات.
- يمكنه تثبيط السلاق لدى مرضى الـAIDS في المرحلة النهائية والمعنّد على النيستاتين والكلوتريمازول والكيتوكونازول بواسطة الفلوكونازول الفموي. وكذلك يستجيب مرضى الإيدز المصابين بالمبيضات المريئية على الفلوكونازول.
- يفيد في علاج داء المبيضات المهبلي.
- استخدام مساق علاجي لمدة 3 أيام يفيد في علاج أخماج السبيل البولي بالمبيضات ويبدو أنه أفضل من إرواء المثانة بالـamphotericin B.
- يمكن علاج مرضى وجود المبيضات بالدم candidemia غير منقوصي العدلات بالفلوكونازول، لكن مضعفي المناعة غير المستقرين يجب علاجهم بالـamphotericin B.
- من الممكن أن يكون بديلاً مقبولاً عن الـamphotericin B في علاج التهاب السحايا بالمستخفيات cryptococcal meningitis وظهر أنه أفضل أيضاً في الوقاية طويلة الأمد من التهاب السحايا الناكس.
- لا يستجيب الخمج بداء الرشاشيات للمعالجة بالفلوكونازول.
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة C.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية له أو لبقية الآزولات.
التأثيرات الجانبية
يتميز الفلوكونازول بأنه جيد التحمّل.
- سجّل حدوث الغثيان والإقياء والألم البطني والإسهال والطفح الجلدي لدى المرضى المعالجين بنسبة أقل من 3%.
- كما وصف حدوث ارتفاع مؤقت لا عرضي في الإنزيمات الكبدية وسجّلت عدة حالات من التنخّر الكبدي المتعلق بالدواء.
- سجّل كذلك حدوث الصلع كتفاعل ضائر شائع لدى المرضى المعالجين لفترات طويلة.
فرط الجرعة/الانسمام
- نقص الدماع والإلعاب وتثبيط التنفس والسلس البولي والزراق.
- العلاج داعم أو أعراضي، وإن وضع المريض في الديلزة الدموية لمدة 3 ساعات يخلصه من 50% من الجرعة المتناولة من هذا الدواء.
تحذيرات
- يجب استخدامه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوفة الكبدية/الكلوية، وعند الذي تعرض لسمية كبدية سابقاً نتيجة علاجه بأحد مشتقات الآزول.
- يجب مراقبة المريض الذي أصيب باضطراب وظائف الكبد عند علاجه بهذا المحضر، يجب مراقبته بدقة ويجب إيقاف الدواء إذا كانت الأعراض تشير لإابته بمرض كبدي صريح.
التداخلات الدوائية
- يخفض محضر الريفامبين تركيز هذا الدواء في المصل.
- قد ينقص هذا الدواء منشدة تأثير مانعات الحمل الفموية.
- قد يرفع هذا الدواء التركيز المصلي لكل من سيكلوسبورين وفينتوئين عند إشراكه مع أحدهما.
- يثبط استقاب الوارفارين.
الجرعة
- جرعته واحدة سواء أعطي فموياً أم حقن وريدي.
- لم يتحقق من فعاليته لدى الأطفال إلى الآن، عولجت أعداد قليلة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 3-13 ينة به بجرعة 3-6 ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحدة. واستخدم بجرعات كبيرة تصل إلى 12ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحد لعلاج المبيضات عند الاطفال المثبطي المناعة. كذلك استخدام بجرعة 10-12ملغ/كغ/يوم لوقاية من الإنتانات الفطرية عند الأطفال الذين زرع لهم نقي العظم.
- أما بالنسبة لجرعاته عند البالغين فهي تختلف باختلاف الاستطباب، مع العلم أن جرعته الفموية تساوي الوريدية، وهي تعطى دفعة واحدة يومياً.
- يجب أن تسرب جرعته الوريدية على مدة 1-2 ساعة بجيث لا يزيد معدل تسريبه على 200ملغ/ساعة.
- تعل جرعته عند المريض المصاب بقصور كلوي على الشكل التالي:
تصفية الكرياتينين 21-50مل/د: يعطى 50% من جرعته المعتادة أو يعطى بفواصل 48 ساعة.
تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/د: يعطى 25% من الجرعة أو يعطى بفواص 72 ساعة.
يطرح حوالي 50% من جرعته المتناوله بالديلزة الدموية.
- يجب تناوله مع الطعام.
المستحضرات الصيدلانية
- محلول معد للحقن: 2ملغ/مل (100مل، 200مل)
- بودرة معدة لتحضير معلق فموي: 10ملغ/مل (35مل): 40ملغ/مل (35مل).
- أقراص: 50ملغ، 100ملغ، 150ملغ، 200ملغ.
المراقبة
يجب مراقبة الخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية والبوتاسيوم واختبارات وظائف الكلى بشكل دوري.
الثبات
- يبقى محلوله المعد للحقن ثابت بدرجة حرارة الغرفة إلى أن تنتهي صلاحيته حسب المدة المحددة من قبل الجهة الصانعة لا يوضع في البراد.
- لا يتوافق مع أمبيسيللين أو كالسيوم غلكونات أو سيفتازيديم أو سيفوتاكسيم أو سيفوروكسيم أو سيفاتريكسون أو كلينداميسين] أو فوزيميد أو إيمبينيم أو تيكارسيللين أو بيبيراسيللين.
مصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، دار القدس للعلوم.
