إينتاكابون

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Entacapone)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
د.لمى اورفه لي
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
إينتاكابون
200px
200px
Systematic (IUPAC) name
(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
Clinical data
Trade names Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601236
Licence data EMA:LinkUS Daily Med:link
Pregnancy cat. B3 (AU) C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Routes By mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability 35%
Protein binding 98% (binds to serum albumin)
Metabolism Hepatic
Half-life 0.4–0.7 hours
Excretion Feces (90%), urine (10%)
Identifiers
CAS number 130929-57-6 7pxY
ATC code N04BX02
PubChem CID 5281081
IUPHAR ligand 6647
DrugBank DB00494
ChemSpider 4444537 7pxY
UNII 4975G9NM6T 7pxY
KEGG D00781 7pxY
ChEBI CHEBI:4798 7pxY
ChEMBL CHEMBL953 7pxY
Chemical data
Formula C14H15N3O5 
Mol. mass 305.286 g/mol
 14pxY (what is this?)  (verify)


إينتاكابون Entacapone

الصيغة الجزيئية

C14H15N3O5

الوزن الجزيئي

305.29 غ / مول

الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC

(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide

الخواص الفيزيائية

الحالة الفيزيائية صلب المظهر بلوري نقطة الانصهار 162-163 درجة سليسيوس الانحلال في الماء 78 ملغ / ليتر في درجة حرارة 25 سليسيوس

الاسم التجاري

Comtan كومتان

التصنيف

مضاد لداء باركنسون

الوصف و آلية العمل

هو مركب نتروكاتيكول عبارة عن مثبط انتقائي وعكسي لأنزيم كاتيكول O ميتيل ترانسفيراز COMT و عندما يعطى بالمشاركة مع العوامل الدوبامينية مثل الليفودوبا فإنه يمنع استقلاب هذه المركبات و بالتالي يؤدي لزيادة توافرها الحيوي من خلال تسهيل مرورها عبر حاجز الدم في الدماغ

الخصائص الدوائية

  • ذروة التركيز البلازمي 1 ساعة
  • التركيز 1.2 ميكروغرام / مل
  • الإطراح عن طريق البراز 90 % و عن طريق البول 10 %
  • التوافر الحيوي 35 %
  • الارتباط البروتيني 98 %
  • حجم التوزيع 20 ليتر
  • نصف زمن الإطراح 0.4 - 0.7 ساعة في الطورB و 2.4 ساعة في الطور Y
  • الاستقلاب كبدي
  • التصفية الكلية 850 مل / دقيقة

الآثار الجانبية

  • أكثر من 10%

- خلل الحركة - الغثيان - الإسهال - فرط الحركة - تغير لون البول

  • بين 1 - 10 %

- قلة الحركة - الدوار - ألم البطن - التعب -الإمساك - آلام الظهر - القيء - جفاف الفم - ضيق التنفس - زيادة التعرق - آلام الظهر - القلق - نعاس - سوء الهضم - انتفاخ البطن - الفرفرية - الوهن - الهلوسة - خلل الذوق - التهاب المعدة - زيادة العدوى البكتيرية

  • بعض الآثار الأخرى

- الأرق -انخفاض ضغط الدم - الارتباك - زيادة مستويات الدوبامين

موانع الاستخدام

فرط الحساسية

التحذيرات

يستخدم فقط مع الليفودوبا والكاربيدوبا

يزيد من مستويات الليفودوبا في البلازما مما قد يؤدي إلى النوم فجأة دون سابق إنذار من النعاس و هنا يجب ضبط جرعة الليفودوبا

قد يكون مرتبطَا بزيادة مخاطر سرطان الجلد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون

قد يحدث الإسهال ويترافق مع فقدان الوزن والجفاف ونقص بوتاسيوم الدم و إذا كانت هذه الأعراض شديدة فإنها تكون علامة على التهاب القولون المجهري

الحمل

يصنف إينتاكابون ضمن الفئة C

الإرضاع

لم يعرف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب المرضع لذا يستخدم بحذر

الجرعة

200 ملغ عن طريق الفم مع كل جرعة من الليفودوبا و الكاربيدوبا و يجب عدم تجاوز 1600 ملغ / يوم

القصور الكلوي

تعديل الجرعة ليس ضروري

القصور الكبدي

لم تثبت السلامة و الفعالية بعد

المصادر

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning

https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0

References

External links

قالب:Monoamine metabolism modulators