لوميفانترين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى: تصفح، ابحث
دانة الحمد
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
لوميفانترين
Systematic (IUPAC) name
2-(dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
MedlinePlus a609024
Pregnancy cat.  ?
Legal status C (US)
Identifiers
CAS number 82186-77-4 N
ATC code P01BF01 (combination with artemether)
PubChem CID 6437380
DrugBank DB06708
ChemSpider 4941944 YesY
UNII F38R0JR742 YesY
KEGG D03821 YesY
ChEBI CHEBI:156095 YesY
ChEMBL CHEMBL38827 YesY
Chemical data
Formula C30H32Cl3NO 
Mol. mass 528.939 g/mol
 N (what is this?)  (verify)


إنّ اللوميفانترين (أو بينفلوميتول) دواء مضاد للملاريا. يستخدم فقط بالمشاركة مع أرتيميثر. يستخدم أحياناً مصطلح [[co-[[artemether لوصف هذه المشاركة.

الوصف

  • إن لوميفانترين عامل مضاد للملاريا يستخدم لمعالجة الملاريا الحادة غير المعقدة.
  • يعطى بالمشاركة مع الأرتيميثير لتحسين الكفاءة.
  • وتمارس هذه المشاركة تأثيرها ضد مراحل أنواع المتصورات في الكريات الحمراء، وقد تستخدم لمعالجة الإنتانات المسببة بالمتصورات المنجلية وأنواع المتصورات مجهولة الهوية بما فيها الإنتانات المكتسبة من المناطق المقاومة على الكلوروكين.

الاستطباب

  • تستطب المعالجة اللوميفانترين و الأرتيميثر لمعالجة الملاريا الحادة غير المعقدة المسببة بالمتصورات المنجلية ومنها الملاريا المكتسبة من مناطق مقاومة على الكلوروكين.
  • وقد يستخدم أيضاً لمعالجة الملاريا غير المعقدة عندما لا تحدد هوية المتصورات. وتستخدم عند البالغين والأطفال فوق 5كغ.

آلية التأثير

إن الآلية التي يعمل بها اللوميفانترين بشكل واضح غير معروفة. على أية حال فهو يثبط تشكيل بيتا هيماتين من خلال تشكيل معقد مع الهيمي ن ويثبط اصطناع الحمض النووي والبروتين.

الديناميكا الدوائية

  • إن اللوميفانترين مبيد لمتقسمات الدم وهو فعال ضد مراحل المتصورات المنجلية داخل الكريات الحمراء.
  • ويعتقد أن إيتاء اللوميفانترين مع الأرتيميثر يؤدي إلى تحسين في تأثيرات المضادة للملاريا.
  • يمتلك الأرتيميثر بدء تأثير سريع و يطرح بسرعة من الجسم. لذلك يؤمن تخفيف سريع للأعراض من خلال إنقاص عدد طفيليات الملاريا.
  • بينما يمتلك اللوميفانترين نصف عمر أطول ويعتقد أنه يخلص من الطفيليات المتبقية.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: يزيد الطعام من امتصاصه.
  • الارتباط البروتيني: 99.7%.
  • الاستقلاب: يستقلب بشدة في الكبد بشكل رئيسي من خلال أنزيمات السيتوكروم P450 3A4. وإن المستقلب الرئيسي desbutyl-lumefantrine وجد في البلازما.

السمية

إن الآثار الجانبية الشائعة لمزيج الأرتيميثر و اللوميفانترين عند البالغين تضمن الصداع، القهم والدوخة والوهن. أما الآثار الجانبية عند الأطفال هي ارتفاع الحرارة والسعال والإقياء والقهم والصداع. وتشمل بعض الآثار الجانبية الخطيرة: تطاول الموجة QT والشرى وتضخم الطحال (9%)، و تضخم الكبد (بالغين 9% والأطفال 6%) وتفاعلات فرط الحساسية ووذمة وعائية.

المصادر

http://www.drugbank.ca/drugs/DB06708