بريماكوين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Primaquine)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
Primaquine
Systematic (IUPAC) name
(RS)-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
Clinical data
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a607037
Pregnancy cat. ?
Legal status -only (US) Unlicensed (UK)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 96%[1]
Metabolism Liver
Half-life 6 hours
Excretion ?
Identifiers
CAS number 90-34-6 YesY
ATC code P01BA03
PubChem CID 4908
DrugBank DB01087
ChemSpider 4739 YesY
UNII MVR3634GX1 YesY
KEGG D08420 YesY
ChEBI CHEBI:8405 YesY
ChEMBL CHEMBL506 YesY
Chemical data
Formula C15H21N3O 
Mol. mass 259.347 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)


بريماكوين فوسفات primaquine phosphate

الزمرة الدوائية

  • تركيبه الكيماوي بريماكون.
  • دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

  • يفيد في استئصال شأفة مصورات الملاريا البيضوية والنشيطة بعد إثبات الإصابة بها سريريا ومخبريا.
  • كذلك يستخدم للوقاية بعد التعرض لهذه المصورات.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

تحذيرات

استخدمه بحذر عند المريض المصاب بعوز الأنزيم G6PD أو عوز أنزيم NADH ميثهيموغلوبين كناز.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • هضمية:ألم بطني, غثيان, إقياء.
  • دموية: فقر دم انحلالي.

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • دموية:ميتهيموغلوبينيا.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • قلبية وعائية: لانظميات.
  • عصبية مركزية: صداع.
  • جلدية:حكة.
  • دموية:قلة كريات بيض, نضوب المحببات, كثرة الكريات البيض.
  • متنوعة: التأثير على المطابقة.

فرط الجرعة/الانسمام

التداخلات الدوائية

تزداد سميته عند إشراكه مع محضر كيناكرين.

آلية التأثير

يقتل مصورات الملاريا بآلية تخريب الميتوكونريا الخاصة بها وارتباطه مع الدنا.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: يمتص جيدا عند أخذه عن طريق الفم.
  • الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولا لمستقلب فعال هو كاربوكسي بريماكوين.
  • العمر النصفي: 1.7-9.6 ساعة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من تناوله.
  • الإطراح: يطرح جزء صغير منه مع البول بشكل غير متبدل.

الجرعة

  • الأطفال (فمويا): 0.3 ملغ أساس/كغ/اليوم تعطى دفعة واحدة لمدة 14 يوم. الجرعة القصوى 15ملغ/اليوم, أو يعطى بجرعة 0.9ملغ أساس/كغ مرة واحدة أسبوعيا لمدة 8 أسابيع بحيث لا تزيد الجرعة الأسبوعية عن 45ملغ أساس.
  • البالغين (فمويا): 15 ملغ أساس مرة واحدة يوميا لمدة 14 يوم, 45ملغ أساس أسبوعيا لمدة 8 أسابيع.

المراقبة

  • يجب إجراء تعداد دم كامل بشكل دوري ويجب معايرة الهيموغلوبين وإجراء لطاخة محيطية.
  • يجب مراقبة لون البول عيانيا عند الشك بانحلال الدم, ويجب إجراء فحص بول بشريط الغمس لتحري الدم الخفي فيه.

التعليمات الخاصة بالمريض

  • تناوله مع وجبات الطعام لكي تخفف من شدة التأثيرات الجانبية الهضمية التي قد تنجم عنه ولاسيما أن طعمه مر.
  • راجع الطبيب في حال أصبت بالنزلة التنفسية أو بالضعف أو لاحظت اغمقاق لون البول أو اصطباغ الجلد باللون الشوكولاتي المزرق.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 26.3ملغ (15ملغ أساس).

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية, د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي, منشورات دار القدس للعلوم.


  1. Mihaly GW, Ward SA, Edwards G; et al. (1985). "Pharmacokinetics of primaquine in man. I. Studies of the absolute bioavailability and effects of dose size". Br J Clin Pharmacol. 19 (6): 745–50. PMC 1463857Freely accessible. PMID 4027117.