ألوبيروينول

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى: تصفح، ابحث
د. ندى المؤذن
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
ألوبيروينول
Systematic (IUPAC) name
3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one
Clinical data
Pregnancy cat. C(USA)
Legal status -only (US)
Routes tablet (100, 300 mg)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 78±20%
Protein binding Negligible
Metabolism hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
Half-life 2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
Identifiers
CAS number 315-30-0
ATC code M04AA01
PubChem CID 2094
DrugBank APRD00435
ChemSpider 2010
UNII 63CZ7GJN5I YesY
Chemical data
Formula C5H4N4O 
Mol. mass 136.112 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

الألوبورينول (بالإنجليزية: allopurinol)

الزمرة الدوائية

الاستطبابات

  • الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
  • علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
  • الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.

الاستخدام خلال الحمل

مضادات الاستطباب

  • يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
  • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

  • لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
  • أوقفه اذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض, أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
  • عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستخدمه بحذر عند الأطفال.
  • عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
  • استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة, آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية, متلازمة ستيفن – جونسون.

تحدث بنسبة 1 – 10%

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • قلبية وعائية: التهاب أوعية.
  • عصبية مركزية: صداع, نعاس.
  • جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
  • دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
  • موضعية: التهاب الوريد الخثري.
  • عصبية عضلية: التهاب الأعصاب, مذل, اعتلال الأعصاب المحيطية.
  • عينية: ساد.
  • كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
  • تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.

فرط الجرعة / الانسمام

  • إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
  • يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.

التداخلات الدوائية

  • ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر .
  • يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
  • قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع [بأمبيسيلين|الأمبيسيلين]] أو الأموكسيسيللين.
  • يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين ) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
  • تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر , راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
  • يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية, الثيوفيللين والكلوربروباميد.

آلية التأثير

الحرائك الدوائية

  • ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
  • الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي, ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
  • الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
  • التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ, ينتشر إلى حليب المرضع.
  • الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
  • الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
  • العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
  • الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
  • أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
  • يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
  • الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
  • يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي, ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة, يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.

الجرعة

  • الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
  • الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
  • الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
  • اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
  • النقرس:
  • خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
  • شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
  • المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم, ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
  • يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

المراقبة

  • يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي, ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.

المستحضرات الصيدلانية

  • أقراص: 100 ملغ, 300 ملغ.
  • محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل, ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.