إينتاكابون

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Entacapone)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
د.لمى اورفه لي
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
إينتاكابون
Skeletal formula
Space-filling model of entacapone
Systematic (IUPAC) name
(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
Clinical data
Trade names Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601236
Licence data EMA:LinkUS Daily Med:link
Pregnancy cat. B3 (AU) C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Routes By mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability 35%
Protein binding 98% (binds to serum albumin)
Metabolism Hepatic
Half-life 0.4–0.7 hours
Excretion Feces (90%), urine (10%)
Identifiers
CAS number 130929-57-6 YesY
ATC code N04BX02
PubChem CID 5281081
IUPHAR ligand 6647
DrugBank DB00494
ChemSpider 4444537 YesY
UNII 4975G9NM6T YesY
KEGG D00781 YesY
ChEBI CHEBI:4798 YesY
ChEMBL CHEMBL953 YesY
Chemical data
Formula C14H15N3O5 
Mol. mass 305.286 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)


إينتاكابون Entacapone

الصيغة الجزيئية

C14H15N3O5

الوزن الجزيئي

305.29 غ / مول

الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC

(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide

الخواص الفيزيائية

الحالة الفيزيائية صلب المظهر بلوري نقطة الانصهار 162-163 درجة سليسيوس الانحلال في الماء 78 ملغ / ليتر في درجة حرارة 25 سليسيوس

الاسم التجاري

Comtan كومتان

التصنيف

مضاد لداء باركنسون

الوصف و آلية العمل

هو مركب نتروكاتيكول عبارة عن مثبط انتقائي وعكسي لأنزيم كاتيكول O ميتيل ترانسفيراز COMT و عندما يعطى بالمشاركة مع العوامل الدوبامينية مثل الليفودوبا فإنه يمنع استقلاب هذه المركبات و بالتالي يؤدي لزيادة توافرها الحيوي من خلال تسهيل مرورها عبر حاجز الدم في الدماغ

الخصائص الدوائية

  • ذروة التركيز البلازمي 1 ساعة
  • التركيز 1.2 ميكروغرام / مل
  • الإطراح عن طريق البراز 90 % و عن طريق البول 10 %
  • التوافر الحيوي 35 %
  • الارتباط البروتيني 98 %
  • حجم التوزيع 20 ليتر
  • نصف زمن الإطراح 0.4 - 0.7 ساعة في الطورB و 2.4 ساعة في الطور Y
  • الاستقلاب كبدي
  • التصفية الكلية 850 مل / دقيقة

الآثار الجانبية

  • أكثر من 10%

- خلل الحركة - الغثيان - الإسهال - فرط الحركة - تغير لون البول

  • بين 1 - 10 %

- قلة الحركة - الدوار - ألم البطن - التعب -الإمساك - آلام الظهر - القيء - جفاف الفم - ضيق التنفس - زيادة التعرق - آلام الظهر - القلق - نعاس - سوء الهضم - انتفاخ البطن - الفرفرية - الوهن - الهلوسة - خلل الذوق - التهاب المعدة - زيادة العدوى البكتيرية

  • بعض الآثار الأخرى

- الأرق -انخفاض ضغط الدم - الارتباك - زيادة مستويات الدوبامين

موانع الاستخدام

فرط الحساسية

التحذيرات

يستخدم فقط مع الليفودوبا والكاربيدوبا

يزيد من مستويات الليفودوبا في البلازما مما قد يؤدي إلى النوم فجأة دون سابق إنذار من النعاس و هنا يجب ضبط جرعة الليفودوبا

قد يكون مرتبطَا بزيادة مخاطر سرطان الجلد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون

قد يحدث الإسهال ويترافق مع فقدان الوزن والجفاف ونقص بوتاسيوم الدم و إذا كانت هذه الأعراض شديدة فإنها تكون علامة على التهاب القولون المجهري

الحمل

يصنف إينتاكابون ضمن الفئة C

الإرضاع

لم يعرف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب المرضع لذا يستخدم بحذر

الجرعة

200 ملغ عن طريق الفم مع كل جرعة من الليفودوبا و الكاربيدوبا و يجب عدم تجاوز 1600 ملغ / يوم

القصور الكلوي

تعديل الجرعة ليس ضروري

القصور الكبدي

لم تثبت السلامة و الفعالية بعد

المصادر

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning

https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0

References

External links

قالب:Monoamine metabolism modulators