ألوبيروينول

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من ألوبيورينول)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
د. ندى المؤذن
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
ألوبيروينول
Systematic (IUPAC) name
3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one
Clinical data
Pregnancy cat. C(USA)
Legal status -only (US)
Routes tablet (100, 300 mg)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 78±20%
Protein binding Negligible
Metabolism hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
Half-life 2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
Identifiers
CAS number 315-30-0
ATC code M04AA01
PubChem CID 2094
DrugBank APRD00435
ChemSpider 2010
UNII 63CZ7GJN5I YesY
Chemical data
Formula C5H4N4O 
Mol. mass 136.112 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

الألوبورينول (بالإنجليزية: allopurinol)

الزمرة الدوائية

الاستطبابات

  • الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
  • علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
  • الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.

الاستخدام خلال الحمل

مضادات الاستطباب

  • يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
  • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

  • لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
  • أوقفه اذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض, أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
  • عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستخدمه بحذر عند الأطفال.
  • عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
  • استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة, آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية, متلازمة ستيفن – جونسون.

تحدث بنسبة 1 – 10%

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • قلبية وعائية: التهاب أوعية.
  • عصبية مركزية: صداع, نعاس.
  • جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
  • دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
  • موضعية: التهاب الوريد الخثري.
  • عصبية عضلية: التهاب الأعصاب, مذل, اعتلال الأعصاب المحيطية.
  • عينية: ساد.
  • كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
  • تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.

فرط الجرعة / الانسمام

  • إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
  • يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.

التداخلات الدوائية

  • ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر .
  • يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
  • قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع [بأمبيسيلين|الأمبيسيلين]] أو الأموكسيسيللين.
  • يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين ) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
  • تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر , راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
  • يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية, الثيوفيللين والكلوربروباميد.

آلية التأثير

الحرائك الدوائية

  • ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
  • الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي, ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
  • الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
  • التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ, ينتشر إلى حليب المرضع.
  • الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
  • الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
  • العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
  • الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
  • أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
  • يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
  • الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
  • يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي, ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة, يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.

الجرعة

  • الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
  • الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
  • الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
  • اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
  • النقرس:
  • خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
  • شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
  • المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم, ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
  • يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

المراقبة

  • يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي, ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.

المستحضرات الصيدلانية

  • أقراص: 100 ملغ, 300 ملغ.
  • محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل, ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.