نيبفولول

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Nebivolol)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
نيبفولول
Systematic (IUPAC) name
1-(6-fluorochroman-2-yl)-{[2-(6-fluorochroman-2-yl)-2-hydroxy-ethyl]amino}ethanol
OR
2,2'-azanediylbis(1-(6-fluorochroman-2-yl)ethanol)
OR
1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)-2-hydroxyethyl]amino}ethan-1-ol
Clinical data
Trade names Nebilet, Bystolic
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a608029
Licence data US FDA:link
Pregnancy cat. C (US)
Legal status POM (UK) -only (US)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Protein binding 98%
Metabolism Hepatic (CYP2D6-mediated)
Half-life 10 hours
Excretion Renal and fecal
Identifiers
CAS number 99200-09-6 YesY
ATC code C07AB12
PubChem CID 71301
DrugBank DB04861
ChemSpider 64421 YesY
UNII 030Y90569U YesY
KEGG D05127 YesY
ChEMBL CHEMBL434394 YesY
Chemical data
Formula C22H25F2NO4 
Mol. mass 405.435 g/mol
 N (what is this?)  (verify)
آلاء جمال الدين
المساهمة الرئيسية في هذا المقال

نيبفولول Nebivolol

البيانات الكيميائية

الصيغة الكيميائية الجزيئية: C22H25F2NO4 .

الوزن الجزيئي: 441.90 غ / مول.

بيانات الحركية الدوائية

الامتصاص سريع لا يتأثر بالطعام.

الاستقلاب : كبدي (متواسط بالـ CYP2D6).

الارتباط بالبروتينات: 98%

العمر النصفي: 10 ساعات.

يصنف في جدول الحمل C.

طريق الإعطاء: فموي.


آلية التأثير

نيبفولول هو حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا 1 (انتقائي القلب)، وله نشاط قليل على مستقبلات بيتا 2 ، والتي توجد أساساً في عضلات الشعب الهوائية والأوعية الدموية. النيبفولول يقلل من قوة ضخ القلب و يجعل ضربات القلب أبطأ وبشكل منتظم، و يسبب استرخاء الأوعية الدموية واتساعها، مما يتسبب بخفض ضغط الدم.

الاستطباب

يستطب لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

مضادات الاستطباب

  • بطء القلب الشديد و بطء القلب الجيبي الملحوظ.
  • حصار قلبي أشد من الدرجة الأولى.
  • المرضى الذين يعانون من صدمة قلبية المنشأ.
  • فشل القلب المعاوض.
  • مرضى المتلازمة الجيبية.
  • المرضى الذين يعانون من اختلال شديد في وظائف الكبد.
  • المرضى الذين لديهم فرط حساسية تجاه أي من مكونات هذا المنتج.
  • الأطفال، الحمل، الإرضاع.

الاحتياطات: هذا الدواء قد يسبب التعب والدوخة. يجب اتخاذ الحذر عند القيام بأنشطة خطرة، مثل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.

  • التوقف المفاجىء عن العلاج:

لا توقف العلاج فجأة. عند توقف العلاج مع هذا الدواء يجب أن يتم ذلك تدريجياً، بعد التعليمات التي تتلقاها من الطبيب.

  • مشاكل في القلب (مثلا بطء أو عدم انتظام ضربات القلب، و قصور القلب)، الذبحة الصدرية و احتشاء العضلة القلبية الحاد.
  • مشاكل في التنفس ( مثلا: الربو، الانسداد الرئوي المزمن).
  • التخدير و الجراحة الكبرى.
  • الداء السكري و انخفاض سكر الدم.
  • الانسمام الدرقي.
  • الوهن العضلي الوبيل.
  • مشاكل الدورة الدموية مثل مرض رينود.
  • فشل الوظيفة الكلوية.
  • فشل الوظيفة الكبدية.
  • ورم القواتم.
  • خطر التفاعلات التآقية.
  • الحمل : لا يجب اعطائه للمرأة الحامل ، يضر بالجنين .
  • الرضاعة : يفرز مع حليب الام ، يفضل عدم اعطائه للمرأة الحامل .
  • أمان استخدامه في الأطفال غير محدد بعد .


التأثيرات الجانبية

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً : الدوخة، التعب، الصداع ، الغثيان وآلام في المعدة ، مشاكل في النوم.


الجرعات

ارتفاع ضغط الدم: يجب أن تكون جرعة النيبفيلولول فردية حسب حاجة المريض،. بالنسبة لمعظم المرضى، جرعة البدء الموصى بها هي 5 ملغ مرة يومياً، مع أو بدون الطعام، كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع غيره من العوامل. للمرضى الذين يحتاجون مزيداً من الخفض في ضغط الدم، يمكن زيادة الجرعة على فترة أسبوعين تصل إلى 40 ملغ. نظام الجرعات الأكثر تواتراً من غير المرجح أن يكون مفيداً.

التداخلات الدوائية

  • مثبطات الـ CYP2D6:

توخي الحذر عند الاستخدام المشترك للنيبيفولول مع مثبطات الـ CYP2D6 (الكينيدين، بروبافينون، فلوكسيتين، بارواكسيتين).

  • العوامل الخافضة لضغط الدم:

لا تستخدم النيبفيلول مع حاجبات بيتا الأخرى. راقب عن كثب المرضى الذين يتناولون الريزربين أو غوانيتيدين، لأن التأثير الحاجب لبيتا الإضافي للنيبفولول قد يسبب تخفيض إضافي للفعالية الودية. في المرضى الذين يتناولون النيبفيلول و الكلونيدين، التوقف عن استعمال النبيفيلول عدة أيام قبل التناقص التدريجي للكولينيدين.

  • غلوكوزيدات الديجيتاليس:

إن كلاً من غلوكوزيدات الديجتاليس و حاجبات بيتا تبطىء التوصيل الأذيني البطيني و تخفض معدل ضربات القلب. قد يزيد الاستخدام المشترك خطر بطء القلب.

  • حاصرات قنوات الكالسيوم:

يمكن أن يؤدي النيبفيلول إلى تفاقم التأثيرات المُخمّدة للقلب أو المثبطة للتوصيل الأذيني البطيني، مثل بعض حاصرات الكالسيوم المحددة ( خصوصاً الفينيل ألكيل أمين }الفيراباميل {والبنزوثيازيبين الدلتيازيم)، أو العوامل المضادة لاضطراب نظم القلب مثل الديزوبيراميد.

التخزين

يخزن في درجة حرارة بين 20 - 25 درجة مئوية ، بعيدا عن الضوء.

المصدر

http://www.rxlist.com http://www.webmd.com http://www.altibbi.com