بوبرانولول

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Bupranolol)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
بوبرانولول
Systematic (IUPAC) name
(RS)-1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Pregnancy cat.  ?
Legal status  ?
Routes Oral, topical (eye drops)
Pharmacokinetic data
Bioavailability < 10%
Protein binding 76%
Metabolism First pass elimination > 90%
Half-life 2-4 hours (plasma)
Excretion > 88% renal (as carboxybupranolol)
Identifiers
CAS number 23284-25-5 N
ATC code C07AA19
PubChem CID 2475
IUPHAR ligand 550
DrugBank DB08808
ChemSpider 2381 YesY
UNII 858YGI5PIT YesY
KEGG D07590 N
ChEMBL CHEMBL305380 YesY
Chemical data
Formula C14H22ClNO2 
Mol. mass 271.78298 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

بوبرانولول (Bupranolol) هو حاصر بيتا غير انتقائي، ليس لديه فعالية مقلدة للودية داخلية المنشأ، ولكن لديه فعالية قوية مثبتة للغشاء .

فاعليته مشابهة للبروبرانولول. يعطى على شكل هيدروكلورايد بجرعات فموية معتادة هي 100 إلى 400 مغ يومياً في تدبير الاضطرابات القلبية الوعائية. تستعمل قطرة بوبرانولول العينية في تدبير الغلوكوما.

الاستعمال والجرعة

مثل بقية حاصرات بيتا، فإن بوبرانولول ممكن أن يستعمل لمعالجة فرط ضغط الدم و تسرع القلب. الجرعة البدئية هي 50 مغ مرتين يومياً. ممكن أن تزاد إلى 100 مغ 4 مرات يومياً. تستعمل قطرات بوبرانولول العينية (0.05%-0.5%) لمعالجة الغلوكوما.

الخصائص الدوائية

  • يمتص بوبرانولول بسرعة وبشكل كامل من الأمعاء.
  • أكثر من 90% يخضع لاستقلاب المرور الأول.
  • بوبرانولول لديه عمر نصفي في البلازما حوالي 2-4 ساعات، بمستويات لا تصل أبداً لـ 1 ميكروغرام/ليتر في الجرعات العلاجية.
  • المستقلب الرئيسي هو كاربوكسي بوبرانولول،4كلورو-3-[3-(1،1-دي ميتيل ايتيل امينو)-2-هيدروكسي-بروبيلوكسي] بنزوئيك اسيد حيث أن مجموعة الميتل على حلقة البنزن تتأكسد إلى مجموعة كاربوكسيل والتي يطرح منها 88% كلوياً خلال 24 ساعة.

التأثيرات العكسية، مضادات الاستطباب، التداخلات:

التأثيرات العكسية، مضادات الاستطباب والتداخلات مشابهة لباقي حاصرات بيتا.

المصدر