إنالابريل

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى: تصفح، ابحث
إنالابريل
Systematic (IUPAC) name
(2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

(Diagrams above are enalapril and enalaprilat, respectively. Data below refers to enalapril unless indicated)
Clinical data
Trade names Vasotec
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a686022
Pregnancy cat. C,D
Legal status Prescription only
Routes I.V. and P.O.
Pharmacokinetic data
Bioavailability 60% (oral)
Metabolism hepatic (to enalaprilat)
Half-life 11 hours (enalaprilat)
Excretion renal
Identifiers
CAS number 75847-73-3 YesY
ATC code C09AA02
PubChem CID 5388962
DrugBank DB00584
ChemSpider 4534998 YesY
UNII 69PN84IO1A YesY
KEGG D07892 YesY
ChEBI CHEBI:4784 YesY
ChEMBL CHEMBL578 YesY
Chemical data
Formula C20H28N2O5 
Mol. mass 376.447 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

إنالابريل (Enalapril) هو مثبط تنافسي للإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يمنع تحويل الأنجيوتنسين الأول للأنجيوتنسين الثاني، وهو يسبب تضيق الأوعية الدموية وبالتالي تثبيط الأنجيوتنسين الثاني يسبب استرخاء الأوعية الدموية و نقصان الضغط. انالابريل يسبب تناقص ضغط الدم، والاحتفاظ بالبوتاسيوم، وانخفاض إعادة امتصاص الصوديوم من خلال تثبيط الألدوستيرون.

الاستعمال

يستخدم في علاج:

1- فرط ضغط الدم.

2- قصور القلب الاحتقاني المصحوب بأعراض.

3- اختلال البطين الايسر بعد احتشاء العضلة القلبية.

الاستعمالات غير الرسمية

علاج الاعتلال الكلوي السكري، وعلاج فرط الضغط الدموي الطفلي، وعلاج النوبة الكلوية في تصلب الجلد.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية لهذا الدواء أو لأي من مثبطات الانزيم المحول أنجيوتنسين الاخرى.
  • وذمة وعائية (تاريخ تورم في الوجه والشفاه أو اللسان) لم يعرف له سبب، أو الناجمة عن تعاطي الأدوية السابقة لمثبطات الانزيم المحول أنجيوتنسين.
  • المرضى الذين يعانون من وذمة وعائية مجهولة السبب أو وراثية.

آلية التأثير

يمنع بشكل تننافسي الأنزيم المحول للأنجيوتنسين 1 من تحويل الأنجيوتنسين 1 إلى الأنجيوتنسين 2 وهو مادة مقبضة قوية للأوعية الدموية وجزء من نظام الجسم الطبيعي للحفاظ على الضغط الدموي مرتفع بما يطفي لتحقيق تروية مناسبة للأعضاء.

والنتائج السريرية لهذا المنع التنافسي لهذا الأنزيم هي انخفاض الصوديوم والاحتفاظ بالسوائل وانخفاض ضغط الدم وزيادة إدرار البول.

الجرعة

لضغط الدم يبدأ بجرعة 2،5 إلى 5 ملغ يومياً مع معايرة الضغط ثم يستمر المريض عادة بجرعة 10 إلى 40 ملغ باليوم بجرعة واحدة أو مجزأة على دفعتين.

التداخلات

  • ألوبيورينول تزداد احتمالية فرط التحسس بتناولهما معاً.
  • مضادات الحموضة قد ينخفض التوافرالحيوي للإينالأبريل، ولذلك يجب فصل تناول مضاد الحموضة عن وقت تناول الإنالأبريل بساعة أو ساعتين.
  • ديجوكسين زيادة مستويات الديجوكسين بالدم.
  • الإندوميتاسين التأثيرات الخافضة للضغط قد تنقص الليثيوم زيادة مستويات الليثيوم واحتمال حدوث تسمم به.
  • البوتاسيوم ومدرات مستبقية للبوتاسيوم قد تزيد مستويات البوتاسيوم في المصل.

الآثار الضائرة

  • القلبية الوعائية : ألم صدري، احتشاء عضلة القلب، انخفاض الضغط، تسرع قلبي، غشي، التهاب وعائي.
  • الجملة العصبية المركزية: ألم رأس، دوار، دوخة، تعب، وهن.
  • الدم: نقص الهيموغلوبين، والهيماتوكريت، وقلة العدلات، وندرة المحببات، وقلة الصفحيات وكثرة اليوزينيات، فرط بوتاسيوم الدم.
  • التنفس: التهاب القصبات، سعال مستمر، ضيق التنفس،
  • وقد يحدث حرارة، أو ألم عضلي، أو ألم مفصلي، أو التهاب المفصل.
Enalapril 3D structure

تحذيرات

  • الحمل : من الفئة د (في الثلث الثاني والثالث)، ومن الفئة ج (الثلث الأول)
  • الإرضاع : يفرز الدواء في الحليب.
  • الأطفال : لم يؤكد الفعالية والسلامة.
  • وذمة وعائية : قد تحدث؛ ولذلك يجب استعمال الدواء بحذر شديد مع المرضى الذين لديهم تاريخ عائلي *للإصابة بالوذمة الوعائية.
  • سعال : قد يحدث سعال جاف ومزمن أثناء العلاج، واحتمال حدوث هذا السعال أكبر عند النساء.
  • انخفاض الضغط من أول جرعة: قد تحدث انخفاضات ضغط كبيرة من أول جرعة وبالأخص في المرضى المستنفدين من الملح أو الحجم (حجم الدم) أو المصابين بالفشل القلبي وللك يجب مراقبة المريض عن قرب أو ساعتين على الأقل من بداية استعمال الدواء وخلال أول أسبوعين من المعالجة، ويمكن خفض الاختطار بتخفيض جرعة المدرات، أو خفض الجرعة، أو زيادة الملح المتناول قبل أسبوع تقريباً من ابتداء العلاج بالإينالأبريل.
  • يحدث أحياناً قلة العدلات وندرة المحببات والاختطار يزيد مع الاعتلال الكلوي والفشل القلبي وكبت المناعة؛ ولهذا يراقب تعداد الكريات البيض بشكل متكرر.
  • الاختلال الكلوي تخفض جرعة الدواء وعدد مرات إعطائها، وفي القصور الكلوي توجد مستويات مرتفعة من نتروجين يوريا الدم وكرياتنين المصل بسبب من إرواء الكلية غير الكافي؛ ولذا راقب الوظيفة الكلوية خلال الأسابيع الأولى من المعالجة وعدل الجرعة.

تعليمات

  1. يمكن تناول الدواء بغض النظر عن الوجبات.
  2. سجل وزن المريض عند بداية العلاج.
  3. راقب ضغط المريض ونبضه قبل المعالجة وبانتظام خلالها.
  4. حدوث انخفاض كبير في الضغط الدموي يستدعي الاتصال بالطبيب ومتابعة تعليماته.
  5. اتصل بالطبيب فوراً إذا ظهرت علامات زيادة السوائل (زيادة وزن، ضيق تنفس، خراخر كركرية، توسع الوريد الرقبي)
  6. اتصل بالطبيب إذا حصل دوار أو دوخة أو تعب.
  7. استخدم وسائل علاج فرط ضغط الدم الطبيعية كخفض وزن الجسم وأداء التمارين وتحمل الكرب والتوقف عن التدخين.
  8. يجب تنبيه المريض إلى احتمال تعطل الإحساس الذوقي، وحدوث سعال جاف.
  9. يجب ألا ينهض المريض أو يغير وضعه بسرعة.

مصادر

https://en.wikipedia.org/wiki/Enalapril