الفرق بين المراجعتين ل"كوينين"

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
[مراجعة منقحة][مراجعة منقحة]
 
(لا فرق)

المراجعة الحالية بتاريخ 08:25، 29 نوفمبر 2013

كوينين
Systematic (IUPAC) name
(R)-(6-Methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
Clinical data
Trade names Qualaquin
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682322
Pregnancy cat. C (USA), D (Au)
Legal status Rx-only USA
Routes Oral, intravenous
Pharmacokinetic data
Bioavailability 76 to 88%
Protein binding ~70%
Metabolism Hepatic (mostly CYP3A4 and CYP2C19-mediated)
Half-life ~18 hours
Excretion Renal (20%)
Identifiers
CAS number 130-95-0 YesY
ATC code M09AA01 P01BC01
PubChem CID 8549
IUPHAR ligand 2510
DrugBank DB00468
ChemSpider 84989 YesY
UNII A7V27PHC7A YesY
KEGG D08460 YesY
ChEBI CHEBI:15854 N
ChEMBL CHEMBL170 YesY
Chemical data
Formula C20H24N2O2 
Mol. mass 324.417 g/mol
Physical data
Melt. point 177 °C (351 °F)
 N (what is this?)  (verify)


كوينين Quinine

الزمرة الدوائية

  • تركيبه الكيماوي كينين سلفات.
  • دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

  • علاج الملاريا الناجمة عن المتصورات المنجلية المعندة على الكلوروكين
  • علاج الإنتان بالبايبسي مايكروني.
  • علاج معص القدمين الليلي الاستلقائي.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة D.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
  • التهاب العصب البصري’ عوز أنزيم G6PD, سوابق الإصابة بحمى الماء الأسود, سوابق الإصابة بنقص الصفيحات يلي استخدام الكينين أو الكينيدين.

تحذيرات

استخدمه بحذر عند المريض المصاب بااضطراب نظم القلب (تأثيره يشبه تأثير الكينيدين) أو بالوهن العضلي الوبيل.

التأثيرات الجانبية

-تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: صداع شديد.
  • هضمية: غثيان, إقياء, إسهال.
  • أذنية: طنين.
  • عينية: تشوش الرؤية.

-تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • قلبية وعائية: أعراض خناقية.
  • عصبية مركزية: حمى.
  • جلدية: طفح, حكة.
  • أذنية: اضطراب السمع.
  • دموية:انحلال الدم, قلة صفيحات.
  • عينية: عمى ليلي, ضمور العصب البصري.
  • هضمية: ألم شرسوفي.
  • غدية واستقلابية: نقص سكر الدم.
  • كبدية: التهاب كبد.
  • متنوعة: ارتكاسات أرجية.

فرط الجرعة/الانسمام

  • يتظاهر الانسمام الخفيف بالغثيان والإقياء وأعراض التسمم بالكينا, أما الانسمام الشديد فيتظاهر بالرنح والذهول والاختلاجات والسبات والتثبيط التنفسي, أما في حالة الانسمام الكتلي فتظهر سمية قلبية شبيهة بتلك الناجمة عن الكينيدين, وقد تكون مميتة أحيانا.
  • تظهر السمية الشبكية (تشوش رؤية, اضطراب الإحساس بالألوان, تضيق ساحة الرؤية, العمى).
  • من مظاهر الانسمام نقص البوتاسيوم ونقص المغنيزيوم وانحلال دم.

التداخلات الدوائية

الثباتية

احمه من التعرض للضوء.

آلية التأثير

  • يثبط قبط الأوكسجين واستقلاب الكاربوهيرات ويلحق الخلل بعملية تناسخ الدنا الخاص بالعامل الممرض.
  • يؤثر على توزع شوارد الكالسيوم ضمن الليف العضلي ويخفف شدة هيوجية الصفيحة المحركة, وبالنسبة لتأثيراته القلبية الوعائية فهي مشابهة لتأثيرات الكينيدين.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: يمتص بشكل جيد ورئيسي عبر الجزء العلوي من المعي الدقيق.
  • الارتباط البروتيني: 70-95%.
  • الاستقلاب: يستقلب بشكل رئيسي في الكبد.
  • العمر النصفي:6-12 ساعة عند الأطفال و8-14 ساعة عند البالغين.
  • الإطراح يطرح مع الصفراء واللعاب, ويطرح أقل من 5% منه مع البول بشكل غير متبدل.

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله إيجابية تفاعل كومبس المباشر.

الأشكال الصيدلانية

  • أقراص: 162.5 ملغ, 260ملغ.
  • كبسول: 64.8ملغ, 65ملغ, 200ملغ, 300ملغ,325ملغ.

الجرعة

الأطفال (فموياً):

البالغين (فموياً):

  • الملاريا المعندة على الكلوروكين: 650ملغ كل 8 ساعات لمدة 3-7 أيام مشتركاً مع دواء آخر.
  • الوقاية من الملاريا بعد التعرض لها: 325ملغ مرتين لمدة 6 أسابيع بعد التعرض.
  • الإصابة بالبابيسية: 650ملغ كل 6-8 ساعات لمدة 7أيام.
  • معص القدمين الليلي: 200-300 ملغ قبل النوم.

تُعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:

  • تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: أعطه بفواصل 8-12 ساعة، أو أعط 75% من الجرعة المعتادة.
  • تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: أعطه بفواصل 24 ساعة أو أعط 30%-50% من الجرعة المعتادة.

لا يُطرح هذا المحضر بواسطة الديلزة الدموية أو البريتوانية ولذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدهما

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.