مشتقات الإثمد خماسي التكافؤ
Antimonial Pentavalent المركبات المشتقة من عنصر الإثمد خماسي التكافؤ ( sb ) تحتوي على مركبين
- antimoniate meglumine
- sodium stibogluconate
تستخدم في علاج الطفيلي المسبب لداء اللاشمانيا .
على الرغم من أن هذه المركبات هي الخط الأول في العلاج إلا أن لها آثار جانبية شديدة و بحاجة إلى الحقن اليومي و لمدة ثلاثة أسابيع على الأقل كما أن الطفيليات تظهر مقاومة لها .
إن التركيب الجزيئي للإثمد وآلية عمله واستقلابه مجهولة إلى الآن وما زالت قيد الدراسة.
كما تشير بعض الدراسات إلى أن الإثمد خماسي التكافؤ هو من طلائع الأدوية و يتحول إلى شكله النشط لكن هذا الشكل أكثر سمية منه و يتعدل تأثيره عن طريق جزيئات الثيول ( thiol ) و الريبونكليوزيد (ribonucleosides) الحيوية
الآثار الجانبية
الغثيان والقيء والضعف العام و الألم العضلي ومغص البطن والإسهال والطفح الجلدي والسمية الكبدية و السمية القلبية
طريقة التحضير
هناك عدة مركبات تستخدم لتحضير الاثمد خماسي التكافؤ منها :
- كلور الإثمد الثلاثي (SbCl3 )
- كلور الإثمد الخماسي (SbCl5 )
- بوتاسيوم سداسي هيدروكسي الإثمد ( KSb (OH) 6 )
البدائل :
تستخدم البدائل بسبب المقاومة الواسعة لهذه المركبات من قبل الطفيليات ومن هذه البدائل البنتاميدين (pentamidine ) و الأمفوتريسين ب (amphotericin B )
ولكنها أيضًا ذات تاثيرات جانبية شديدة و تعطى عن طريق الحقن
مما أدى إلى صعوبة الامتثال للعلاج و صعوبة القضاء على مرض اللاشمانيا
المصدر
https://pdfs.semanticscholar.org/04f9/b928bda9aee3c843c7d71a2b544e03888b9a.pdf