كيتانسيرين

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Ketanserin)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
كيتانسيرين
Systematic (IUPAC) name
3-{2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl}quinazoline-2,4(1H,3H)-dione
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Pregnancy cat.  ?
Legal status  ?
Identifiers
CAS number 74050-98-9 YesY
ATC code C02KD01 QD03AX90
PubChem CID 3822
IUPHAR ligand 88
ChemSpider 3690 YesY
UNII 97F9DE4CT4 YesY
KEGG D02363 YesY
ChEBI CHEBI:6123 YesY
ChEMBL CHEMBL51 YesY
Chemical data
Formula C22H22FN3O3 
Mol. mass 395.43 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

كيتانسيرين (Ketanserin) ينتمي إلى فئة من مضادات السيروتونين. المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم.

آلية العمل

كيتانسيرين مناهض للسيروتونين والذي يرتبط مع المستقبلات الطرفية للسيروتونين -2 (5HT2) مما يؤدي إلى تثبيط فعل السيروتونين مما يسبب تضيق الأوعية الدموية، تضيق قصبي، صفيحي.

الحركية الدوائية

بداية التأثير

1-2 دقيقة (IV).

مدة التأثير

30-60 دقيقة (IV).

الامتصاص

يُمتص بسرعة من الجهاز الهضمي (عن طريق الفم).

التوافر الحيوي

يصل حوالي 50٪ إلى ذروة التركيز البلازمي بعد 30-120 دقيقة.

التوزع

95٪ مرتبط بالبروتينات، قد يعبر المشيمة، وقد يوجد قليلاً في حليب الثدي.

الاستقلاب

كبدي.

الإطراح

  • عن طريق البول (68٪ من الجرعة الفموية).
  • عبر البراز (24٪)، أغلبهم من الاستقلاب.

الجرعة

لمعالجة ارتفاع ضغط الدم

  • فموياً:

الكبار: 20 ملغ مرتين/يوم، وتزاد إلى 40 ملغ مرتين/يوم بعد 2-4 أسبوع حسب الحاجة.

  • وريدياً: يمكن أن تعطى عن طريق الوريد / IM.

للاختلال الكبدي أو التليف الكبدي: يجب خفض الجرعة أو زيادة الفاصل الزمني بين الجرعات.

للاختلال الكبدي الحاد: الحد الأقصى المسموح به 20 ملغ.

ردود فعل سلبية للدواء

تعب، دوار، دوخة، صداع، جفاف الفم، اضطرابات في الجهاز الهضمي، وذمة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

التفاعلات والتداخلات الدوائية

تتعزز آثار انخفاض الضفط باستخدام مدرات البول وخافضات الضغط الأخرى.

احتياطات خاصة

  • إطالة زمن الـ QT
  • قد يُضعف القدرة على القيادة أو تشغيل الآليات.

المصادر

http://www.mims.com/USA/drug/info/ketanserin/