آزيلاستين

آزيلاستين Azelastine هو مضاد هيستامين جيل ثاني فعال انتقائي للمستقبلات H₁. يعزى له تأثير مضاد للالتهاب وتأثير مثبت للخلايا البدينة.

الاستخدام

• يستخدم كعلاج موضعي لالتهاب الأنف التحسسي والربو وذلك وفقا للدلائل الإرشادية العلاجية, وتشمل التهاب الأنف التحسسي الموسمي وسيلان الأنف والعطاس والحكة الأنفية عند البالغين والأطفال في عمر الخامسة أو أكبر.
• يوصى به كخط علاجي أول كمضاد هيستامين لالتهاب الأنف الشديد المعند أو الخفيف أو المتوسط أو الشديد المتقطع.
• يستخدم كقطرة عينية لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي أو الدائم موضعيا.

الأشكال الصيدلانية

• بخاخ أنفي (محلول 0.1%, 0.15%).
• قطرة عينية (محلول 0.05%).

الجرعة

• كبخاخ أنفي: للبالغين والأطفال فوق ال 12 سنة بخة لبختين مرتين باليوم.
• كقطرة عينية: للأطفال فوق ال 4 سنين قطرة في كل عين مصابة مرتين باليوم, ويمكن أن تزاد ل4 مرات باليوم عند الضرورة.

الحركية الدوائية

يصل حوالي 40% من الجرعة الأنفية للـ Azelastine إلى الدوران الجهازي. يتم الإطراح عن طريق الاستقلاب الكبدي حيث يفرغ عن طريق البراز بشكل رئيسي. ويمتص بسرعة وبشكل تام عندما يعطى عن طريق الفم، ويصل إلى قمة التركيز البلازمي بعد 4 إلى 5 ساعات. ويخضع الـ Azelastine للاستقلاب الكبدي ويملك مستقلبه الرئيسي demethylazelastine فعالية مضادة للهيستامين. ويقدر نصف عمر الإطراح بحوالي 25 ساعة ويرتفع إلى 35,5 ساعة بعد جرعات فموية متعددة بسب تراكم مستقلبه. يطرح الدواء مع مستقلباته عن طريق البراز بشكل رئيسي وعن طريق البول.

التداخلات الدوائية

• يتداخل مع الأدوية ذات التأثير المركن مثل الدواء الحاوي على الأسيتامينوفين والأوكسي كودون.
• الباربيتورات.
• الألبرازولام.
• الكلونازيبام.
• الايثانول.

الآثار الجانبية

• الطعم المر.
• زيادة في الوزن.
• ألم عضلي.
• تعب.
• تخريش أنف.
• جفاف فم.
• عطاس.
• احتقان في الحلق.
• صداع.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Azelastine

http://www.medicinenet.com