سيمفاستاتين

سيمفاستاتين

Systematic (IUPAC) name
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate
Clinical data
Trade names	Zocor
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692030
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	D (AU) X (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) P (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	5%
Protein binding	95%
Metabolism	Hepatic (CYP3A4)
Half-life	2 hours for simvastatin and 1.9 hours for simvastatin acid
Excretion	Renal 13%, faecal 60%
Identifiers
CAS number	79902-63-9 Y
ATC code	C10AA01
PubChem	CID 54454
DrugBank	DB00641
ChemSpider	49179 Y
UNII	AGG2FN16EV Y
KEGG	D00434 Y
ChEBI	CHEBI:9150 Y
ChEMBL	CHEMBL1064 Y
Chemical data
Formula	C25H38O5
Mol. mass	418.566 g/mol
SMILES O=C(O[C@@H]1[C@H]3C(=C/[C@H](C)C1)\C=C/[C@@H]([C@@H]3CC[C@H]2OC(=O)C[C@H](O)C2)C)C(C)(C)CC
InChI InChI=1S/C25H38O5/c1-6-25(4,5)24(28)30-21-12-15(2)11-17-8-7-16(3)20(23(17)21)10-9-19-13-18(26)14-22(27)29-19/h7-8,11,15-16,18-21,23,26H,6,9-10,12-14H2,1-5H3/t15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 Y Key:RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

سيمفاستاتين (Simvastatin)

الزمرة الدوائية

منظمات شحوم الدم.

الاستطباب

• فرط كوليسترول الدم الأولي.
• فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجية.
• فرط شحوم الدم المختلط لدى المرضى الذين لم يستجيبوا بصورة كافية للحمية الغذائية والإجراءات الأخرى.
• الوقاية من الحوادث القلبية الإكليلية وإبطاء تطور التصلب العصيدي لدى المرضى المصابين بالأمراض القلبية الإكليلية الذين تبلغ تراكيز الكوليسترول الكلي لديهم 5.5 مل مول/يوم أو أكثر.

مضادات الاستطباب

• أمراض الكبد الناشطة.
• البرفيرية.
• الحمل والإرضاع.

الآثار الجانبية

• التهاب عضل عكوس.
• صداع.
• تغيرات في اختبارات وظائف الكبد (نادراً التهاب كبد).
• اضطرابات معدية معوية (ألم بطني، تطبل، إسهال، غثيان، قياء).
• طفح، حاصة.
• فقر دم.
• دوخة، خدر.
• اعتلال عصبي محيطي.
• يرقان.
• التهاب معثكلة.

الجرعة

فموياً

• الجرعة العلاجية العادية: 10 ملغ مساءً، تعدل الجرعة بفواصل زمنية لا تقل عن 4 أسابيع.
• الجرعة العظمى: 40 ملغ مرة واحدة/يوم.
• لوقاية من الحوادث القلبية الإكليلية: بدئياً 20 ملغ مرة واحدة/يوم مساءً، يمكن تعديلها.

تحذيرات

• الكحولية.
• القصور الكلوي الشديد.
• وجود سيرة مرضية لأمراض الكبد.
• إجراء اختبارات لوظائف الكبد قبل المعالجة وخلال 1.3 اشهر من بدئها ومن ثم بفوصل 6 أشهر لمدة سنة.
• إيقاف المعالجة في حال ارتفاع تراكيز ناقلات الأمين المصلية وبقائها على قيمة أكبر بـ3 مرات من الحد المسموح به.
• اللجوء لوسيلة ملائمة لمنع الحمل خلال المعالجة ولمدة شهر بعد إيقافها.
• إبلاغ الطبيب عن أي ألم عضلي مجهول السبب، أو تألم باللمس، أو ضعف.