سالميتيرول

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Salmeterol)
اذهب إلى: تصفح، ابحث
Salmeterol
Systematic (IUPAC) name
(RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy) hexylamino]ethyl}phenol
Clinical data
Trade names Serevent
AHFS/Drugs.com monograph
Pregnancy cat. C
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)
Routes Inhalation
Pharmacokinetic data
Protein binding 96%
Metabolism hepatic CYP3A4
Half-life 5.5 h
Identifiers
CAS number 89365-50-4 YesY
ATC code R03AC12
PubChem CID 5152
IUPHAR ligand 559
DrugBank DB00938
ChemSpider 7987886 YesY
UNII 2I4BC502BT YesY
KEGG D05792 N
ChEMBL CHEMBL1263 N
Chemical data
Formula C25H37NO4 
Mol. mass 415.57
 N (what is this?)  (verify)

سالميتيرول (Salmeterol) تركيبه الكيميائي سالميتيرول إكزينافوات.

الزمرة الدوائية

موسع قصبي شاد للمستقبلات الودية β2.

الاستطباب

  • الربو، الداء الساد للسبل الهوائية العكوس عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة.
  • الوقاية من الربو الليليـ الوقاية من الربو الجهد.

آلية التأثير

يرخي العضلات الملساء القصبية بتأثيره الانتقائي على المستقبلات الودية β2 المتوضعة فيها مع تأثير طفيف على معدل نبض القلب.

الحرائك الدوائية

  • يبدأ تأثيره خلال 5-20 دقيقة من تطبيقه إنشاقاً، ويصل ذروته خلال 2-4 ساعاتـ ويستمر لمدة 12 ساعة.
  • الارتباط البروتيني: 94-98 %.
  • الاستقلاب: يحلمه في الكبد.
  • العمر النصفي: 3-4 ساعات.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية للمركب أو لأحد مكوناته أو للامينات الودية.
  • لا يستخدم لعلاج هجمة الربو الحادة.

الجرعة

  • الوقاية من نكس التشنج القصبي الربوي (إنشاقاً): بختان مرتان يومياٌ.
  • الوقاية من التشنج المحرض بالجهد (إنشاقاً): بختان قبل البدء بالجهد بـ 30-60 دقيقة.

المستحضرات الصيدلانية

بخاخ: 21 مكغ/بخة (60 بخة، 120 بخة).

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: صداع.
  • تنفسية: التهاب البلعوم.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

  • قلبية وعائية: تسرع قلب، خفقان، لانظميات قلبية، ارتفاع أو انخفاض التوتر الشرياني.
  • عصبية مركزية: عصاب، حث عصبي مركزي، فرط فعالية، أرق، تعب.
  • عصبية عضلية: ارتعاشات، آلام عضلية، آلام مفصلية، ألم الظهر.
  • تنفسية: إنتان السبيل التنفسي العلوي، سعال، التهاب القصبات.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة C.

فرط الجرعة

  • العلاج داعم وأعراضي، يمكن استخدام حاصرات بيتا الانتقائية لعلاج علامات فرط التفعل الودي مع الحذر من إحداثها للتشنج القصبي.
  • لا فائدة من الديلزة في تدبير الانسمام بهذا المستحضر.

التداخلات الدوائية

المراقبة

يجب تجنب اختبارات وظائف الرئة والتوتر الشرياني ومعدل نبض القلب وأعراض فرط تنبه الجملة العصبية المركزية.

تحذيرات

  • هذا الدواء غير مخصص لعلاج الهجمة الربوية الحادة التي يجب أن تُعالج بواسطة شادات المستقبلات β2 القصيرة أمد التأثير.
  • إن تأثيراته القلبية الوعائية طفيفة ومهملة في حال أعطي بجرعاته النظامية المعتادة.
  • استخدامه بحذر عند المريض المصاب بضخامة البروستات أو بالداء السكري، أو بمرق قلبي وعائي أو باضطراب اختلاجي أو بالانسمام الدرقي أو ببقية الحالات المرضية التي تتفاقم بالأمينات الودية.
  • لوحظ حدوث تشنج قصبي تناقضي (قد يكون مميتاً) عند تطبيقه هو أو بقية شادات المستقبلات β2 المعطاة إنشاقاً، عندها يجب إيقافه فوراً.
  • يتعرض المسنون لتأثيراته الجانبية القلبية الوعائية بنسبة أكبر مقارنة مع بقية الأعمار.
  • إلى الآن لم يحدد مدى أمانة وفعاليته للاستخدام عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة.

الحفظ والثباتية

ضع القارورة بحيث تبقى فوهتها للأسفل، احمه من التجمد ومن ضوء الشمس المباشر، واعلم أن فعاليته العلاجية قد تنقص فيما لو حُفظ بدرجة حرارة منخفضة لذلك يجب دوماً حفظه في حرارة الغرفة ولكن يجب ألا يُحفظ في وسط تزيد درجة حرارته عن 120 فهرنهايت.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.