بيكلوميتازون

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Beclometasone)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
بيكلوميتازون
Systematic (IUPAC) name
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Pregnancy cat. B3 (AU)
Legal status Pharmacy Only (S2) (AU) POM (UK)
Routes Oral & nasal inhalation, topical
Pharmacokinetic data
Bioavailability Converted to beclometasone-17-monopropionate (17-BMP) during absorption
Protein binding 87% of 17-BMP to albumin and transcortin
Metabolism By esterase enzymes found in most tissues
Half-life 2.8 hours
Excretion ?
Identifiers
CAS number 5534-09-8 YesY
ATC code A07EA07 D07AC15, R01AD01, R03BA01
PubChem CID 21700
DrugBank DB00394
ChemSpider 20396 YesY
UNII 5B307S63B2 YesY
ChEBI CHEBI:3002 YesY
ChEMBL CHEMBL1200500 N
Chemical data
Formula C28H37ClO7 
Mol. mass 521.042 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

بيكلوميتازون (Beclometasone) تركيبه الكيميائي ديكلوميتازون ديبروبيونات.

الزمرة الدوائية

مضاد التهاب، ينتمي لزمرة الستيروئيدات القشرية، يستخدم استنشاقاً.

الاستطباب

  • استنشاق فموي: علاج الربو القصبي عند المريض الذي يحتاج للستيروئيدات بشكل مزمن.
  • إرذاذ أنفي: العلاج الأعراضي لالتهاب الأنف الفصلي أو المستمر وعلاج المرجلات الأنفية.

آلية التأثير

  • يضبط معدل تصنيع البروتينات، يثبط هجرة الكريات البيض المتعددة أشكال النوى وأرومات الليف.
  • يعاكس النفوذية الوعائية الشعرية، ويثبت أغشية الليزوزومات على المستوى الخلوي ممما يؤدي لإنقاص الاتركاس الالتهابي.

الحرائك الدوائية

  • التأثير العلاجي: يظهر خلال 1-4 أسابيع من بدء استخدامه.
  • إنشاقاً:

-الامتصاص: يُمتص بسرعة.

-التوزع: يصل 10-25 % من الجرعة إلى الجهاز التنفسي.

  • فموياً:

-الامتصاص: 90%.

-التوزع: يفرز ضمن حليب المرضع.

-الارتباط البروتيني: 87%.

-الاستقلاب كبدي.

-العمر النصفي البدئي: 3 ساعات.

-العمر النصفي النهائي: 15 ساعة.

-الإطراح: كلوي.

مضادات الاستطباب

الجرعة

إنشاقاً أنفياً

  • الأطفال 6-12 سنة: بخة واحدة في كل منخر 3 مرات/يوم.
  • البالغين: بخة واحدة في كل منخر 2-4 مرات/يوم.

إنشاقاً فموياً

  • الأطفال 6-12 سنة: 1-2 نشوق 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم. لا تُعطى أكثر من 10 نشوقات يومياً.
  • البالغين: نشوقات 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم، لا تُعطى أكثر من 20 نشوقاً يومياً، إذا كانت الهجمة الربوية شديدة يجب البدء بـ 12-16 نشوق/يوم (تقسم على 3-4 دفعات) ومن ثم تخفض الجرعة بالتدريج حسب استجابة المريض.

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10%:

  • موضعية: نمو المبيضات في الفم، تخريش وحرق المخاطية الأنفية.
  • تنفسية: سعال، بحة.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • عصبية مركزية: صداع.
  • جلدية: طفح.
  • هضمية: عسرة بلع.
  • تنفسية: تشنج قصبي، ثر أنفي، احتقان، عطاس، انثقاب الوترة الأنفية.

فرط الجرعة

  • يتظاهر فرط الجرعة بتخريش وجرق الأنفية المخاطية الأنفية والعطاس والإنتانات الأنفية والبلعومية بالمبيضات والتقرح الأنفي والرعاف والثر الأنفي وجفاف الأنف والصداع.
  • عندما يستخدم بجرعات كبيرة ولفترة طويلة من الزمن قد يسبب كوشينغ جهازي قد يترافق مع تثبط المحور الوطائي-النخامي-الكظري، في مثل هذه الحالة يجب إيقافه ببطء وبالتدريج.

الحفظ والتخزين

لا تُحفظ قرب مصدر للحرارة أو للهب.