ماسيتينتان

من موسوعة العلوم العربية
مراجعة 15:46، 29 أكتوبر 2013 بواسطة سلام المجذوب (نقاش | مساهمات) (←‏الحركية الدوائية)
(فرق) → مراجعة أقدم | المراجعة الحالية (فرق) | مراجعة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
ماسيتينتان
Systematic (IUPAC) name
N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide
Clinical data
Trade names Opsumit
Pregnancy cat. X (US)
Legal status -only (US) FDA approved drug
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Metabolism Hydrolysis, oxidation (CYP3A4)
Excretion 2/3 urine, 1/3 faeces
Identifiers
CAS number 441798-33-0
ATC code None
PubChem CID 16004692
ChemSpider 13134960
Synonyms ACT-064992
Chemical data
Formula C19H20Br2N6O4S 
Mol. mass 588.273 g/mol


ماسيتينتان Macitentan (الاسم التجاري Opsumit) هو الدواء اليتيم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. إنه بمثابة مضاهئ مزدوج لمستقبلات الايندوثيلين endothelin وتم تطويره من قبل Actelion. تم إنجاز المرحلة الثالثة من التجارب السريرية بنجاح في عام 2012. وحصل العقار على موافقة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 13 تشرين الأول، 2013.

الحركية الدوائية

لدى ماسيتينتان مستقلب فعال هو ACT-132577, والذي هو منتج لعملية نزع البروبيل depropylation التأكسدية. وكلاهما يطرح عن طريق البول بشكل أساسي على شكل منتجات متحلمهة (حوالي 2/3 من كل نواتج الاستقلاب) والبراز (1/3).

الإعطاء المشترك للسيكلوسبورين له تأثير خفيف على تركيز الماسيتينتان ومستقلبه الفعال, بينما يقلل الريفامبيسين من المساحة تحت المنحني (AUC) من تركيز بلازما الدم للعقار بنسبة 79٪، والكيتوكونازول تقريبا الضعف. هذا يتوافق مع الحقائق التي تقول بأن ماسيتينتان يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق أنزيم الكبد CYP3A4.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Macitentan