تريبروستينيل

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Treprostinil)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
تريبروستينيل
Systematic (IUPAC) name
(1R,2R,3aS,9aS)-[[2,3,3a,4,9,9a-hexahydro-2-hydroxy-
1-[(3S)-3-hydroxyoctyl]-1H-benz[f]inden-5-yl]
oxy]acetic acid
Clinical data
Trade names Remodulin, Tyvaso
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus a600042
Pregnancy cat. B
Legal status Prescription only
Routes Subcutaneous or intravenous infusion, inhalation
Pharmacokinetic data
Bioavailability approximately 100%
Metabolism Treprostinil is substantially metabolized by the liver, but the involved enzymes are not currently known. Five metabolites (HU1 through HU5) have been described thus far. Based on the results of in vitro human hepatic cytochrome P450 studies, Remodulin does not inhibit CYP-1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, or 3A. Whether Remodulin induces these enzymes has not been studied.
Half-life 4 hours
Excretion Urine (79 % of administered dose is excreted in the urine as 4% unchanged drug and 64% as identified metabolites); feces (13%)
Identifiers
CAS number 289480-64-4 N
ATC code B01AC21
PubChem CID 6918140
DrugBank DB00374
ChemSpider 5293353 YesY
UNII RUM6K67ESG YesY
ChEBI CHEBI:50861 YesY
ChEMBL CHEMBL1201254 N
Chemical data
Formula C23H34O5 
Mol. mass relative molecular weight is 390.52 g/mol.
 N (what is this?)  (verify)

تريبروستينيل (Treprostinil) تركيبه الكيميائية تريبروستينيل الصوديوم، موسع وعائي.

الاستطباب

يستخدم لعلاج ارتفاع ضعط الشريان الرئوي لتخفيف الأعراض المرافقة للجهد.

آلية التأثير

موسع وعائي مباشر للسرير الشرياني الجهازي والرئوي على حد سواء، وبالإضافة لذلك فهو ذو تأثير مثبط لتكدس الصفيحات.

الحرائك الدوائية

الامتصاص

يمتص بشكل سريع وكامل بعد حقنه عن طريق الجلد.

الاستقلاب

يستقلب في الكبد.

العمر النصفي

عمره النصفي الإطراحي يبلغ 2-4 ساعات.

الإطراح

مع البول والبراز.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية للمركب أو لأحد مكوناته.
  • اسنخدامه بجذر عند المرضى المصابين باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية.

الآثار الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • قلبية وعائية: توسع وعائي.
  • متنوعة: صداع، طفح، إسهال، غثيان، ألم فكي.

تحدث بنسبة 1-10%

  • قلبية وعائية: وذمة، انخفاض توتر شرياني.
  • متنوعة: حكة.

الجرعة

للبالغين، تسريب وريدي: 1.25 نانو غرام/كغ/دقيقة، الجرعة القصوى: 40 نانو غرام/كغ/دقيقة.

يحضر على شكل محلول معد للتسريب المستمر تحت الجلد: 1 ملغ/مل و 2.5 ملغ/مل و 5 ملغ/مل و 10 ملغ/مل.

الحفظ والتخزين

يُحفظ بدرجة حرارة 25 مْ.