ديميكلوسيكلين
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| (2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione | |
| Clinical data | |
| Trade names | Declomycin |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682103 |
| Pregnancy cat. | D (US) |
| Legal status | ℞ Prescription only |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 60–80% |
| Protein binding | 41–50% |
| Metabolism | Hepatic |
| Half-life | 10–17 hours |
| Excretion | Renal |
| Identifiers | |
| CAS number | 127-33-3  64-73-3 (HCl) |
| ATC code | D06AA01 J01AA01 |
| PubChem | CID 5311063 |
| DrugBank | DB00618 |
| ChemSpider | 10482117
|
| UNII | 5R5W9ICI6O
|
| KEGG | D03680
|
| ChEBI | CHEBI:4392
|
| ChEMBL | CHEMBL1591
|
| Chemical data | |
| Formula | C21H21ClN2O8 |
| Mol. mass | 464.853 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
ديميكلوسيكلين Demeclocycline هو دي ميتيل كلوتتراسكلين.
الزمرة الدوائية
صاد حيوي من زمرة التتراسكلين
آلية التأثير
يثبط تركيب البروتينات الجرثومية بارتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 30S وربما مع الوحيدات 50S أيضاً، ربما يؤثر أيضاً على الغشاء السيتوبلاسمي الجرثومي.
الحرائك الدوائية
- يبدأ تأثيره المدر عند المريض المصاب بمتلازمة إفراز الهرمون المضاد للإدرار غير المناسب بعد عدة أيام من تناوله.
- الامتصاص: 50-80% من جرعته المتناولة فموياً عبر الجهاز الهضمي، ينقص الطعام ومشتقات اللبن معدل امتصاصه.
- الارتباط البروتيني: 41-50%
- الاستقلاب: يستقلب جزء صغير من الجرعة متحولاً إلى مستقلبات غير فعالة، يتعرض لعود الدوران المعوي الكبدي.
- العمر النصفي: 10-17 ساعة عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
- يصل تركيزه الفموي لذروته خلال 3-6 ساعات من تناوله فموياً.
- الاطراح: 42-50% مع البول على شكل دواء غير متبدل.
الاستعمال
- علاج الانتانات (العد، السيلان، الشاهوق، إنتانات السبيل البولي) الناجمع عن الجراثيم الإيجابية والسلبية الغرام المتحسسة له، كذلك يستخدم في الحالات التي تشكل مضاد استطباب لإعطاء البنسلين (يوجد أدوية أفضل منه).
- علاج الشكل المزمن من متلازمة إفراز الهرمون المضاد للإدرار غير المناسب (SIADH).
الآثار الجانبية
- تحدث بنسبة 1-10%:
- جلدية: حساسية للضياء.
- هضمية: غثيان، إسهال.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- قلبية وعائية: التهاب تامور.
- عصبية مركزية: ارتفاع التوتر داخل القحف، انتباج ونبضان اليوافيخ عند الرضع.
- جلدية: حكة، التهاب جلدي تحسسي.
- غدية واستقلابية: متلازمة البيلة التفهة.
- هضمية: إقياء، التهاب مري، قهم، معص بطني.
- عصبية عضلية: مذل.
- كلوية: آزوتيمية، قصور كلوي حاد.
- متنوعة: انتانات متراكبة، تأق، تصبغ الأظافر.
التداخلات الدوائية
- تنخفض شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الحموضة أو أملاح البزموت أو بيكربونات الصوديوم أو الباربيتورات أو الكاربامازبين أو الهيدانتوئينات
- يسبب إشراكه مع حبوب أدوية منع الحمل الفموية انخفاض شدة تأثيرها، ومع الوارفارين ازدياد شدة تأثيره.
التداخلات المخبرية
قد يؤثر على نتائج اختبارات كشف الغلكوز البولي.
الحمل
ينتمي لأدوية لأدوية المجموعة D.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية للتتراسكلينات أو للمحضر أو لأحد مكوناته.
تحذيرات
- لا يعطى للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 9سنوات.
- من الشائع أن يسبب ارتكاسات فرط الحساسية للضياء.
- يتجنب التعرض لضوء الشمس لا يستخدم مستحضرات تلوين البشرة.
فرط الجرعة/الانسمام
- بيلة تفهة وغثيان وقهم وإسهال. - العلاج داعم أو أعراضي.
الجرعة
- الأطفال بعمر 8 سنوات أو أكبر: يعطي فموي بجرعة 8-12 ملغ/كغ/يوم مقسمة على 2-4 دفعات.
- البالغين: يعطى فموي بجرعة 150ملغ 4 مرات يومياً أو 300ملغ مرتين/يوم:
1- السيلان غير المختلاط (الحساس على البنسلين): تعطى في البدء جرعة 600ملغ ثم 300ملغ كل 12 ساعة لمدة 4 أيام (الجرعة الكلية 3غ) 2- متلازمة إفراز الهرمون المضاد للإدرار غير المناسب: 900-1200 ملغ/يوم أو 13-15 ملغ/ كغ/ يوم مقسمة على 3-4 دفعات وبعد فترة تخفض الجرعة إلى 600-900 ملغ/يوم.
ملاحظات
- يتجنب تناوله عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية و/أو الكلوية.
- يتناول الدواء قبل الطعام/الحليب بساعة أو بعه بساعتين ويشرب معه كمية وافرة من السوائل.
- يتجنب التعرض المديد لضوء الشمس أو لضوء المصباح الشمسي.
- يتجنب تناول مضادات الحموضة قبله.
المراقبة
يجب مراقبة تعداد الدم الكامل واختبارات وظائف الكبد والكلى.
المستحضرات الصيدلانية
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
