الفرق بين المراجعتين ل"دولاسيترون"

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
(أنشأ الصفحة ب' {{فضل الكاتب الرئيسي|د.كندة شربجي}} {{Drugbox | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 461090895 | IUPAC_name = (3''R'')-10-oxo-8-azatric...')
 
(لا فرق)

المراجعة الحالية بتاريخ 14:17، 7 مارس 2016

د.كندة شربجي
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
دولاسيترون
Systematic (IUPAC) name
(3R)-10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl 1H-indole-3-carboxylate
Clinical data
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601001
Pregnancy cat. B (US)
Legal status Rx only
Routes Intravenous, oral
Pharmacokinetic data
Protein binding 69 to 77%
Half-life 8.1 hours
Identifiers
CAS number 115956-12-2 YesY
ATC code A04AA04
PubChem CID 60654
DrugBank DB00757
ChemSpider 16736416 YesY
UNII 82WI2L7Q6E YesY
KEGG D07867 YesY
ChEMBL CHEMBL1201240 N
Chemical data
Formula C19H20N2O3 
Mol. mass 324.374 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

دولاسيترون Dolasetron (الاسم التجاري أنزيميت Anzemet) هو مناهض لمستقبلات السيروتونين 5HT-3 يستخدم لعلاج الغثيان والإقياء التالي للعلاج الكيميائي. تأثيره الأساسي إنقاصُ فعالية العصب المبهم، وهو عصب ينشط مركز القيء في البصلة. وهو لا يملك أثراً كبيراً مضاداً للإقياء عندما يكون دوار السفر هو السبب. ليس لهذا الدواء أي تأثير على مستقبلات الدوبامين أو المستقبلات المسكارينية.

الاستخدامات السريرية

  • الغثيان والإقياء المحرَّضان بالعلاج الكيميائي: مناهضات مستقبِل 5HT-3 هي أول أدوية تستخدم في علاج الغثيان والإقياء المحرَّضَين بالعلاج الكيميائي أو الوقاية من هذه الحالة. تعطى وريدياً في أحيان كثيرة قبل 30 دقيقة من بداية العلاج.
  • الغثيان والإقياء التاليان للعمليات أو التاليان للأشعة.
  • علاج ممكن للغثيان والإقياء الناتجَين عن مرض حاد أو مزمن أو التهاب معدي معوي حاد.
  • هناك نقص في المعلومات عن استخدام الدولاسيترون مع أبريبيتانت aprepitant في الغثيان والإقياء المحرَّضَين بالعلاج الكيميائي CINV، خلافاً لمعظم مناهضات 5HT-3 الأخرى.
  • يستخدم أيضاً أحياناً كمضاد للإقياء في الطب البيطري لدى الكلاب والقطط.

الآثار الجانبية

دولاسيترون دواءٌ جيد التحمل وله آثار جانبية قليلة، وأكثر هذه الآثار المُخبَر عنها المترافقة معه الصداعُ والدوارُ والإمساك، ويُحتمَل حدوث إطالة في الفترة QT أيضاً. لم يكن هناك تقارير عن تداخلات دوائية هامة أثناء استخدام هذا الدواء. وهو يُعطَّل من قِبَل نظام السيتوكروم P450 الكبدي وله تأثير ضئيل على استقلاب الأدوية الأخرى التي تُعطَّل من قبل هذا النظام. الدولاسيترون الوريدي مضاد استطباب في الغثيان والإقياء المحرَّضَين بالعلاج الكيميائي. يحرض كل من الدوكسوروبيسين doxorubicin والسيكلوفوسفاميد cyclophosphamide الإقياء كالسيسبلاتين cisplatin، ويجب الانتباه إلى تناول أدوية وقائية دائماً. إن ناهضات 5HT-3 دعائم أساسية وقائية وتستخدم كثيراً بالمشاركة مع أدوية أخرى كالستيروئيدات القشرية و الأبريبيتانت aprepitant المناهض للمستقبِل NK1، لكن الـ FDA نشرت حديثاً مشاركة دوائية تنص على أنه يجب عدم استخدام شكل حقني من الدولاسيترون الناهض للـ 5HT-3 لدى المرضى البالغين أو الأطفال الذين يعانون من الغثيان والإقياء المحرَّضَين بالعلاج الكيميائي CINV. يمكن أن يزيد الدولاسيترون الحقني من اختطار لوي النقاط torsade de pointes ، وهو نمط خاص من اضطراب النظم القلبي قد يكون مميتاً. هناك خطورة أكبر لدى المرضى المصابين بأمراض قلبية أو اضطرابات سرعة أو نظم القلب. رغم أنه لا يزال استخدام الشكل الفموي لهذا الدواء ممكناً، إلا أنه يجب البدء أولاً بضبط التحكم والتصحيح الحَذِرَين لسويات البوتاسيوم والمغنزيوم قبل العلاج وأثناءه. بالإضافة لذلك، عند المرضى الأكبر سناً والمرضى المصابين بفشل قلبي وذوي معدل القلب البطيء والمصابين بأمراض قلبية والمصابين بقصور كلوي، يُستطَبّ الضبط عن طريق تخطيط كهربية القلب أثناء استخدام هذا الدواء. متلازمة طُول QT الولادية congenital long-QT syndrome والأدوية التي تطيل فواصل الـ PR أو الـ QRS مضادات للاستطباب عند العلاج بالدولاسيترون. ربما لايزال يستخدم الدولاسيترون الحقني للوقاية والعلاج في حالة الغثيان والإقياء التالي للعمليات، حسب الـ FDA.


قالب:5-HT3 antagonists قالب:Serotonergics