بيكلوميتازون

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
بيكلوميتازون
Systematic (IUPAC) name
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Pregnancy cat. B3 (AU)
Legal status Pharmacy Only (S2) (AU) POM (UK)
Routes Oral & nasal inhalation, topical
Pharmacokinetic data
Bioavailability Converted to beclometasone-17-monopropionate (17-BMP) during absorption
Protein binding 87% of 17-BMP to albumin and transcortin
Metabolism By esterase enzymes found in most tissues
Half-life 2.8 hours
Excretion ?
Identifiers
CAS number 5534-09-8 YesY
ATC code A07EA07 D07AC15, R01AD01, R03BA01
PubChem CID 21700
DrugBank DB00394
ChemSpider 20396 YesY
UNII 5B307S63B2 YesY
ChEBI CHEBI:3002 YesY
ChEMBL CHEMBL1200500 N
Chemical data
Formula C28H37ClO7 
Mol. mass 521.042 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

بيكلوميتازون (Beclometasone) تركيبه الكيميائي ديكلوميتازون ديبروبيونات.

الزمرة الدوائية

مضاد التهاب، ينتمي لزمرة الستيروئيدات القشرية، يستخدم استنشاقاً.

الاستطباب

  • استنشاق فموي: علاج الربو القصبي عند المريض الذي يحتاج للستيروئيدات بشكل مزمن.
  • إرذاذ أنفي: العلاج الأعراضي لالتهاب الأنف الفصلي أو المستمر وعلاج المرجلات الأنفية.

آلية التأثير

  • يضبط معدل تصنيع البروتينات، يثبط هجرة الكريات البيض المتعددة أشكال النوى وأرومات الليف.
  • يعاكس النفوذية الوعائية الشعرية، ويثبت أغشية الليزوزومات على المستوى الخلوي ممما يؤدي لإنقاص الاتركاس الالتهابي.

الحرائك الدوائية

  • التأثير العلاجي: يظهر خلال 1-4 أسابيع من بدء استخدامه.
  • إنشاقاً:

-الامتصاص: يُمتص بسرعة.

-التوزع: يصل 10-25 % من الجرعة إلى الجهاز التنفسي.

  • فموياً:

-الامتصاص: 90%.

-التوزع: يفرز ضمن حليب المرضع.

-الارتباط البروتيني: 87%.

-الاستقلاب كبدي.

-العمر النصفي البدئي: 3 ساعات.

-العمر النصفي النهائي: 15 ساعة.

-الإطراح: كلوي.

مضادات الاستطباب

الجرعة

إنشاقاً أنفياً

  • الأطفال 6-12 سنة: بخة واحدة في كل منخر 3 مرات/يوم.
  • البالغين: بخة واحدة في كل منخر 2-4 مرات/يوم.

إنشاقاً فموياً

  • الأطفال 6-12 سنة: 1-2 نشوق 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم. لا تُعطى أكثر من 10 نشوقات يومياً.
  • البالغين: نشوقات 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم، لا تُعطى أكثر من 20 نشوقاً يومياً، إذا كانت الهجمة الربوية شديدة يجب البدء بـ 12-16 نشوق/يوم (تقسم على 3-4 دفعات) ومن ثم تخفض الجرعة بالتدريج حسب استجابة المريض.

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10%:

  • موضعية: نمو المبيضات في الفم، تخريش وحرق المخاطية الأنفية.
  • تنفسية: سعال، بحة.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • عصبية مركزية: صداع.
  • جلدية: طفح.
  • هضمية: عسرة بلع.
  • تنفسية: تشنج قصبي، ثر أنفي، احتقان، عطاس، انثقاب الوترة الأنفية.

فرط الجرعة

  • يتظاهر فرط الجرعة بتخريش وجرق الأنفية المخاطية الأنفية والعطاس والإنتانات الأنفية والبلعومية بالمبيضات والتقرح الأنفي والرعاف والثر الأنفي وجفاف الأنف والصداع.
  • عندما يستخدم بجرعات كبيرة ولفترة طويلة من الزمن قد يسبب كوشينغ جهازي قد يترافق مع تثبط المحور الوطائي-النخامي-الكظري، في مثل هذه الحالة يجب إيقافه ببطء وبالتدريج.

الحفظ والتخزين

لا تُحفظ قرب مصدر للحرارة أو للهب.