تيغيسيكلين

تيغيسيكلين

Systematic (IUPAC) name
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Clinical data
Trade names	Tygacil
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	D (AU) D (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (US)
Routes	IV only
Pharmacokinetic data
Bioavailability	NA
Protein binding	71-89%
Metabolism	not metabolised
Half-life	42.4 hours
Excretion	59% biliary, 33% renal
Identifiers
CAS number	220620-09-7 Y
ATC code	J01AA12
PubChem	CID 5282044
DrugBank	DB00560
ChemSpider	10482314 Y
UNII	70JE2N95KR Y
KEGG	D01079 Y
ChEBI	CHEBI:149836 Y
ChEMBL	CHEMBL376140 Y
Synonyms	N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Chemical data
Formula	C29H39N5O8
Mol. mass	585.65 g/mol
SMILES CC(C)(C)NCC(=O)Nc1cc(c2C[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C3/C(=O)c2c1O)N(C)C
InChI InChI=1S/C29H39N5O8/c1-28(2,3)31-11-17(35)32-15-10-16(33(4)5)13-8-12-9-14-21(34(6)7)24(38)20(27(30)41)26(40)29(14,42)25(39)18(12)23(37)19(13)22(15)36/h10,12,14,21,31,36,38-39,42H,8-9,11H2,1-7H3,(H2,30,41)(H,32,35)/t12-,14-,21-,29-/m0/s1 Y Key:FPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

تيغيسيكلين (Tigecycline)

الزمرة

مضادات الجراثيم.

الخواص

هو المضاد الحيوي الأول سريريا من المضادات التي تسمى glycylcyclines، يشابه في بنيته للتتراسيكلين، تحوي على هيك كربوني مركزي رباعي الحلقة، ويعتبر مُشتق من المينوسيكلين.

الاستطباب

• له نشاط ضد مجموعة متنوعة من مسببات الأمراض البكتيرية أيجابية وسلبية الغرام وكثير منها تكون مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.
• فعال ضد الجراثيم ايجابية الغرام والبكتيريا سلبية الغرام واللاهوائيات.
• له فعالية ضد العنقوديات الذهبية المقاومة للميتيسيلين.
• يستخدم لعلاج التهابات انسجة الجلد والانسجة الناعمة بما فيها التهابات داخل البطن.

الآثار الجانبية

• له آثار جانبية مشابهة للتتراسيكلين، والأكثر شيوعا هي:

إسهال، غثيان، قيء

• له آثار جانبية أخرى مثل:

الألم موضع الحقن، الاحمرار، زيادة أو نقصان معدل ضربات القلب، الالتهابات.

الجرعة والأشكال الصيدلانية

• يعطى عن طريق التسريب الوريدي البطيء (30-60) دقيقة، وتعطى كجرعة اولى من 100 ملغ، تليها بعد ذلك 50 ملغ كل 12 ساعة.
• بالنسبة للمرضى اللذين يعانون من اختلال وظائف الكبد يجب التخفيف من الجرعة.
• بالنسبة لمرضى اختلال وظائف الكلى لا يوجد ضرورة لتعديل الجرعة.
• لا يعطى للأطفال.
• لا يعطى للحامل.

المصادر

http://en.wikipedia.org/wiki/Tigecycline