زايليوتون
(بالتحويل من Zileuton)
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
N-[1-(1-benzothien-2-yl)ethyl]-N-hydroxyurea | |
Clinical data | |
Trade names | Zyflo |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a697013 |
Pregnancy cat. | C (US) |
Legal status | ℞-only (US) |
Routes | Oral |
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | Not yet established |
Protein binding | 93% |
Metabolism | Hepatic (CYP1A2, CYP2C9 and CYP3A4-mediated) |
Half-life | 2.5 hours |
Excretion | Renal |
Identifiers | |
CAS number | 111406-87-2 |
ATC code | None |
PubChem | CID 60490 |
DrugBank | DB00744 |
ChemSpider | 54531 |
UNII | V1L22WVE2S |
KEGG | D00414 |
ChEBI | CHEBI:10112 |
ChEMBL | CHEMBL93 |
Chemical data | |
Formula | C11H12N2O2S |
Mol. mass | 236.291 g/mol |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
زايليوتون (Zileuton) مضاد لمستقبلات اللوكوترين.
الاستطباب
يستخدم للوقاية من الربو ولعلاجه المديد عند الأطفال بأعمار 12 سنة أو يزيد وعند البالغين.
آلية التأثير
يحصر بشكل انتقائي وتنافسي مستقبلات اللوكرتينات D4 و E4 التي تشكل جزءاً من وسائط التأق بطيئة الارتكاس.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية للمركب أو لأحد مكوناته.
- المرض الكبدي الفعال.
- ارتفاع خمائر الناقلة للأمين بمقدار 3 أضعاف تراكيزها العليا الطبيعية أو أكثر.
- لا يستخدم لعلاج نوب الربو الحادة.
الجرعة
- البالغين (فموياً): 600 ملغ 4 مرات/يوم.
- لا جاحة لتعديل الجرعة عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
- لا يجوز استخدامه عند المريض المصاب بمرض كبدي فعال.
فرط الجرعة/ الانسمام
- لا توجد فكرة واضحة حول الانسمام بهذا الدواء.
- العلاج دائم وأعراضي مع العلم أنه لا يُطرح بالديلزة.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يُمتص بسرعة بعد تناوله عبر الفم.
- التوزع: يبلغ حجم توزعه 1.2 ليتر/كغ.
- الارتباط البروتيني: 93 %.
الاستقلاب: في الكبد.
- العمر النصفي: 2.5 ساعة.
- يصل لذروة التركيز المصلي خلال 1.7 ساعة من تناوله فموياً.
- الإطراح: يُطرح بآلية استقلابه شكل رئيسي.
الآثار الجانبية
تحدث بنسية تزيد عن 10%:
- عصبية مركزية: صداع.
- كبدية: ارتفاع تركيز الـ SGPT.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%:
- قلبية وعائية: ألم صدري.
- عصبية مركزية: ألم، دوام، حُمى، أرق، تعب، عصاب، نعاس.
- هضمية: عسرة هضم، غثيان، ألم بطني، إمساك، غازات بطنية.
- دموية: انخفاض تعداد الكريات البيض.
- عصبية عضلية: آلام عضلية، آلام مفصلية، ضعف.
- عينية: التهاب ملتحمة.
التداخلات الدوائية
تزداد شدة تأثير بروبرانولول وتيرافينادين وتيوفيللين ووارفارين عند إشراك أحدها مع هذا المحضر.
المراقبة
- يجب مراقبة تراكيز الخمائر الناقلة للأمين قبل البدء بتناوله وخلال استخدامه بشكل دوري.
- يجب إيقافه في حال ارتفاع تركيز الخمائر الناقلة للأمين أكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى للطبيعي أو في حال ظهور أعراض تشير لأذية كبدية.
تحذيرات
- قد ترتفع تراكيز الخمائر الكبدية عند استخدامه، وقد يستمر هذا الارتفاع أو يثبت أو يتراجع عند الاستمرار باستخدامه.
- استخدامه بحذر عند المريض الذي في سوابقه إصابة بمرض كبدي ما أو المدمن على تناول كميات كبيرة من الكحول.
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم