أوكسامنيكوين
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
(RS)-1,2,3,4-Tetrahydro-2-isopropylaminomethyl-7-nitro-6-quinolylmethanol | |
Clinical data | |
AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
Pregnancy cat. | It is not known whether it will harm an unborn baby (FDA Pregnancy Category C) |
Legal status | Not commercially available in the United States |
Routes | oral |
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | Readily absorbed after oral doses |
Metabolism | hepatic |
Half-life | 1 to 2.5h |
Excretion | mainly in urine |
Identifiers | |
CAS number | 21738-42-1 |
ATC code | P02BA02 QP52AA02 |
PubChem | CID 4612 |
DrugBank | DB01096 |
ChemSpider | 4451 |
UNII | 0O977R722D |
KEGG | D00460 |
ChEBI | CHEBI:7819 |
ChEMBL | CHEMBL847 |
PDB ligand ID | OAQ (PDBe, RCSB PDB) |
Chemical data | |
Formula | C14H21N3O3 |
Mol. mass | 279.3 |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
أوكسامنيكين oxamniquune هو طارد للديدان. يعطى بجرعة وحيدة لعلاج العدوى المعوية.
الحركية الدوائية
- تصل تراكيزه البلازمية للذروة بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من الجرعة، ونصف العمر هو 1،0-2،5 ساعة.
- يستقلب على نطاق واسع إلى مستقلبات غير نشطة، وبصورة رئيسية مشتق 6-كربوكسي، الذي تفرز في البول. ويفرز حوالي 70٪ من جرعة الأوكسامنيكين كمستقلب 6-كربوكسي في غضون 12 ساعة من الجرعة. كما تم الكشف عن آثار المستقلب 2-كربوكسي في البول.
آلية العمل
أوكسامنيكين هو tetrahydroquinoline نصف صنعي، وربما يعمل عن طريق الحمض النووي, مما يؤدي إلى تقلص وشلل في الديدان وموتها. آليته البيوكيميائية تفترض أن تكون متعلقة بالتأثير المضاد للكولين، مما يزيد من حركية الطفيلي، وكذلك إلى تثبيط تخليق الأحماض النووية. أوكسامنيكين يعمل بشكل رئيسي على الديدان الذكور، ولكن أيضا يؤدي الى تغييرات صغيرة على نسبة صغيرة من الإناث. مثل البرازيكوانتيل، فإنه يزيد من الضرر الشديد للغشاء الظهري من السطح البطني.
الاستعمال
يستخدم أوكسامنيكين للعلاج من البلهارسيا.وفعال على قدم المساواة مع البرازيكوانتيل لعلاج الالتهابات المعوية. [بحاجة لمصدر]
موانع الاستعمال والاحتياطات
أوكسامنيكين لا ينبغي أن يؤخذ أثناء الحمل. [بحاجة لمصدر]
الآثار الجانبية
- جيد التحمل عموما عن طريق الفم.
- قد يسبب الدوخة مع أو بدون النعاس يحدث في ما لا يقل عن ثلث المرضى، بعد ثلاث ساعات من الجرعة، ويستمر عادة لمدة تصل إلى ست ساعات.
- الصداع.
- اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال.
- حساسية، بما في ذلك الشرى، والطفح الجلدي حاكة، والحمى.
- ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد عابر في بعض المرضى.
- وقد تم الإبلاغ عن تشنجات صرعية، وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ اضطرابات تشنجية.
- الهلوسة نادرة.
- قد تم الإبلاغ عن تلون البول بالأحمر، وربما يرجع ذلك إلى مستقلب الأوكسامنيكين.
الجرعة
عن طريق الفم، 15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة يوم واحد.