بوسينتان

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Bosentan)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
بوسينتان
Systematic (IUPAC) name
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Clinical data
Trade names Tracleer
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a605001
Pregnancy cat. X
Legal status Prescription only
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability 50%
Protein binding >98%
Metabolism Hepatic
Half-life 5 hours
Identifiers
CAS number 147536-97-8 YesY
ATC code C02KX01
PubChem CID 104865
DrugBank DB00559
ChemSpider 94651 YesY
UNII XUL93R30K2 YesY
KEGG D01227 N
ChEBI CHEBI:51450 YesY
ChEMBL CHEMBL957 YesY
Chemical data
Formula C27H29N5O6S 
Mol. mass 551.614 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

بوسينتان (Bosentan)

ينتمي البوسينتان إلى حاصرات مستقبلات الإِندوثيلين endothelin؛ حيث يُؤخر الزيادة في تثخن بطانة الأوعية الدموية، ويمنع إفراز مادةالإِندوثيلين endothelin،وهي مادة كيميائية موجودة في الدم, تسبب تضيق الأوعية الدموية، وتؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الرئوي.

الاستعمال

يستعمل بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي.

طريقة عمله

هو حاصر تنافسي للإندوثيلين على مستقبلاته ، يملك ألفة لمستقبلات الإندوثيلين ET-A أعلى بقليل من ألفته ل ET-B.

تحذير

  • بسبب تأثيره السيئ على الكبد فإن FDA تتطلب فحص شهري لوظائف الكبد و لمستوى الهيماتوكريت نظراً لاحتمال حدوث فقر الدم.
  • غير آمن في الحمل ( مصنف من الجدول X ).

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Bosentan

http://www.mayoclinic.com/health/drug-information/DR601797