بيكلوميتازون
(بالتحويل من Beclometasone)
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate | |
Clinical data | |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Pregnancy cat. | B3 (AU) |
Legal status | Pharmacy Only (S2) (AU) POM (UK) |
Routes | Oral & nasal inhalation, topical |
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | Converted to beclometasone-17-monopropionate (17-BMP) during absorption |
Protein binding | 87% of 17-BMP to albumin and transcortin |
Metabolism | By esterase enzymes found in most tissues |
Half-life | 2.8 hours |
Excretion | ? |
Identifiers | |
CAS number | 5534-09-8 |
ATC code | A07EA07 D07AC15, R01AD01, R03BA01 |
PubChem | CID 21700 |
DrugBank | DB00394 |
ChemSpider | 20396 |
UNII | 5B307S63B2 |
ChEBI | CHEBI:3002 |
ChEMBL | CHEMBL1200500 |
Chemical data | |
Formula | C28H37ClO7 |
Mol. mass | 521.042 g/mol |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
بيكلوميتازون (Beclometasone) تركيبه الكيميائي ديكلوميتازون ديبروبيونات.
الزمرة الدوائية
مضاد التهاب، ينتمي لزمرة الستيروئيدات القشرية، يستخدم استنشاقاً.
الاستطباب
- استنشاق فموي: علاج الربو القصبي عند المريض الذي يحتاج للستيروئيدات بشكل مزمن.
- إرذاذ أنفي: العلاج الأعراضي لالتهاب الأنف الفصلي أو المستمر وعلاج المرجلات الأنفية.
آلية التأثير
- يضبط معدل تصنيع البروتينات، يثبط هجرة الكريات البيض المتعددة أشكال النوى وأرومات الليف.
- يعاكس النفوذية الوعائية الشعرية، ويثبت أغشية الليزوزومات على المستوى الخلوي ممما يؤدي لإنقاص الاتركاس الالتهابي.
الحرائك الدوائية
- التأثير العلاجي: يظهر خلال 1-4 أسابيع من بدء استخدامه.
- إنشاقاً:
-الامتصاص: يُمتص بسرعة.
-التوزع: يصل 10-25 % من الجرعة إلى الجهاز التنفسي.
- فموياً:
-الامتصاص: 90%.
-التوزع: يفرز ضمن حليب المرضع.
-الارتباط البروتيني: 87%.
-الاستقلاب كبدي.
-العمر النصفي البدئي: 3 ساعات.
-العمر النصفي النهائي: 15 ساعة.
-الإطراح: كلوي.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية للدواء أو لمركبات فلوروكاربون أو حمض الزيتين.
- الحالة الربوية، الإنتانات الفطرية.
الجرعة
إنشاقاً أنفياً
- الأطفال 6-12 سنة: بخة واحدة في كل منخر 3 مرات/يوم.
- البالغين: بخة واحدة في كل منخر 2-4 مرات/يوم.
إنشاقاً فموياً
- الأطفال 6-12 سنة: 1-2 نشوق 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم. لا تُعطى أكثر من 10 نشوقات يومياً.
- البالغين: نشوقات 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم، لا تُعطى أكثر من 20 نشوقاً يومياً، إذا كانت الهجمة الربوية شديدة يجب البدء بـ 12-16 نشوق/يوم (تقسم على 3-4 دفعات) ومن ثم تخفض الجرعة بالتدريج حسب استجابة المريض.
الآثار الجانبية
تحدث بنسية تزيد عن 10%:
- موضعية: نمو المبيضات في الفم، تخريش وحرق المخاطية الأنفية.
- تنفسية: سعال، بحة.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%:
تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- عصبية مركزية: صداع.
- جلدية: طفح.
- هضمية: عسرة بلع.
- تنفسية: تشنج قصبي، ثر أنفي، احتقان، عطاس، انثقاب الوترة الأنفية.
فرط الجرعة
- يتظاهر فرط الجرعة بتخريش وجرق الأنفية المخاطية الأنفية والعطاس والإنتانات الأنفية والبلعومية بالمبيضات والتقرح الأنفي والرعاف والثر الأنفي وجفاف الأنف والصداع.
- عندما يستخدم بجرعات كبيرة ولفترة طويلة من الزمن قد يسبب كوشينغ جهازي قد يترافق مع تثبط المحور الوطائي-النخامي-الكظري، في مثل هذه الحالة يجب إيقافه ببطء وبالتدريج.
الحفظ والتخزين
لا تُحفظ قرب مصدر للحرارة أو للهب.